CATAFLAM Injetável - Bula

CATAFLAM Injetável



CATAFLAM Injetável

ANALGÉSICO, ANTIINFLAMATÓRIO

Forma farmacêutica e apresentações

Solução injetável. Caixas com 3 e 50 ampolas de 75 mg/3 ml

USO ADULTO

Composição

Cada ampola de 3 ml contém: diclofenaco potássico 75 mg; veículo (álcool benzílico, manitol, metabissulfito de sódio, edetato dissódico, propilenoglicol) q.s.p. 3 ml.

Informação ao paciente

CATAFLAM Injetável deve ser protegido do calor e da luz. O prazo de validade está impresso no cartucho. Não utilize o produto após a data de validade. Informe ao seu médico se estiver grávida, amamentando ou se ocorrer gravidez durante o tratamento. Siga corretamente as instruções do médico quanto ao uso do produto, não interrompendo ou modificando o tratamento sem antes consultá-lo. CATAFLAM é geralmente bem tolerado, porém, ocasionalmente, podem ocorrer algumas reações desagradáveis tais como: dor de estômago, náusea, vômito, diarréia, má digestão, prisão de ventre, falta de apetite; dor de cabeça, tontura; vermelhidão da pele. Caso ocorra qualquer reação avise ao seu médico: ele lhe dará a orientação adequada.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

O paciente não deve tomar outro medicamento juntamente com CATAFLAM sem orientação ou conhecimento do médico; portanto, antes do início do tratamento com CATAFLAM, o paciente deve informar ao médico se estiver tomando qualquer outro medicamento.

Contraindicações: úlcera gástrica ou intestinal, alergia ao diclofenaco e/ou ao metabissulfito de sódio. CATAFLAM é também contraindicado para pacientes que têm crises de asma, urticária e/ou rinite aguda quando tomam ácido acetilsalicílico (ex.: aspirina).

Não utilizar CATAFLAM Injetável em crianças.

Precauções: Antes de iniciar o tratamento com CATAFLAM, o paciente deve informar ao médico se tiver problemas gastrintestinais, suspeita de úlcera, colite ulcerativa, doença de Crohn e/ou doença grave do fígado; problemas de rim e de coração. Pacientes idosos devem estar sob supervisão médica durante o uso de CATAFLAM. Pacientes que apresentarem vertigens deverão evitar operar máquinas e/ou dirigir veículos. A presença do metabissulfito de sódio pode, especialmente em pacientes com asma brônquica, levar a crise aguda de asma, distúrbios da consciência ou choque.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.

Informação técnica

Farmacodinâmica

CATAFLAM é um anti-inflamatório não-esteróide (AINE) que contém o sal potássico do diclofenaco. Em CATAFLAM, o íon sódio do diclofenaco sódico (Voltaren) foi substituído pelo íon potássio. Dessa forma, o princípio ativo é o mesmo de Voltaren. CATAFLAM possui acentuadas propriedades analgésica, anti-inflamatória e antipirética. Demonstra-se experimentalmente que o mecanismo de ação do diclofenaco envolve a inibição da biossíntese das prostaglandinas, substâncias estas relacionadas à gênese de inflamação, dor e febre. Por meio de ensaios clínicos foi possível demonstrar que CATAFLAM exerce pronunciado efeito analgésico em estados dolorosos moderados ou severos. Na presença de inflamação causada, por exemplo, por trauma ou após intervenção cirúrgica, CATAFLAM alivía rapidamente tanto a dor espontânea quanto a causada por movimento e diminui o edema. CATAFLAM in vitro, nas concentrações equivalentes às concentrações alcançadas no homem, não suprime a biossíntese de proteoglicanos nas cartilagens.

Farmacocinética

Absorção A absorção do diclofenaco inicia-se imediatamente após aplicação intramuscular de CATAFLAM. Após 10 minutos, obtém-se, em média, 80% da concentração plasmática máxima. A área média sob a curva de concentração plasmática/tempo (AUC), após administração parenteral, é cerca de duas vezes maior do que a obtida após administração oral ou retal de doses equivalentes, enquanto a concentração média máxima é aproxima-damente 60% maior. Essa diferença na biodisponibilidade é atribuída à metabolização de primeira passagem que o fármaco sofre ao ser administrado por via oral ou retal. Os valores de AUC plasmáticos mantêm relação linear com a dose.

Distribuição 99,7% do diclofenaco se ligam a proteínas séricas, predominantemente à albumina (99,4%). O volume apa-rente de distribuição calculado é de 0,12 - 0,17 litro/kg.

O diclofenaco passa para o fluido sinovial, no qual as concentrações máximas são medidas 2 - 4 horas após atingidos os valores de pico de concentração plasmática. A meia-vida aparente de eliminação do fluido sinovial é de 3 - 6 horas. Duas horas após atingirem-se os níveis de pico plasmáticos, as concentrações da substância ativa já são mais altas no fluido sinovial do que no plasma, permanecendo mais altas por até 12 horas.

Biotransformação A biotransformação do diclofenaco ocorre parcialmente por glicuronidação da molécula intacta, mas principalmente por hidroxilação e metoxilação simples e múltipla, resultando em vários metabólitos fenólicos (3'-hidróxi-, 4'-hidróxi, 5-hidróxi-, 4',5-hidróxi- e 3'-hidróxi-4'-metóxi-diclofenaco), a maioria dos quais são convertidos a conjugados glicuronados. Dois desses metabólitos fenólicos são biologicamente ativos, mas em extensão muito menor do que o diclofenaco.

Eliminação O clearance sistêmico total do diclofenaco do plasma é de 263 ± 56 ml/min (valor médio ± DP). A meia-vida terminal no plasma é de 1 - 2 horas. Quatro dos metabólitos, incluindo-se os dois ativos, também têm meia-vida plasmática curta de 1 - 3 horas. Um metabólito, 3'-hidróxi-4'-metóxi-diclofenaco, tem meia-vida plasmática maior. Mas, esse metabólito é virtualmente inativo.

Cerca de 60% da dose absorvida são excretados na urina como conjugado glicurônico da molécula intacta e como metabólitos, a maioria dos quais são também convertidos a conjugados glicurônicos. Menos de 1% é excretado como substância inalterada. O restante da dose é eliminado como metabólitos através da bile nas fezes.

Características nos pacientes

Não foram observadas diferenças idade-dependentes relevantes na absorção, no metabolismo ou na excreção do fármaco.

Em pacientes que sofrem de insuficiência renal, não é previsto acúmulo da substância ativa inalterada, a partir da cinética de dose única, quando aplicada a escala normal de dose. Com um clearence de creatina <10 ml/min, os níveis plasmáticos de steady-state calculados dos hidroxi-metabólitos são cerca de 4 vezes maiores do que em pacientes normais. Mas, os metabólitos são ao final excretados através da bile.

Em pacientes com hepatite crônica ou cirrose não descompensada, a cinética e o metabolismo do diclofenaco são os mesmos do que em pacientes sem problemas hepáticos.

Indicações

Tratamento a curto prazo das seguintes condições agudas:

Estados dolorosos inflamatórios pós-traumáticos, como por exemplo os causados por entorses;

Dor e inflamação no pós-operatório, por exemplo após cirurgias ortopédicas ou odontológicas;

Cólica renal ou biliar.

Contraindicações

Úlcera gástrica ou intestinal. Hipersensibilidade conhecida à substância ativa, ao metabissulfito de sódio e aos outros componentes do veículo. Como outros agentes anti-inflamatórios não-esteróides, CATAFLAM também é contraindicado em pacientes nos quais as crises de asma, urticária ou rinite aguda são desencadeadas pelo ácido acetilsalicílico ou por outros medicamentos com atividade inibidora da prostaglandina-sintetase.

Não utilizar CATAFLAM injetável em crianças.

Advertências

Sangramentos ou ulcerações/perfurações gastrin-testinais podem ocorrer a qualquer momento durante o tratamento, com ou sem sintomas de advertência ou histórico prévio. Tais ocorrências, em geral, apresentam consequências mais sérias em pacientes idosos. Nesses raros casos, em que ulcerações e sangramentos gastrintestinais ocorrerem em pacientes que utilizam CATAFLAM, o medicamento deve ser descontinuado.

Assim como com outros AINEs, reações alérgicas, incluindo-se reações anafiláticas/anafilactóides, podem também ocorrer, em casos raros, sem a exposição prévia ao fármaco. O metabissulfito de sódio na formulação, pode também conduzir a reações isoladas de hipersensibilidade.

Assim como outros AINEs, CATAFLAM pode mascarar os sinais e sintomas de infecções causadas por suas propriedades farmacodinâmicas.

Precauções

É imprescindível uma supervisão médica cuidadosa em pacientes portadores de sintomas indicativos de distúrbios gastrintestinais ou histórico que sugira úlcera gástrica ou intestinal, em pacientes com colite ulcerativa ou doença de Crohn, bem como em pacientes com insuficiência hepática.

Como com outros AINEs, pode ocorrer elevação dos níveis de uma ou mais enzimas hepáticas. Durante tratamentos prolongados é recomendável a monitorização da função hepática, como medida preventiva. Se os testes anormais para a função hepática persistirem ou piorarem, na ocorrência de sinais ou sintomas indicativos do desenvolvimento de doença hepática ou outras manifestações (por exemplo, eosinofilia, erupções), o tratamento com CATAFLAM deverá ser descontinuado. Pode ocorrer hepatite com ou sem sintomas prodrômicos.

Deve-se ter cautela quando da administração de CATAFLAM a pacientes portadores de porfiria hepática, uma vez que CATAFLAM pode desencadear uma crise.

Pela importância das prostaglandinas para a manutenção do fluxo sanguíneo renal, atenção especial deverá ser dedicada a pacientes com deficiência na função cardíaca ou renal, a pacientes idosos, a pacientes sob tratamento com diuréticos e a pacientes com depleção do volume extracelular de qualquer origem, como por exemplo nas condições de peri ou pós-operatório no caso de cirurgias de grande porte. Nesses casos, quando da utilização de CATAFLAM, é recomendável monitorização da função renal, como medida preventiva. A descontinuação do tratamento é normalmente seguida pela recuperação ao estado de pré-tratamento.

O tratamento das afecções às quais CATAFLAM está indicado dura usualmente poucos dias. Porém, se ao contrário das recomendações para seu uso, CATAFLAM for administrado por períodos mais prolongados é aconselhável, como ocorre com outros AINEs, efetuar contagens sanguíneas.

Assim como outros AINEs, CATAFLAM pode temporariamente inibir a agregação plaquetária. Pacientes com deficiência de hemostasia devem ser cuidadosamente monitorados.

Recomenda-se atenção especial quando se utilizar CATAFLAM pela via parenteral a pacientes com asma brônquica, pois os sintomas podem ser exacerbados.

Em pacientes idosos, debilitados e naqueles com baixo peso corpóreo, é particularmente recomendável a utilização da posologia eficaz mais baixa.

Dados de segurança pré-clínica

O diclofenaco não influencia a fertilidade das matrizes (ratos) nem o desenvolvimento pré, peri e pós-natal da prole. Não foram detectados efeitos teratogênicos em camundongos, ratos e coelhos. Não foram demonstrados efeitos mutagênicos em vários experimentos in vitro e in vivo, e nenhum potencial carcinogênico foi detectado em estudos de longo prazo em ratos e camundongos.

Gravidez e lactação

Pela insuficiência de dados, não é recomendado o emprego de CATAFLAM Injetável durante a gravidez. (Quanto ao emprego das formas orais e retais durante a gravidez e a lactação, ver as informações sobre o produto para tais formas).

Efeitos sobre a habilidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas

Pacientes com sintomas de tontura ou outros distúrbios do sistema nervoso central, incluindo-se distúrbios da visão, não devem dirigir veículos ou operar máquinas.

Interações medicamentosas e outros tipos de interação

(Incluindo-se interações observadas com outras formas farmacêuticas de CATAFLAM e diclofenaco sódico).

Lítio, digoxina: CATAFLAM pode elevar as concentrações plasmáticas de lítio e digoxina.

Diuréticos: Assim como outros AINEs, CATAFLAM pode inibir a atividade de diuréticos. O tratamento concomitante com diuréticos poupadores de potássio pode estar associado à elevação dos níveis séricos de potássio, os quais devem, portanto, ser monitorizados.

AINEs: A administração concomitante de AINEs sistêmicos pode aumentar a frequência de reações adversas.

Anticoagulantes: Embora as investigações clínicas não pareçam indicar que CATAFLAM apresente uma influência sobre o efeito dos anticoagulantes, existem relatos de uma elevação no risco de hemorragias com o uso combinado de diclofenaco e terapia anti-coagulante. Consequentemente, nesses casos, é recomendável uma monitorização dos pacientes.

Antidiabéticos: Estudos clínicos demonstraram que CATAFLAM pode ser administrado juntamente com agentes antidiabéticos orais sem influenciar seus efeitos clínicos. Mas, existem relatos isolados de efeitos hipo e hiperglicemiantes na presença de CATAFLAM, determinando a necessidade de ajuste posológico dos agentes hipoglicemiantes.

Metotrexato: Deve-se tomar cuidado quando AINEs forem administrados menos de 24 horas antes ou após tratamento com metotrexato, uma vez que a concentração sérica desse fármaco pode se elevar, aumentando assim a sua toxicidade.

Ciclosporina: Os efeitos dos AINEs sobre as prostaglandinas renais pode aumentar a nefrotoxicidade da ciclosporina.

Antibacterianos quinolônicos: Têm ocorrido relatos isolados de convulsões que podem estar associadas ao uso concomitante de quinolonas e AINEs.

Reações adversas

(Incluindo-se efeitos indesejáveis observados com outras formas de dosagem de CATAFLAM e também diclofenaco sódico em uso por curto ou longo prazo).

Estimativas de frequência:

Frequente: > 10%

Rara: entre > 0,001% e 1%

Ocasional: entre > 1% e 10% Casos isolados: < 0,001%

Trato gastrintestinal Ocasionais: distúrbios gastrintestinais, tais como dor epigástrica, náuseas, vômitos, diarréia, cólicas abdominais, dispepsia, flatulência, anorexia. Casos raros: sangramento gastrintestinal (hematêmese, melena, diarréia sanguinolenta), úlcera gástrica ou intestinal, com ou sem sangramento ou perfuração. Casos isolados: estomatite aftosa, glossite, lesões esofageanas, estenoses intestinais, distúrbios do colón, tais como colite hemorrágica não-específica e exacerbação de colite ulcerativa ou doença de Crohn; constipação, pancreatite.

Sistema nervoso central Ocasionais: cefaléia, tontura, vertigem. Casos raros: sonolência. Casos isolados: distúrbios sensoriais, incluindo-se parestesia, distúrbios da memória, desorientação, insônia, irritabilidade, convulsões, depressão, ansiedade, pesadelos, tremores, reações psicóticas, meningite asséptica.

Órgãos sensoriais Casos isolados: distúrbios da visão (visão borrada, diplopia), audição prejudicada, zumbido, distúrbios de paladar.

Pele Ocasionais: rash ou erupções cutâneas. Casos raros: urticária. Casos isolados: eritroderma (dermatite esfoliativa), perda de cabelo, reação de fotossensibilidade, púrpura, incluindo-se púrpura alérgica, erupção bolhosa, eczema, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell (epidermólise tóxica aguda).

Rins Rara: Edema. Casos isolados: insuficiência renal aguda, anomalias urinárias tais como hematúria, proteinúria, nefrite intersticial, síndrome nefrótica, necrose papilar.

Fígado Ocasionalmente: elevação dos níveis séricos das enzimas aminotransferases. Casos raros: hepatite, com ou sem icterícia. Casos isolados: hepatite fulminante.

Sangue Casos isolados: trombocitopenia, leucopenia, anemia (hemolítica e aplástica), agranulocitose.

Hipersensibilidade Casos raros: reações de hipersensibilidade tais como asma, reações sistêmicas anafiláticas/anafilactóides incluindo-se hipotensão. Casos Isolados: vasculite, pneumonite.

Sistema cardiovascular Casos Isolados: palpitação, dores no peito, hipertensão, insuficiência cardíaca congestiva.

Outros órgãos Ocasionais: reações no local da aplicação intramuscular, tais como dor e endurecimento. Casos isolados: abscesso local e necrose da área da aplicação intramuscular.

Posologia

Adultos: CATAFLAM Injetável não é recomendado para tratamentos com duração superior a dois dias; se necessário, o tratamento deve ser continuado com drágeas, comprimidos dispersíveis, supositórios ou gotas.

As orientações para injeção intramuscular dadas a seguir devem ser obedecidas, de modo a se evitar danos a nervos ou outros tecidos no local da aplicação.

Para adultos, a dose é geralmente de uma ampola diária, injetada profundamente no quadrante superior externo da região glútea. Excepcionalmente, em casos de crises dolorosas (por exemplo, cólicas), duas injeções separadas por um intervalo de algumas horas podem ser administradas por dia (uma em cada nádega). Alternativamente, é possível combinar uma ampola com outras formas de CATAFLAM (drágeas, dispersível, supositórios, gotas), até a dose máxima de 150 mg/dia.

Crianças: CATAFLAM injetável não é recomendado para uso em crianças.

Cuidados na aplicação de injeções intramusculares:

1- Fazer a higiene rigorosa com álcool no local onde será aplicada a injeção;

2- Aplicar no quadrante superior externo da região glútea, conforme a figura:

3- A agulha deve ser posicionada perpendicularmente à pele e introduzida profundamente no músculo;

4- Evitar áreas de tecido adiposo abundante, pois o medicamento não pode ser administrado na região subcutânea;

5- É obrigatória a aspiração do êmbolo, após a introdução da agulha, para certificar-se de que não houve perfuração de vaso sanguíneo. Se for aspirado sangue ou se ocorrer dor intensa, interromper imediatamente a aplicação;

6- Aplicar a injeção lentamente.

Superdosagem

O tratamento de intoxicação aguda com AINEs consiste essencialmente em medidas sintomáticas e de suporte. Não há quadro clínico típico resultante de superdosagem com diclofenaco. As medidas terapêuticas a adotar nos casos de superdosagem são:

Tratamento sintomático e de suporte no caso de complicações, tais como hipotensão, insuficiência renal, convulsões, irritação gastrintestinal e depressão respiratória.

Terapias específicas, tais como diurese forçada, diálise ou hemoperfusão, provavelmente não ajudam na eliminação de AINEs, em decorrência de seu alto índice de ligação com proteínas e metabolismo extenso.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA


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