Diabecontrol - Bula

Diabecontrol



Laboratório

Sanval

Apresentação de Diabecontrol

Caixa com 100 comprimido de 250 miligramas

Diabecontrol - Indicações

A Clorpropamida está indicada para uso em associação com uma dieta para reduzir a glicemia em pacientes com diabetes mellitus não dependentes de insulina (Diabetes tipo II), anteriormente conhecida como Diabetes tipo adulto, cuja hiperglicemia não pode ser controlada com o uso da dieta.

Contraindicações de Diabecontrol

A Clorpropamida é contraindicada para pacientes com conhecida hiperssensibilidade à droga; cetoacidose diabética, com ou sem coma; diabetes mellitus insulino-dependentes (juvenil).

Advertências

- Hipoglicemia: Todas as sulfoniluréias são capazes de produzir hipoglicemia severa. Seleção de pacientes, posologia e administração adequadas são importantes para evitar casos de hipoglicemia. - Insuficiência renal ou hepática: Pode causar níveis sanguíneos elevados de Clorpropamida, o que pode levar a uma diminuição da capacidade de gliconeogênese podendo aumentar também o risco de sérias reações hipoglicêmicas. Pacientes idosos, debilitados ou desnutridos, e aqueles com insuficiência supra-renal ou pituitária, são particularmente suscetíveis à ação hipoglicêmica das drogas redutoras de glicose. A hipoglicemia pode ser difícil de ser reconhecida em idosos e em pessoas sob drogas bloqueadoras beta-adrenérgicas. A hipoglicemia comumente ocorre quando há deficiência de ingestão calórica, após exercícios intensos e prolongados, durante ingestão alcoólica ou quando for administrada mais de uma droga redutora de glicose. Devido à longa meia-vida da Clorpropamida, pacientes que tornam hipoglicêmicos durante o tratamento precisam de uma cuidadosa supervisão da posologia e intervalos curtos de alimentação no mínimo por três a cinco dias. Hospitalização e glicose intravenosa podem ser necessárias. - Perda do controle da glicemia: Quando um paciente diabético estabilizado sob qualquer tratamento expuser-se a condições tais como febre, trauma, infecção ou cirurgia, poderá haver perda do controle da glicemia. Em tais casos, será necessário interromper o uso da Clorpropamida e administrar insulina. Com o passar do tempo, a eficácia de qualquer hipoglicemiante oral diminui, inclusive a Clorpropamida, o que pode ser devido à progressão da doença ou diminuição de resposta à droga. Esse fenômeno é considerado como falha secundária para distinguí-lo da falha primária na qual a droga é ineficaz num paciente individual quando a mesma é administrada pela primeira vez. O paciente deve ser informado dos potenciais riscos e vantagens da Clorpropamida e tratamentos alternativos. Deve ser também orientado sobre a importância da dieta, dos exercícios regulares e dos exames de dosagem de açúcar no sangue e urina. O risco de hipoglicemia, seus sintomas e tratamento, e condições que predispõem ao seu desenvolvimento, devem ser explicados ao paciente e responsáveis familiares. As falhas primárias e secundárias devem também ser informadas. O paciente deve ser instruído a procurar imediatamente seu médico se houver quaisquer sintomas ou outras reações adversas. Exames de açúcar no sangue e urina devem ser feitos periodicamente. A dosagem de hemoglobina glicosada isolada pode ser útil. Carcinogênese, mutagênese, distúrbios de fertilidade, estudos de toxicidade crônica foram realizadas em cães e ratos. Os cães foram tratados por seis, treze e vinte meses com doses de Clorpropamida vinte vezes maiores do que para humanos, não tendo apresentado grandes alterações histológicas ou patológicas. Após o tratamento com 100 mg/kg de Clorpropamida, por vinte meses, um cão apresentou alterações histo-patológicas. Os ratos, tratados continuadamente por seis a doze meses, apresentaram vários graus de inibição de espermatogênese, em altas doses (até 125 mg/kg). O grau de inibição pareceu ocorrer logo após o retardo no crescimento em ratos, quando se administraram doses altas de Clorpropamida em ratos por tempo prolongado. O efeito de Clorpropamida sobre a habilidade de dirigir e operar máquinas não foi estudado. Mas, não há evidências que sugira que a Clorpropamida possa afetar essas habilidades.

Uso na gravidez de Diabecontrol

- Efeitos teratogênicos: A Clorpropamida não foi utilizada em estudos de reprodução animal. Também não se sabe se Clorpropamida pode causar distúrbios fetais, quando administrada na gravidez, ou pode afetar a capacidade de reprodução. Clorpropamida só deve ser administrada durante a gestação se for realmente necessário. Uma vez que informações recentes sugerem que os níveis de alteração de açúcar no sangue durante a gravidez estão associados a uma maior incidência de irregularidades congênitas, muitos especialistas recomendam o uso da insulina durante a gravidez para manter os níveis glicêmicos tão próximos do normal quanto possível. - Efeitos não teratogênicos: Hipoglicemia severa prolongada (4 a 10 dias) tem sido relatada em recém-nascidos de mães que receberam sulfoniluréias na época do parto. Isto tem sido mais frequentemente relatado com o uso de agentes com meias-vidas prolongadas. Se Clorpropamida for usada durante a gravidez, a mesma deverá ser descontinuada pelo menos 1 mês antes da data esperada do parto. Lactantes: Uma análise da composição de duas amostras de leite materno, tiradas cinco horas após ingestão de 500 miligramas de Clorpropamida por uma paciente, revelou uma concentração de 5 mcg/ml. Para referência, o pico sanguíneo normal após a ingestão de uma única dose de 250 miligramas de Clorpropamida é de 30 mcg/ml. Portanto, não se recomenda que a mulher amamente enquanto estiver tomando a medicação. Uso em crianças: Ainda não foram estabelecidas eficácia e segurança em crianças. "Atenção: Este medicamento contém açúcar, portanto, deve ser utilizado com cautela em portadores de Diabetes."

Interações medicamentosas de Diabecontrol

A ação hipoglicêmica da sulfoniluréia pode ser potencializada por certas drogas, incluindo os agentes anti-inflamatórios não esteróides e outras substâncias com altas ligações protéicas, salicilatos, cimetidina, fluoroquinolonas, quinidina, quinina, ranitidina, sulfonamidas, cloranfenicol, probenecida, cumarínicos inibidores da monoaminoxidase, agentes bloqueadores beta-adrenérgicos. Quando tais drogas são administradas a um paciente sob Clorpropamida o mesmo deverá ser cuidadosamente observado quanto à hiperglicemia. Quando tais drogas forem suspensas o paciente deve ser também cuidadosamente observado quanto à perda de controle. Alguns medicamentos tendem a produzir hiperglicemia levando à perda de controle. Essas drogas incluem as tiazidas e outros diuréticos, corticosteróides, fenotiazinas e agentes derivados da tireóide, medicamentos com lítio em sua formulação, asparaginase, estrogênios, contraceptivos orais, fenitoína, ácido nicotínico, simpatomiméticos, antagonistas do cálcio e isoniazida. Quando tais substâncias são administradas a paciente recebendo Clorpropamida o mesmo deverá ser cuidadosamente observado quanto à perda de controle. Quando essas substâncias forem descontinuadas o paciente deverá ser também cuidadosamente observado quanto a hipoglicemia. A ação de ciclosporina pode ser potencializada quando utilizada com sulfoniuréias. O uso de anticoagulantes, pentamidinas, ciclosporina, guanetidina ou octreotide, concomitantemente com sulfoniluréias, pode alterar o efeito de ambos. Uma interação potencial entre o miconazol oral e os agentes hipoglicêmicos orais levando à hipoglicemia grave foi relatada com algumas sulfoniluréias. Não se sabe se essa interação também ocorre com preparações de miconazol intravenosa, tópicas ou vaginais. Em alguns pacientes pode-se produzir uma reação tipo dissulfiram devido à ingestão de álcool.

Reações adversas e efeitos colaterais de Diabecontrol

A maioria das reações adversas está associada à dose, é transitória e responde bem à redução da dose ou à retirada do medicamento. Mas, a experiência clínica tem até então demonstrado que, assim como ocorre com outras sulfoniluréias, algumas reações adversas associadas à hipersensibilidade podem ser graves, sendo que algumas fatalidades foram relatadas (hipoglicemia). - Reações gastrointestinais: icterícia-colestática raramente pode ocorrer. Caso ocorra, Clorpropamida deverá ser descontinuada. As reações mais comuns são os distúrbios gastrointestinais: menos de 5% dos pacientes tem reportado náusea e menos de 2% diarréia, vômitos, anorexia e aumento do apetite. Outros distúrbios gastrointestinais têm ocorrido em menos de 1% dos pacientes. Esses distúrbios tendem a estar associados à dose e podem desaparecer com a redução da mesma. - Reações dermatológicas: prurido tem sido reportado em menos de 3% dos pacientes. Outras reações dermatológicas alérgicas, tais como urticária e erupções máculo-papulares foram relatadas em aproximadamente 1% ou menos dos pacientes. Essas reações podem ser transitórias e desaparecem mesmo que Clorpropamida continue sendo usada; se as reações dermatológicas persistirem a medicação deverá ser interrompida. Porfiria cutânea tardia e reações de fotossensibilidade foram reportadas com o uso de sulfoniluréias. Erupções cutâneas que progridem para eritema multiforme e dermatite esfoliativa também foram relatadas. - Reações hematológicas: leucopenia, agranulocitose, trombocitopenia, anemia hemolítica, anemia aplástica e pancitopenia foram reportadas devido às sulfoniluréias. - Reações metabólicas: porfiria hepática e reações tipo dissulfiram têm sido raramente reportadas com o uso de Clorpropamida. Vide item "Interações Medicamentosas". - Reações endócrinas: em raras ocasiões Clorpropamida causou reações idênticas à da síndrome de secreção inapropriada do hormônio anti-diurético. As características dessa síndrome resultam de excessiva retenção de água e incluem hiponatremia, baixa osmolalidade sérica e alta osmolalidade urinária.

Diabecontrol - Posologia

1 - Não existe um regime posológico fixo para o tratamento de diabetes mellitus com Clorpropamida ou outros agentes hipoglicêmicos. Em adição à análise usual da glicose urinária o paciente deverá também ter a glicose sanguínea observada periodicamente para determinar a sua dose mínima efetiva, para detectar a falha primária, isto é, resposta hipoglicemiante inadequada à máxima dose recomendada, e falha secundária, isto é, perda da resposta hipoglicemiante adequada, após um período inicial de controle efetivo. 2 - Os níveis de hemoglobina glicosilada poderão ser também de valia ao se analisar a resposta do paciente ao tratamento. 3 - A administração a curto prazo de Clorpropamida poderá ser eficaz durante períodos transitórios de perda de controle em pacientes geralmente bem controlados com a dieta. A dose total diária é geralmente tomada uma única vez, ao café da manhã. Poderão ocorrer alguns casos de intolerância gastrointestinal, podendo se obter alívio dividindo a dose diária. 4 - UMA DOSE MACIÇA INICIAL NÃO É NECESSÁRIA E NÃO DEVE SER APLICADA. 5 - Uma vez que Clorpropamida é indicada em associação a uma dieta para reduzir a glicemia em pacientes com diabetes mellitus não dependentes de insulina (tipo II), ao iniciar o tratamento dos mesmos deve-se enfatizar o uso de dieta como primeira forma de tratamento. Restrição calórica e perda de peso são essenciais no tratamento do paciente diabético obeso. A dieta isolada pode ser eficaz no controle de glicemia e nos sintomas de hiperglicemia. A importância das atividades físicas regulares deve ser também enfatizada e os fatores de risco cardiovasculares devem ser observados se possível aplicando-se medidas corretivas. O uso de Clorpropamida deve ser visto pelo clínico e pelo paciente como um tratamento de apoio à dieta, e não como substituto ou como mecanismo conveniente para se evitar restrições da dieta. Além disso, a perda do controle glicêmico sob dieta controlada pode ser transitória, requerendo aí uma administração a curto prazo de Clorpropamida. 6 - Durante o tratamento de manutenção, a administração de Clorpropamida deverá ser interrompida se não houver uma redução satisfatória da glicemia, baseando- se em avaliações clínicas e laboratoriais regulares. Ao considerar o uso da Clorpropamida em pacientes assintomáticos deve-se observar que o controle da glicemia em pacientes diabéticos não dependentes de insulina ainda não foi definitivamente estabelecido como eficaz na prevenção das complicações cardiovasculares ou neurológicas a longo prazo de diabetes. 7 - Clorpropamida também pode ser eficaz no controle de certos pacientes que tenham demonstrado resposta inadequada ou comprovada falha primária ou secundária a outras sulfoniluréias. Pacientes que necessitem doses elevadas, o uso frequente de outros hipoglicemiantes orais podem ter controle facilitado com o uso de Clorpropamida. 8 - Seleção de pacientes: o paciente mais adequado ao tratamento é aquele com diabetes mellitus não-dependente da insulina, do tipo estável e não controlável somente e por dieta. História anterior de coma diabético não se contrapõe necessariamente ao sucesso do controle terapêutico com Clorpropamida. Um período de observação pode ser indicado para determinados pacientes que se esperaria que respondessem a este tipo de medicação, nos quais fracassaram as tentativas iniciais, ou após estarem recebendo outras sulfoniluréias, ou em pacientes cujo controle da diabete com tais agentes não tenha sido satisfatório. Clorpropamida pode mostrar-se eficaz e proporcionar um melhor controle deste tipo de diabetes. A avaliação final da resposta em pacientes qualificados como candidatos ao tratamento com Clorpropamida consiste num período de observação terapêutica de pelo menos sete dias. Durante este período a ausência de cetonúria juntamente com um controle satisfatório indicam que o paciente é responsivo e capaz de ser controlado com a droga. Mas, o desenvolvimento de cetonúria dentro do período de 24 horas após a retirada da insulina, em geral, indica uma resposta deficiente. O paciente será considerado não responsivo caso não apresente redução satisfatória da glicemia ou deixe de obter uma melhora clínica objetiva ou subjetiva, ou caso apresente cetonúria ou glicosúria. A insulina é indicada no tratamento destes pacientes. TRATAMENTO INICIAL O paciente diabético estável de meia idade, com diabetes mellitus não-dependente de insulina de grau leve a moderadamente grave, deve iniciar com a dose diária de 250 miligramas (um comprimido). Devido ao fato do paciente diabético geriátrico parecer mais sensível ao efeito hipoglicêmico das sulfoniluréias, seu tratamento deve ser iniciado com doses menores de Clorpropamida: 125 miligramas diários. Não é necessário um período de transição ao transferir pacientes em uso de outros hipoglicemiantes orais para Clorpropamida. O medicamento anterior pode ser descontinuado em qualquer ocasião, e a Clorpropamida iniciada imediatamente. Ao prescrever a Clorpropamida deverá ser dada a devida consideração a sua maior potência. A grande maioria dos pacientes de meia-idade com diabetes estável leve ou moderadamente severo, em tratamento com insulina, pode passar a usar diretamente a droga oral, com descontinuação imediata da insulina. Nos pacientes que necessitam de mais de 40 unidades diárias de insulina, Clorpropamida pode ser iniciada com uma redução de 50% de insulina durante os primeiros dias, com reduções subsequentes dependendo da resposta. Durante o período de retirada da insulina o paciente deve ser submetido a exames de urina para detecção de glicose e corpos cetônicos, pelo menos três vezes ao dia. Em alguns casos é aconselhável considerar a hospitalização durante o período de transição. Cinco a sete dias após o início do tratamento, o nível sérico de Clorpropamida atinge um platô. A dosagem pode ser subsequentemente ajustada para aumento ou redução, sendo que os aumentos não deverão ser superiores a 50-125 miligramas em intervalos de três a cinco dias para obtenção do controle ideal. Ajustes mais frequentes em geral não são aconselháveis. TERAPIA DE MANUTENÇÃO A maioria dos pacientes de meia-idade com diabetes estável moderadamente severa é controlada com aproximadamente 250 miligramas diárias (um comprimido). Vários pesquisadores constatam que alguns pacientes com diabetes de menor intensidade são bem controlados com doses diárias de 125 miligramas (1/2 comprimido) ou menos. Muitos dos pacientes diabéticos mais graves podem requerer 500 miligramas diários (dois comprimidos) para um controle adequado. OS PACIENTES QUE NÃO RESPONDEM ADEQUADAMENTE À DOSE DE 500 miligramas DIÁRIOS, GERALMENTE NÃO RESPONDERÃO A DOSES MAIS ELEVADAS. Doses de manutenção superiores a 750 miligramas diários (três comprimidos) devem ser evitadas. Para pacientes idosos, debilitados ou desnutridos, e para pacientes com distúrbios renais ou hepáticos, a dose inicial e de manutenção deverá ser cautelosa para evitar reações hipoglicêmicas. Clorpropamida em pacientes com "Diabetes insipidus": Alguns estudos até esta data demonstraram que a Clorpropamida também é útil no tratamento do "Diabetes insipidus" idiopático. Ao usar a Clorpropamida com esta finalidade o médico deve manter-se permanentemente consciente da possível ocorrência de reações hipoglicêmicas nestes pacientes, particularmente quando doenças subjacentes ou outras causas não relacionadas implicarem na redução da ingestão de alimentos. Em tais casos a Clorpropamida deve ser temporariamente descontinuada e o tratamento substituído pelo hormônio antidiurético. No tratamento de "Diabetes insipidus" a dose normalmente utilizada é de 125 a 500 miligramas diários. Devido ao risco de desenvolvimento de hipoglicemia nestes pacientes, é aconselhável iniciar o tratamento com a dose mais baixa, ajustando-a gradativamente conforme necessário. Os pacientes sob tratamento devem ser orientados quanto à possibilidade de reações hipoglicêmicas e tratamento, especialmente durante infecções intercorrentes ou outros períodos de redução da ingestão de alimentos. Em tais circunstâncias a terapia com Clorpropamida deve ser imediatamente descontinuada e comunicada ao médico. Quando os médicos estiverem considerando o uso diário de Clorpropamida no tratamento do "Diabetes insipidus", é essencial que leiam integralmente este texto, especialmente os parágrafos relacionados a Precauções e Reações Adversas.

Superdosagem

A superdosagem de sulfoniluréias, incluindo Clorpropamida, pode causar hipoglicemia. Sintomas hipoglicêmicos leves, sem perda de consciência ou reações neurológicas, deverão ser tratados imediatamente com glicose via oral e ajuste na dose da droga e/ou no padrão de alimentação. Cuidadosa observação médica deverá ser feita até que se assegure que o paciente esteja fora de perigo. Reações hipoglicêmicas graves, como convulsões, coma ou outros distúrbios neurológicos não ocorrem frequentemente e devem ser considerados como emergências médicas requerendo hospitalização imediata. Se houver suspeita e se for diagnosticado coma hipoglicêmico, o paciente deve receber uma rápida injeção intravenosa de solução glicosada concentrada (50%). Este procedimento deve ser seguido por uma infusão contínua de solução glicosada mais diluída (10%), em uma velocidade de infusão que mantenha níveis de glicemia de 100 mg/dl. Esses pacientes devem ser cuidadosamente observados por um período mínimo de 24 a 48 horas, uma vez que a hipoglicemia pode ocorrer após aparente melhora clínica.


Bulas
Principal