Diaformin - Bula

Diaformin



Laboratório

União Química

Referência

Metformina Comprimido

Apresentação de Diaformin

compr. 850 mg: caixa com 30 comprimidos USO ADULTO Comprimido Cada comprimido contém: metformina: 850 miligramas (na forma de cloridrato) Excipientes: povidona, estearato de magnésio, celulose microcristalina.

Diaformin - Indicações

Como agente antidiabético, associado ao regime alimentar, para o tratamento de: - Diabetes do tipo II, não dependente de insulina (diabetes da maturidade, diabetes do obeso, diabetes em adultos de peso normal), isoladamente ou complementando a ação das sulfoniluréias; - Diabetes do tipo I, dependente de insulina: como complemento da insulinoterapia em casos de diabetes instável ou insulino-resistente.

Contraindicações de Diaformin

O produto não pode ser usado por pacientes com hipersensibilidade aos componentes da fórmula, durante a gravidez, por alcoólatras, em caso de doenças dos rins e do fígado, na insuficiência cardíaca congestiva e infecções. O uso de metformina não elimina a necessidade de regime com redução de açúcares e calorias quando houver excesso de peso associado. Controles biológicos habituais da diabetes devem ser realizados regularmente. Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento. Não deve ser utilizado durante a gravidez.

Advertências

Gerais: o uso da metformina não elimina a necessidade de regime hipoglicídico em todos os casos de diabetes, assim como de regime hipoglicídico e hipocalórico quando houver excesso de peso associado. Controles biológicos habituais da diabetes devem ser realizados regularmente. Antes de iniciar o tratamento com a metformina, deve ser medida a creatinina sérica (nível sérico de creatinina < 1,5 mg/dl em homens adultos e < 1,4 mg/dl em mulheres adultas) e, a seguir, monitorada regularmente: uma vez ao ano, em pacientes com função renal normal e duas a quatro vezes ao ano, quando a creatinina sérica estiver no limite máximo normal, especialmente em pessoas idosas nas quais este limite é inferior. É necessária cautela se houver qualquer elevação da creatinina sérica, por exemplo, no início da terapia diurética anti-hipertensiva. Se houver necessidade de realizar exames radiográficos com utilização de contrastes (urografia excretora, angiografia), deve-se interromper o tratamento com metformina 48 horas antes dos exames, só reiniciando-o decorridas 48 horas após a realização dos exames, de maneira a evitar ocorrência de acidose láctica. A metformina pode desencadear ou contribuir para o aparecimento de acidose láctica, complicação que, na ausência de tratamento específico, pode ser fatal. Caso se suspeite de acidose láctica, o medicamento deve ser suspenso imediatamente e o paciente deve ser hospitalizado para que medidas de suporte sejam adotadas. A hemodiálise é recomendada e contribui para reverter a acidose. A incidência de acidose láctica pode e deve ser reduzida através da monitorização cuidadosa dos fatores de risco: Condições: a insuficiência renal aguda, orgânica ou funcional, desempenha papel predominante, uma vez que a falta de excreção urinária leva a acúmulo de metformina. São fatores predisponentes a diabetes mal controlada, a cetose, o jejum prolongado, o alcoolismo, a insuficiência hepato-celular, assim como qualquer estado de hipoxemia. Sinais premonitórios: o aparecimento de cãimbras musculares acompanhadas por alterações digestivas, dores abdominais e astenia intensa, em um paciente tratado com metformina, deve despertar a atenção do médico. O tratamento deve ser interrompido se houver elevação dos níveis sanguíneos de lactato, acompanhada de aumento da creatinina sérica. (Nota: as amostras de sangue para determinação do lactato devem ser tiradas com o paciente em repouso, sem utilizar garrote. Analisá-las imediatamente ou, caso necessário, transportá-las sobre gelo). Diagnóstico: a acidose láctica caracterizase por dispnéia acidótica, dores abdominais, hipotermia e, a seguir, coma. Os exames laboratoriais indicam redução no pH do sangue, nível sanguíneo de lactato superior a 5 mmol/l e elevação na relação lactato-piruvato. Incidência: na França, a incidência de acidose láctica em pacientes tratados com metformina é de 1 caso para 40.000 pacientes/ano. Gravidez: a metformina está contraindicada na gravidez. Amamentação: não foram relatados problemas em humanos, entretanto, como a metformina distribui-se no leite materno, seu uso durante a amamentação deve ser feito com cautela. Pediatria: a metformina não é indicada na pediatria. A eficácia e a segurança em crianças e adolescentes não foram estabelecidas.

Uso na gravidez de Diaformin

O medicamento está contraindicado durante a gravidez. Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Informe ao médico se está amamentando.

Interações medicamentosas de Diaformin

Durante a terapia crônica a absorção de vitamina B12 e de folato podem ser afetados. Em geral, os efeitos podem ser minimizados pelo aumento gradual da dose e pela ingestão às refeições. Certos agentes hiperglicemiantes (corticosteróides, diuréticos tiazídicos e contraceptivos orais) podem alterar o curso da diabetes e tornar necessário aumento da dose de metformina ou sua combinação com sulfoniluréias hipoglicemiantes ou terapia com insulina. A metformina, usada isoladamente, nunca ocasiona hipoglicemia. Mas, é necessário estar atento à potencialização de ação quando é administrada em associação com insulina ou sulfoniluréias hipoglicemiantes. A gliburida não causa alteração farmacocinética ou farmacodinânica da metformina, porém quando administradas concomitantemente tem sido observada uma diminuição na área sob a curva (ASC) e na concentração máxima (Cmáx) da gliburida. A furosemida aumenta a Cmáx da metformina no plasma e no sangue e a ASC, sem alteração significativa na depuração renal da metformina; quando administrada com a metformina, a furosemida tem a sua Cmáx e ASC menores que quando administrada sozinha; o tempo de meia-vida também diminuiu sem mudança significativa na depuração renal. A co-administração de nifedipino aumentou a Cmáx plasmática e a ASC da metformina e aumentou a quantidade excretada na urina. O tempo máximo (Tmáx) e a meia-vida não foram afetados; o nifedipino parece aumentar a absorção de metformina. Drogas catiônicas como: amilorida, ranitidina, digoxina, morfina, procainamida, quinidina, quinina, triantereno, trimetoprima e vancomicina competem com a metformina pelo mesmo sistema de transporte tubular renal, sendo assim, deve-se monitorar o paciente e fazer o ajuste de dose da metformina.

Reações adversas e efeitos colaterais de Diaformin

Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis, tais como: náuseas, vômitos e diarréia. Essas reações costumam ser mais frequentes no início do tratamento. A ocorrência dessas reações pode ser reduzida, tomando-se o medicamento durante as refeições. Cãimbra muscular, dor abdominal, fraqueza intensa, cansaço e perda de apetite.

Diaformin - Posologia

Não existe regime posológico fixo para o tratamento da hiperglicemia no diabetes melito com a metformina ou qualquer outro agente farmacológico. A posologia da metformina deve ser individualizada, tomando como bases a eficácia e a tolerância ao produto. Não deve ser excedida a dose máxima recomendada que é de 2550 miligramas O produto deve ser administrado de forma fracionada, junto com as refeições, iniciando-se o tratamento com doses pequenas, gradualmente aumentadas. Isto permite reduzir a ocorrência de efeitos colaterais gastrintestinais e identificar a dose mínima necessária ao controle adequado da glicemia do paciente. No início do tratamento deve-se medir os níveis plasmáticos de glicose, em jejum, para avaliar a resposta terapêutica à metformina e determinar a dose mínima eficaz para o paciente. Posteriormente, deve-se medir a hemoglobina glicosilada a cada três meses. As metas terapêuticas devem ser a redução dos níveis de glicose plasmática em jejum e de hemoglobina glicosilada, para níveis normais, ou próximos dos normais, utilizando a menor dose eficaz de metformina, isoladamente ou em combinação com outros agentes. A dose terapêutica inicial é de um comprimido de 850 miligramas no café da manhã. Conforme a necessidade, a dose será aumentada, a cada duas semanas, de um comprimido, até chegar ao máximo de três comprimidos de 850 mg, equivalentes a 2550 miligramas de metformina (um no café da manhã, um no almoço e um no jantar). Pacientes diabéticos do tipo II (nãodependentes de insulina): A metformina pode ser usada isoladamente ou em combinação com sulfoniluréias hipoglicemiantes. Se a metformina for usada em substituição ao tratamento com outros hipoglicemiantes orais (exceto a clorpropamida), a troca pode ser feita imediatamente. Não há necessidade de redução prévia das doses do hipoglicemiante oral, nem de intervalo de tempo entre o fim do tratamento com o hipoglicemiante oral e o início do tratamento com a metformina. Se o agente hipoglicemiante usado for a clorpropamida, na passagem para a metformina, durante duas semanas, devese estar atento à possibilidade de reações hipoglicêmicas, devido à retenção prolongada da clorpropamida no organismo. Pacientes diabéticos do tipo I (dependentes de insulina): A metformina nunca substitui a insulina em casos de diabetes dependentes de insulina. A associação de metformina pode, no entanto, permitir a redução nas doses de insulina e obtenção de melhor estabilização da glicemia. Os resultados obtidos a partir da mensuração dos níveis de glicose no sangue capilar, permitirão estabelecer a dose adequada de insulina. Se a dose de insulina for menor que 40 unidades ao dia, a metformina é administrada na dose usual de dois comprimidos ao dia (um pela manhã e um à noite), aumentando-se para três comprimidos ao dia, se necessário. A dose de insulina é, simultaneamente, reduzida de 2 a 4 unidades a cada dois dias. Se a dose de insulina for maior que 40 unidades ao dia, é aconselhável hospitalizar o paciente para efetuar a combinação. A metformina é administrada na dose de dois comprimidos ao dia, aumentando-se para três comprimidos, se necessário. Simultaneamente, a dose diária de insulina é reduzida a partir do primeiro dia, de 30 a 50%. Os valores da glicemia orientarão a diminuição progressiva das doses de insulina.

Superdosagem

A metformina é um produto pouco tóxico. A ingestão de doses elevadas, representando mais de 10 vezes a dose terapêutica, não provocou efeitos metabólicos de monta. Em uma paciente, a ingestão com propósitos suicidas de 34 g de metformina, ocasionou acidose láctica que regrediu rapidamente com a infusão de bicarbonato. A hemodiálise é recomendada e contribui na reversão da acidose. Se houver aparecimento de acidose láctica durante o tratamento com metformina, deve-se internar o paciente para tratamento adequado. É possível aliviar os sintomas digestivos que ocorrem em alguns pacientes, principalmente no início do tratamento, através da administração de pós inertes (para revestir a mucosa gastrintestinal), derivados atropínicos ou antiespasmódicos.

Características farmacológicas

CARACTERÍSTICAS: A metformina (dimetilbiguanida) é um agente antidiabético de uso oral, derivado da guanidina. Ao contrário das sulfamidas, a metformina não estimula a secreção de insulina, não tendo, por isso, ação hipoglicemiante em pessoas nãodiabéticas. Em diabéticos, a metformina reduz a hiperglicemia, sem o risco de causar acidentes hipoglicêmicos, exceto em caso de jejum ou de associação com insulina ou sulfoniluréias. A metformina reduz a hiperglicemia através de: aumento da sensibilidade periférica à insulina e da utilização celular da glicose, inibição da gliconeogênese hepática e retardo na absorção intestinal da glicose. A ação periférica da metformina sobre a resistência à insulina está associada com possível ação pós-receptora, independente da melhora na ligação da insulina com os receptores insulínicos. Além de sua ação antidiabética, a metformina tem, no homem, efeito protetor sobre os fatores de risco de angiopatia, diretamente ou através de sua ação sobre a resistência à insulina. Isso foi evidenciado em estudos controlados de média ou longa duração, com doses terapêuticas: - Sobre o metabolismo lipoprotéico: a metformina reduz o colesterol e os triglicerídios, assim como as frações de lipoproteínas VLDL e LDL e a apolipoproteína B; aumenta a fração HDL e a apolipoproteína A. Melhora, portanto, a relação HDL/colesterol total. - Sobre a fibrinólise: melhora a hipofibrinólise associada com a resistência à insulina na obesidade e na diabetes. - Sobre a agregação plaquetária e a sensibilidade ao ADP e ao colágeno. A absorção de metformina, administrada por via oral, é governada, provavelmente, por um mecanismo saturável. A biodisponibilidade dos comprimidos é da ordem de 50%. A metformina não é metabolizada, circulando na forma livre. A fração ligada a proteínas plasmáticas pode ser considerada como insignificante. A meia-vida plasmática da metformina é de cerca de 2 horas para a fase principal de eliminação, compreendendo 90% da dose absorvida. Os 10% restantes são eliminados mais lentamente, com meiavida terminal de 9 a 12 horas, refletindo compartimento tecidual. Nos pacientes submetidos a tratamento prolongado com 2 ou 3 comprimidos ao dia, o nível sanguíneo de metformina pela manhã, em jejum, é de cerca de 1 mg/ml (± 0,5). A metformina é excretada por via urinária de forma muito rápida. Sua depuração, em uma pessoa sadia é, em média, de 440 ml/min (4 a 5 vezes maior que o da creatinina), o que indica filtração glomerular seguida por secreção tubular. Em caso de insuficiência renal, a meiavida da metformina é aumentada, expondo ao risco de acúmulo.

Uso em idosos, crianças e em outros grupos de risco

Uma vez que o envelhecimento está associado com a redução da função renal e a metformina é eliminada fundamentalmente pelos rins, o produto deve ser usado com cautela em pacientes idosos. Nestes pacientes, a dose inicial e a de manutenção devem ser conservadas. Quaisquer ajustes de posologia somente devem ser feitos após cuidadosa avaliação da função renal. Em geral, os pacientes idosos não devem receber a dose máxima do produto.

Armazenagem

Conserve o produto na embalagem original, em temperatura ambiente (15 a 30° C), protegido da luz e da umidade. PRAZO DE VALIDADE: 24 meses a partir da data de fabricação (vide cartucho). Não use medicamentos com o prazo de validade vencido.

Diaformin - Informações

AÇÃO ESPERADA DO MEDICAMENTO: Tratamento da diabetes.

Dizeres legais

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA Número do lote, data da fabricação e data da validade: vide cartucho Registro MS - 1.0497.0224 Farm.Resp.: Ishii Massayuki CRF-SP n° 4863 UNIÃO QUÍMICA FARMACÊUTICA NACIONAL S/A Rua Cel. Luiz Tenório de Brito, 90 - Embu- Guaçu - SP CEP 06900-000 SAC 0800 11 1559 CNPJ 60.665.981/0001-18 - Indústria Brasileira EE 021563 A2


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