Dormire 50mg - Cx c/5amp x 10ml - Bula

Dormire 50mg - Cx c/5amp x 10ml



Dormire 50 miligramas - Cx c/5amp x 10ml

Dormire 50 miligramas - Cx c/5amp x 10ml:

DORMIRE

Midazolam

FORMA FARMACÊUTICA:

Solução Injetável

APRESENTAÇÃO:

5 miligramas / 5 ml Caixa contendo 5 ampolas 15 miligramas / 3 ml Caixa contendo 5 ampolas 50 miligramas / 10 mililitros Caixa contendo 5 ampolas USO PEDIÁTRICO OU ADULTO

COMPOSIÇÃO:

Cada ampola contém:

Midazolam (DCB 1378.01-5): 15 mg: 5 mg: 50 miligramas (Na forma de cloridrato) Veículo estéril qsp: 3 ml: 5 ml: 10 mililitros (Veículo: cloreto de sódio, edetato dissódico, ácido clorídrico, água para injetáveis)

INFORMAÇÕES TÉCNICAS:

Nota:- A administração por via intravenosa de Midazolam tem sido associada com depressão respiratória e parada respiratória, especialmente quando usado para sedação consciente. Em alguns casos, quando estes pacientes não são prontamente reconhecidos e tratados efetivamente, pode resultar em hipóxia encefalopática ou morte.

A administração intravenosa de Midazolam somente deve ser feita em hospitais e ambulatórios com acompanhamento médico e rigoroso monitoramento das funções cardíacas e respiratórias. Deve ser assegurado de que existe disponibilidade imediata de drogas e equipamentos ressuscitativos e de pessoal treinado. (Ver Cuidados) A dose inicial intravenosa para sedação consciente, pode ser pequena como 1 mg, mas não deve exceder a 2,5 miligramas em adultos normais sadios. São suficientes pequenas doses para idosos (acima de 60 anos) ou pacientes debilitados e em pacientes que recebem concomitantemente narcóticos ou outros depressores do sistema nervoso central. A dose inicial e todas as doses subsequentes nunca devem ser dadas em bolus. Administrar em até no mínimo 2 minutos e aguardar por 2 minutos ou mais para avaliar completamente os efeitos sedativos.

É recomendado o uso de concentrações de 1 mg/ml ou 5 mg/ml pela facilidade de administrar a injeção lentamente. (Ver Posologia) O DORMIRE( é um benzodiazepínico com efeitos ansiolíticos, hipnóticos, anticonvulsivantes e relaxante muscular.

Conservar a embalagem fechada, em temperatura ambiente, entre 15 e 30oC, protegida da luz.

O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação, impressa na embalagem. Não utilize medicamento vencido.

O médico deve estar informado sobre a ocorrência de gravidez ou se a paciente estiver grávida, durante o tratamento com este medicamento, para que o mesmo avalie se o benefício justifica o possível risco para o feto. Não deve ser usado se a paciente estiver amamentando.

O médico deve estar informado sobre o aparecimento de reações desagradáveis como agitação, hiperatividade e movimentos involuntários.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

Durante o tratamento com este produto o paciente não deve ingerir bebidas alcoólicas.

Durante o tratamento o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS:

PROPRIEDADES:

Midazolam é derivado do grupo das imidazobenzodiazepinas. É um benzodiazepínico de curta ação, depressor do sistema nervoso central. Seu radical livre é uma substância lipofílica com baixa solubilidade em água. O nitrogênio básico na posição 2 do anel imidazobenzodiazepínico, permite que o Midazolam forme sais hidrossolúveis com os ácidos.

O Midazolam possui rápido início de ação e curta duração devido a sua inativação metabólica rápida. Em razão da sua baixa toxicidade, possui ampla margem terapêutica.

O Midazolam possui ação sedativa e indutora do sono de intensidade pronunciada e muito rápida. Exerce também efeito relaxante muscular e anticonvulsivante. Seu efeito no sistema nervoso central depende da dose administrada, da via de administração e da presença ou ausência de outras pré-medicações.

Ocorre amnésia anterógrada de curta duração após administração intramuscular ou intravenosa, ou seja, o paciente não tem lembrança dos eventos ocorridos durante o pico de atividade do composto.

FARMACOCINÉTICA:

A absorção de Midazolam pelo tecido muscular é rápida e completa sendo que a biodisponibilidade é de 90% após administração intramuscular. Os efeitos sedativos ocorrem após 15 minutos sendo que o pico de sedação ocorre em 30 a 60 minutos após a administração. Sua metabolização é rápida e completa, sendo seu principal metabólito o alfa-hidroxi-midazolam, encontrado no plasma.

A meia-vida do metabólito é mais curta que a do Midazolam.

O metabólito ativo, após a sua formação, conjuga-se com o ácido glicurônico e a dose é eliminada pelos rins de 60 a 70%.

As concentrações plasmáticas apresentam fases distintas de distribuição e eliminação quando o Midazolam é administrado, por via intravenosa. A sedação ocorre dentro de 3 a 5 minutos.

A eliminação através do fígado é de 40 a 50% e o clearance plasmático é da ordem de 300 a 400 ml/minuto.

O volume de distribuição é de 50 a 60 litros calculado sob condições de estado de equilíbrio dinâmico.

A ligação protéica plasmática é de 95% e a meia-vida entre 1 ½ a 2 ½ horas.

Em pacientes idosos e pacientes de UTI a meia-vida de eliminação do Midazolam pode se prolongar até 6 vezes.

A velocidade de infusão deve ser ajustada nestes pacientes, dependendo da resposta clínica individual de cada paciente.

Nos casos de insuficiência cardíaca congestiva e insuficiência renal crônica, a meia-vida de eliminação também é prolongada.

Normalmente os pacientes recuperam seus sentidos dentro de 2 horas, mas há casos que os pacientes se recuperam dentro de um período acima de 6 horas.

Pacientes que receberam Midazolam se recuperam mais lentamente do que aqueles que receberam tiopental.

A indução com Midazolam em pacientes sem lesão intracranial, está associada com moderada diminuição da pressão do fluído cerebroespinhal, similar ao uso do tiopental.

Normalmente a pré-medicação de doses intramuscular de Midazolam não deprimem a resposta ventilatória com extensão clínica significante. O Midazolam deprime a resposta ventilatória por 15 minutos ou mais após a duração da depressão ventilatória seguida da administração do tiopental.

Danos na resposta ventilatória são mais presentes em pacientes com doença obstrutiva pulmonar crônica.

INDICAÇÕES:

Pré-medicação anterior a procedimentos diagnósticos ou cirúrgicos; indução anestésica; manutenção da anestesia; sedação prolongada na Unidade de Terapia Intensiva.

CONTRAINDICAÇÕES:

O Midazolam não pode ser administrado a pacientes com hipersensibilidade aos benzodiazepínicos ou aos componentes da fórmula e em crianças prematuras. O produto não pode ser usado nos três primeiros meses de gravidez a não ser que o médico julgue que seja absolutamente necessário.

Os benzodiazepínicos são contraindicados em pacientes com glaucoma de ângulo estreito agudo. Os benzodiazepínicos podem ser usados em pacientes com glaucoma de ângulo reto, somente se estiverem recebendo terapia apropriada.

A pressão intra-ocular em pacientes sem doença ocular, apresenta moderada diminuição após indução com Midazolam.

O Midazolam é contraindicado para administração intratecal ou epidural.

PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS:

Em pacientes idosos e debilitados e em pacientes com insuficiência circulatória, respiratória e renal deve-se ter cuidado ao administrar o Midazolam por via parenteral, sendo que as doses devem ser diminuídas e individualizadas, acompanhando as funções vitais através de rigoroso monitoramento. O uso de Midazolam não previne contra o aumento da pressão intracranial ou contra o aumento do ritmo cardíaco e/ou aumento da pressão arterial associada com intubação endotraqueal sob leve anestesia geral.

A eliminação do Midazolam pode ser mais lenta em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva e insuficiência renal crônica.

Os pacientes não devem ser liberados do hospital antes de pelo menos 3 horas após a administração parenteral e devem ser sempre acompanhados por um responsável. Durante pelo menos 12 horas após a administração, o paciente não deve dirigir veículos nem operar máquinas.

Cuidados especiais devem ser tomados, quando o produto for administrado em pacientes com miastenia grave por causa do relaxamento muscular preexistente.

USO NA GRAVIDEZ E AMAMENTAÇÃO:- São encontrados em humanos níveis mensuráveis de Midazolam no soro venoso materno, venoso umbilical, soro arterial e fluído amniótico, indicando a transferência da droga para a placenta. Após administração intramuscular de 0,05 mg/kg de Midazolam, são encontradas concentrações no soro venoso e arterial umbilical mais baixas do que as concentrações maternas.

O uso de Midazolam injetável não foi avaliado em estudos clínicos. Pelo fato de que o Midazolam é transferido para a placenta e pelo fato de que pacientes que receberam benzodiazepínicos nas últimas semanas de gravidez e houveram casos de depressão do sistema nervoso central nos recém-nascidos, o Midazolam não é recomendado para o uso obstétrico.

O Midazolam é excretado no leite humano, portanto não é recomendado para pacientes no período de amamentação.

USO PEDIÁTRICO:- Segurança e efetividade em crianças abaixo de 18 anos de idade não foram estabelecidas.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS:

O Midazolam pode potencializar o efeito sedativo central dos neurolépticos, tranquilizantes, antidepressivos, indutores do sono, analgésicos e anestésicos, sendo que em certos casos pode ser terapeuticamente vantajoso.

Em pacientes de risco, deve ser dado uma atenção especial devido a possibilidade de potencialização.

Recomenda-se não ingerir bebidas alcoólicas por pelo menos 12 horas após a administração, pois a potencialização pode produzir reações individuais imprevisíveis.

O efeito sedativo do Midazolam quando administrado por via intravenosa é acentuado pela pré-medicação, particularmente narcóticos como a morfina, meperidina e fentanila e também secobarbital e Nilperidol (fentanila + droperidol).

Consequentemente a dose de Midazolam deve ser ajustada de acordo com o tipo e a quantidade da pré-medicação administrada.

Uma redução moderada da dose necessária para indução com tiopental (cerca de 15%) tem sido notada após o uso de Midazolam por via intramuscular como pré-medicação.

A administração intravenosa de Midazolam diminui a concentração alveolar mínima do halotano necessária para anestesia geral. Esta diminuição corresponde com a dose de Midazolam administrada.

Embora a possibilidade de efeitos interativos menores não terem sido estudados completamente, Midazolam e pancurônio, foram utilizados concomitantemente sem notificações clínicas significantes de alteração na dose, no início ou duração do efeito.

O Midazolam não previne contra alterações circulatórias características notadas após a administração de succinilcolina ou pancurônio e não previne contra o aumento de pressão intracranial notada após administração da succinilcolina.

O Midazolam não causa alterações clinicamente significantes na dose, início e duração do efeito numa dose única de succinilcolina para intubação.

Interações adversas não significativos tem sido observadas com pré-medicação normalmente usadas ou com drogas usadas durante anestesia e cirurgia (incluindo atropina, escopolamina, glicopirrolato, diazepam, hidroxizina, d-tubocurarina, succinilcolina e relaxante muscular não despolarizante) ou anestésico local tópico (incluindo lidocaína, cloridrato de diclorina e cetocaína).

É necessário atenção quando Midazolam é administrado em pacientes que receberam eritromicina pois pode resultar na diminuição do clearance plasmático do Midazolam O clearance do Midazolam e de certos outros benzodiazepínicos podem retardar, com a administração concomitante de cimetidina (mas não ranitidina). Não é claro o significado clínico dessa interação.

REAÇÕES ADVERSAS / COLATERAIS:

Geralmente o Midazolam é bem tolerado, sendo passageiras as alterações na pressão arterial arterial, na frequência do pulso e na respiração. Normalmente a pressão sistólica cai no máximo 15% e a frequência do pulso corresponde, aumentando ao mesmo tempo.

Pode ocorrer depressão e parada respiratória quando administrado por via intravenosa em pacientes idosos ou com antecedentes de insuficiência respiratória, principalmente se a injeção for administrada muito rapidamente ou em doses excessivamente altas.

A administração intramuscular em idosos e/ou em pacientes com alto risco cirúrgico tem sido associada com raros casos de morte após circunstâncias compatíveis com depressão cardiorrespiratória. Na maioria dos casos os pacientes haviam recebido outros depressores do sistema nervoso central (especialmente narcóticos), deprimindo a respiração.

Por esta razão a via intravenosa só deve ser escolhida caso estiverem disponíveis condições para reanimação.

Após administração prolongada por via intravenosa, pode ocorrer síndrome de abstinência se a administração for interrompida abruptamente. Recomenda-se portanto uma redução gradual do medicamento.

As seguintes reações adversas foram observadas após administração intravenosa:

Soluço, náusea, vômito, tosse, super sedação, cefaléia, sonolência, sensibilidade no local da injeção, dor durante a injeção, rubor, endurecimento e flebite.

Outras reações adversas raras após administração intravenosa:

RESPIRATÓRIAS:- Laringoespasmo, broncoespasmo, dispnéia, hiperventilação, respiração ofegante, respiração superficial, obstrução das vias aéreas, taquipnéia.

CARDIOVASCULAR:- Bigeminismo, contrações ventriculares prematuras, episódio vasovagal, bradicardia, taquicardia, ritmo nodal.

GASTRINTESTINAL:- Gosto ácido, salivação excessiva, ânsia de vômito.

SISTEMA NERVOSO CENTRAL E NEUROMUSCULAR:- Amnésia retrógrada, euforia, alucinação, confusão, falta de raciocínio, nervosismo, ansiedade, insegurança, cansaço, delírio ou agitação, prolongamento da anestesia, sonhos, distúrbios do sono, insônia, pesadelos, movimentos involuntários, superatividade, ataxia, vertigem, disforia, fala confusa, disfonia, parestesia.

SENSAÇÕES ESPECIAIS:- Visão turva, diplopia, nistagmo, pontos na pupila, movimentos cíclicos nas pálpebras, distúrbios visuais, dificuldade de focar os olhos, bloqueio auditivo, falta de equilíbrio.

TEGUMENTAR:- Erupções da pele no local da injeção, inchaço ou sensação de queimação, calor ou frio no local da injeção.

HIPERSENSIBILIDADE:- Reações alérgicas incluindo reações anafilactóides, inchaço, "rash cutâneo" e prurido.

Miscelânea: Bocejos, letargia, calafrio, fraqueza, dor de dente, sensação de desmaio, hematoma.

POSOLOGIA:

Pré-medicação anterior a procedimentos cirúrgicos ou diagnósticos:

Via Intravenosa:

Para sedação basal em procedimentos diagnósticos ou intervenção cirúrgica realizada com anestesia local:

Dose inicial de 2,5 miligramas administrada lentamente, ou seja, aproximadamente 1 mg em 30 segundos, de 5 a 10 minutos antes do início do procedimento. Doses adicionais de 1 mg podem ser administradas quando necessário.

Em pacientes que estiverem gravemente doentes em condições gerais precárias ou idade avançada, a dose inicial pode ser reduzida para 1 a 1,5 mg.

Via Intramuscular:

Em pacientes que apresentarem dor antes da cirurgia, administrar isoladamente ou combinado com anticolinérgico e, possivelmente analgésicos.

ADULTOS:- De 0,07 a 0,1 mg/kg, por via intramuscular, de acordo com a idade e as condições gerais do paciente.

CRIANÇAS:- Necessitam de doses proporcionalmente mais altas do que os adultos, em relação ao peso corporal (0,15 a 0,20 mg/kg de peso corporal). Estas doses devem ser administradas de 20 a 30 minutos antes da indução anestésica.

Indução anestésica:

Via Intravenosa:

Como agente de indução em anestesia por inalação ou como componente hipnoindutor na anestesia combinada: Administrar de 10 a 15 mg, atingindo geralmente nível profundo de sono após 2 a 3 minutos.

Via Intramuscular em Crianças:

Recomenda-se a combinação de um indutor do sono e agente amnésico como DORMIRE(, na dose de 5 a 10 miligramas (0,15 a 0,20 mg/kg de peso corporal) com cetamina por via intramuscular, na dose de 4 a 8 mg/kg de peso corporal (ataralgesia). Atinge-se nível suficientemente profundo de sono geralmente após 2 a 3 minutos.

Manutenção da anestesia:

Para manutenção do nível desejado de sono, deve-se administrar por via intravenosa pequenas doses adicionais. As doses e os intervalos entre estas doses adicionais variam de acordo com as reações individuais de cada paciente.

Quando o DORMIRE( for administrado com analgésicos potentes, estes últimos devem ser administrados inicialmente, de modo que o efeito sedativo do DORMIRE( possa ser dosado com segurança, em função de uma eventual sedação causada pelo analgésico.

Sedação na Unidade de Terapia Intensiva:

As doses devem ser individualizadas e fracionadas até o grau desejado de sedação, dependendo do estado clínico do paciente, da idade e da administração concomitante com outras drogas.

Dose Inicial: De 0,03 a 0,3 mg/kg por via intravenosa.

Dose de Manutenção: De 0,03 a 0,2 mg/kg/hora por via intravenosa.

Em pacientes com hipovolemia, vasoconstrição e hipotermia, a dose deve ser reduzida ou a dose inicial omitida.

Observações importantes:

1. Em pacientes idosos com danos cerebrais orgânicos ou alterações das funções cardíaca ou respiratória, deve-se determinar com prudência a dose, avaliando as condições especiais e individuais de cada paciente.

2. A administração por via intravenosa deve ser realizada lentamente, ou seja, aproximadamente 5 miligramas em 10 segundos para a indução anestésica e 1 mg em 30 segundos para a sedação basal. O efeito da droga aparece em torno de 2 minutos após o início da injeção.

SUPERDOSAGEM:

Até o momento são insuficientes os dados sobre superdosagem com o Midazolam.

As manifestações esperadas da superdosagem são similares àquelas observadas com outros benzodiazepínicos, incluindo sedação, sonolência, confusão, coordenação prejudicada, diminuição dos reflexos, coma e efeitos desfavoráveis dos sinais vitais.

Não há evidência de toxicidade orgânica específica.

Tratamento:- O tratamento consiste naquele seguido para superdosagem com outros benzodiazepínicos. Respiração, pulsação e pressão arterial devem ser monitorados e medidas gerais de suporte devem ser empregadas. Deve ser dado atenção à manutenção da desobstrução das vias aéreas e suporte de ventilação. Deve ser iniciado uma infusão intravenosa. Se ocorrer hipotensão, pode ser tratado com terapia de fluídos intravenosos, repositores, com ponderado uso de vasopressores apropriados para a situação clínica ou outras medidas apropriadas. Não há informação se a diálise peritonial, diurese forçada ou hemodiálise tem qualquer valor no tratamento da superdosagem do Midazolam. O flumazenil, um específico receptor antagonista benzodiazepínico é indicado para reverter parcial ou completamente os efeitos sedativos dos benzodiazepínicos e pode ser usado em situações quando a superdosagem com um benzodiazepínico é conhecida ou suspeita. Antes da administração do flumazenil devem ser instituídas medidas necessárias para assegurar a desobstrução das vias aéreas, ventilação e acesso a via intravenosa. O flumazenil é um adjunto e não substituto para um controle apropriado da superdosagem de benzodiazepínicos. Os pacientes tratados com flumazenil devem ser monitorados por causa de uma eventual ressedação, depressão respiratória ou outros efeitos residuais dos benzodiazepínicos por um período de tempo apropriado após o tratamento. Deve-se fazer uma prescrição ciente de que poderá ocorrer o risco de apoplexia na associação com o tratamento de flumazenil, principalmente em usuários de benzodiazepínicos por longos períodos e por superdosagem com antidepressores cíclicos. A bula do flumazenil deve ser consultada antes do seu emprego com atenção especial às contraindicações, aos cuidados e precauções.

ATENÇÃO:

ESTE PRODUTO É UM NOVO MEDICAMENTO E EMBORA AS PESQUISAS REALIZADAS TENHAM INDICADO EFICÁCIA E SEGURANÇA QUANDO CORRETAMENTE INDICADO, PODEM OCORRER REAÇÕES ADVERSAS IMPREVISÍVEIS AINDA NÃO DESCRITAS OU CONHECIDAS. EM CASO DE SUSPEITA DE REAÇÃO ADVERSA, O MÉDICO RESPONSÁVEL DEVE SER NOTIFICADO.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA

O ABUSO DESTE MEDICAMENTO PODE CAUSAR DEPENDÊNCIA N.º do Lote, data de Fabricação e Prazo de Validade: Vide Rótulo/Caixa.

Reg. MS N.º 1.0298.0143 Farm. Resp.: Dr. Joaquim A. dos Reis CRF-SP N.º 5061 SAC (Serviço de Atendimento ao Cliente): 0800-7011918 CRISTÁLIA - Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.

Rod. Itapira-Lindóia, km 14 Itapira - SP CNPJ N.º 44.734.671/0001-51 Indústria Brasileira REVISADO EM 19/09/01


Bulas
Principal