Femara - Bula

Femara



Laboratório

Novartis

Apresentação de Femara

compr. 2,5 miligramas caixa com 28 un.

Femara - Indicações

Tratamento de câncer de mama avançado em mulheres na pós-menopausa (natural ou artificialmente induzida), que tenham sido tratadas previamente com antiestrogênicos.

Contraindicações de Femara

Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos componentes da formulação. Pré-menopausa endócrina. Gravidez e lactação.

Reações adversas e efeitos colaterais de Femara

Nos estudos clínicos, as reações adversas foram geralmente de intensidade leve a moderada e raramente graves o suficiente para determinar a descontinuação do tratamento. Muitas das reações adversas podem ser atribuídas tanto à doença básica como às consequências farmacológicas normais da privação de estrógenos (ex., fogachos e adelgaçamento dos cabelos). A tabela a seguir traz, em ordem decrescente de frequência, as reações adversas possivelmente relacionadas ao fármaco em estudo, de acordo com o investigador, e que foram relatadas com incidência superior a 2% (tanto para Femara como para o acetato de megestrol) em um estudo clínico controlado que comparou Femara (2,5 miligramas por dia) com o acetato de megestrol (160 miligramas por dia) por até 33 meses. Reações adversas Femara N = 174 % Acetato de megestrol N = 189 % Cefaléia 6,9 4,8 Náusea 6,3 4,2 Edema periférico 6,3 3,7 Fadiga 5,2 6,3 Ondas de calor 5,2 3,7 Adelgaçamento dos cabelos 3,4 1,1 Rash (erupção) cutâneo (1) 3,4 0,5 Vômito 2,9 1,6 Dispepsia 2,9 1,6 Aumento de peso 2,3 8,5 Dores musculoesqueléticas (2) 2,3 1,1 Anorexia 2,3 1,1 Sangramento vaginal 1,7 3,2 Leucorréia 1,7 2,6 Constipação 1,7 2,1 Tonturas 1,1 3,7 Aumento do apetite 1,1 3,7 Aumento da sudorese 1,1 2,1 Dispnéia 0,6 5,8 Tromboflebites (3) 0,6 3,7 Pequena perda sanguínea intermenstrual Hipertensão 0 2,6 Prurido 0 2,6 (1) Incluindo erupção cutânea eritematosa e erupção cutânea maculopapular. (2) Incluindo dores nos braços, dores nas pernas, dores nas costas e dores ósseas (3) Incluindo tromboflebite superficial e profunda. Outras reações adversas, consideradas possivelmente como tendo relação com o fármaco e relatadas no mínimo por 3 pacientes tratadas com Femara, com frequência abaixo de 2%, incluem perda de peso e edema generalizado.

Femara - Posologia

Posologia Adultos e pacientes idosas: A dose recomendada de Femara é de 2,5 miligramas uma vez ao dia. O tratamento com Femara deve continuar até que a progressão do tumor seja evidente. Nenhum ajuste de dose é necessário para tratamento de pacientes idosas. Pacientes com insuficiência renal ou hepática: Nenhum ajuste na dosagem é necessário para pacientes com insuficiência hepática ou renal (clearance (depuração) de creatinina = 10 ml/min). (Veja Farmacocinética-).

Femara - Informações

A eliminação do efeito estimulante mediado pelo estrógeno é um pré-requisito para uma resposta do tumor, nos casos em que o crescimento do tecido tumoral depende da presença de estrógenos. Em mulheres na pós-menopausa, os estrógenos são derivados principalmente da ação da enzima aromatase que converte andrógenos adrenais, sobretudo a androstenediona e a testosterona, para estrona e estradiol. A supressão da biossíntese de estrógenos nos tecidos periféricos e no próprio tecido canceroso pode, portanto, ser conseguida pela inibição específica da enzima aromatase. O letrozol é um inibidor não esteróide da aromatase que inibe essa enzima por se ligar competitivamente ao heme do citocromo P450 que se liga à subunidade da enzima, resultando em uma redução da biossíntese de estrógenos em todos os tecidos. Em mulheres saudáveis na pós-menopausa, doses únicas de 0,1; 0,5 e 2,5 miligramas de letrozol suprimem a estrona e o estradiol sérico em 75 - 78% e em 78%, em relação aos valores basais, respectivamente. A supressão máxima é atingida em 48 a 78 horas. Em pacientes na pós-menopausa com câncer de mama avançado, doses diárias de 0,1 a 5 miligramas reduziram a concentração plasmática de estradiol, estrona e sulfato de estrona em 75 - 95% em relação aos valores basais, em todas as pacientes tratadas. Com doses de 0,5 miligramas e superiores, muitos valores de estrona e sulfato de estrona estão abaixo do limite de detecção nas análises, indicando que houve uma redução maior do estrógeno com essas doses. A redução do estrógeno foi mantida durante todo o tratamento em todas essas pacientes. O letrozol é um inibidor altamente específico da atividade da aromatase. Não tem sido observada disfunção da esteroidogênese adrenal. Em pacientes na pós-menopausa, tratadas com letrozol em doses diárias de 0,1 a 5 mg, não foi observada qualquer alteração clinicamente significativa nas concentrações plasmáticas de cortisol, aldosterona, 11-desoxicortisol, 17-hidroxiprogesterona e ACTH ou na atividade da renina plasmática. O teste de estimulação de ACTH realizado após 6 e 12 semanas de tratamento com doses diárias de 0,1; 0,25; 0,5; 1; 2,5 e 5 miligramas não indicou qualquer atenuação na produção de aldosterona ou de cortisol. Portanto, a suplementação de glicocorticóides e mineralocorticóides não é necessária.


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