ALLEGRA COMPRIMIDOS - Bula

ALLEGRA COMPRIMIDOS



ALLEGRA COMPRIMIDOS

ALLEGRA COMPRIMIDOS

Cloridrato de fexofenadina

Uso adulto e pediátrico (crianças acima de 12 anos) Esta bula é continuamente atualizada. Favor proceder à sua leitura antes de utilizar o medicamento.

Forma farmacêutica e apresentação

Comprimidos revestidos de 120 miligramas Caixa com 10 comprimidos. Comprimidos revestidos de 180 miligramas Caixa com 10 comprimidos.

Composição

Comprimidos de 120 mg: Cada comprimido revestido contém: Cloridrato de fexofenadina (equivalente a 112 mg de fexofenadina) 120 mg; Excipientes q.s.p. 1 comprimido (Celulose microcristalina, amido de milho pré-gelatinizado, croscarmelose sódica, estearato de magnésio, hidroxipropilmetilcelulose, povidona, dióxido de titânio, sílica anidra coloidal, macrogol 400, óxido de ferro). Comprimidos de 180 mg: Cada comprimido revestido contém: Cloridrato de fexofenadina (equivalente a 168 mg de fexofenadina) 180 mg; Excipientes q.s.p. 1 comprimido (Celulose microcristalina, amido de milho pré-gelatinizado, croscarmelose sódica, estearato de magnésio, hidroxipropilmetilcelulose, povidona, dióxido de titânio, sílica anidra coloidal, macrogol 400, óxido de ferro).

Informações ao paciente

Ação esperada do medicamento: O ALLEGRA é um produto com ação anti-histamínica utilizado no tratamento sintomático de manifestações alérgicas. Cuidados de armazenamento: Este medicamento deve ser mantido dentro da embalagem original à temperatura ambiente. Prazo de validade: Ver cartucho. Ao adquirir o medicamento confira sempre o prazo de validade impresso na embalagem externa do produto. Nunca use medicamento com o prazo de validade vencido. Gravidez e lactação: Informe ao seu médico a ocorrência de gravidez durante o tratamento ou após o seu término ou se está amamentando. Cuidados de administração: Siga corretamente as instruções do seu médico respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Interrupção do tratamento: Não interromper ou modificar o tratamento sem o conhecimento do seu médico. Reações adversas: Embora as pesquisas realizadas tenham indicado eficácia e segurança, informar ao médico o aparecimento de reações desagradáveis, tais como: náuseas, dor de cabeça, tontura, sonolência, sensação de cansaço, irritação na garganta e diarréia. Ingestão concomitante com outras substâncias: A administração concomitante com antiácidos que contenham hidróxido de alumínio e magnésio reduz a biodisponibilidade da fexofenadina, portanto, recomenda-se aguardar um período de aproximadamente 2 horas entre as duas administrações. Contraindicações e precauções: Informe ao médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento. Informe também caso você tenha problemas renais.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Não tome remédio sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde.

Informações técnicas

O cloridrato de fexofenadina é um anti-histamínico não-sedativo. A fexofenadina é o metabólito farmacologicamente ativo da terfenadina. Possui atividade seletiva antagonista dos receptores H1 periféricos. A fexofenadina, em concentrações 32 vezes maior que a concentração terapêutica no homem, não demonstrou efeito nos canais de potássio do coração. Em pacientes com rinite alérgica sazonal, que ingeriram doses de até 240 miligramas de cloridrato de fexofenadina, duas vezes ao dia, durante 2 semanas, não foram observadas diferenças significativas no intervalo QT, quando comparado com placebo. Também não foram observadas alterações no intervalo QT em pacientes sadios que ingeriram 60 miligramas de cloridrato de fexofenadina duas vezes ao dia, durante 6 meses, 400 miligramas duas vezes ao dia durante 6,5 dias e 240 miligramas uma vez ao dia durante 1 ano, quando comparado ao placebo. Estudos clínicos em pápula e eritema mediados pela histamina após a administração de 20 miligramas e 40 miligramas de cloridrato de fexofenadina, uma ou duas vezes ao dia, demonstraram que a droga produz um efeito anti-histamínico em uma hora e alcança seu efeito máximo em 2-3 horas, prolongando-se por até 12 horas. Não foi observada tolerância desses efeitos após 28 dias. A fexofenadina inibiu o broncoespasmo induzido por antígenos e inibiu a liberação de histamina dos mastócitos peritoneais em animais, em concentrações subterapêuticas (10-100 mm). Em estudos com animais não foram observados efeitos anticolinérgicos ou efeito sobre os receptores alfa-1 adrenérgicos. Estudos realizados com o cloridrato de fexofenadina radiomarcado em ratos demonstraram que a fexofenadina não atravessa a barreira hematoencefálica. Após administração oral de dose única de 2 cápsulas de 60 miligramas de cloridrato de fexofenadina para indivíduos sadios, a concentração plasmática máxima é obtida em aproximadamente 2,6 horas. Após a administração oral de uma dose única de 60 mg, 120 miligramas e 180 miligramas em indivíduos sadios, a concentração plasmática média foi de 209 ng/ml, 427 ng/ml e 494 ng/ml, respectivamente. A média dos picos de concentração plasmática no estado de equilíbrio após a administração de doses múltiplas em indivíduos sadios foi de 286 ng/ml. A média da meia-vida de eliminação do cloridrato de fexofenadina é 14,4 horas após a administração de 60 miligramas duas vezes ao dia. A farmacocinética da fexofenadina em doses únicas e múltiplas é linear com doses de até 120 miligramas duas vezes ao dia. A dose de 240 miligramas duas vezes ao dia produziu um leve aumento proporcionalmente maior de 8,8% na AUC no estado de equilíbrio indicando que a farmacocinética da fexofenadina é praticamente linear nestas doses. Fexofenadina possui ligação às proteínas plasmáticas de aproximadamente 60% a 70%. A biodisponibilidade do cloridrato de fexofenadina ainda não foi totalmente estabelecida, portanto, não é claro se o componente fecal representa a droga não-absorvida ou se é o resultado da excreção biliar. Os estudos in vitro e in vivo realizados com cloridrato de fexofenadina não demonstraram mutagenicidade. O potencial carcinogênico e a toxicidade reprodutiva do cloridrato de fexofenadina foram avaliados utilizando-se estudos com terfenadina com o suporte de estudos farmacocinéticos, demonstrando a exposição do cloridrato de fexofenadina (através de valores plasmáticos de concentração sob a curva - AUC). Não foi observada evidência de carcinogenicidade em ratos e camundongos com terfenadina (até 150 mg/kg/dia). Em pacientes acima de 65 anos, os picos plasmáticos de fexofenadina observados foram 99% maiores do que em indivíduos jovens sadios. Neste caso, a meia-vida de eliminação média foi similar. Em pacientes com insuficiência renal leve (clearance de creatinina 41-80 ml/min) a grave (clearance de creatinina 11-40 ml/min), os níveis de picos plasmáticos de fexofenadina foram 87% e 111% maiores, respectivamente, e a meia-vida de eliminação média foi 59% e 75% mais longa, respectivamente, do que os valores observados em voluntários sadios. Os níveis de picos plasmáticos em pacientes sob diálise (clearance de creatinina £ 10 ml/min) foram 82% maiores e a meia-vida foi 31% mais longa do que a observada em voluntários sadios. Em pacientes com insuficiência renal a dose deve ser ajustada (ver Posologia). Não foram observadas alterações significativas na farmacocinética do cloridrato de fexofenadina em pacientes com doença hepática quando comparado com indivíduos sadios.

Indicações

ALLEGRA está indicado como anti-histamínico no tratamento das manifestações alérgicas, tais como rinite e urticária.

Contraindicações

ALLEGRA está contraindicado para uso em pacientes com hipersensibilidade à qualquer componente da fórmula.

Precauções e advertências

Não é necessária nenhuma precaução específica em pacientes idosos ou que possuam insuficiência hepática. Em caso de insuficiência renal, a dose deve ser ajustada (ver Posologia). Estudos clínicos realizados com ALLEGRA não demonstraram associação do uso do produto com a atenção no dirigir veículos motorizados ou operar máquinas, alteração no padrão do sono ou outros efeitos no sistema nervoso central. Uso na gravidez e lactação: Não existe experiência com o uso de ALLEGRA em mulheres grávidas. Portanto, assim como para outros medicamentos, ALLEGRA não pode ser utilizado durante a gravidez a menos que a relação risco/benefício seja avaliada pelo médico e supere os possíveis riscos para o feto. A fexofenadina é excretada no leite materno. Portanto, o uso de ALLEGRA não é recomendado em lactantes.

Interações medicamentosas

A fexofenadina não sofre biotransformação hepática, portanto não interage com drogas que atuam no metabolismo hepático. O cloridrato de fexofenadina em doses de 120 mg, duas vezes ao dia, foi administrado concomitantemente com eritromicina (500 mg, 3 vezes ao dia) e cetoconazol (400 mg, uma vez ao dia) em indivíduos sadios, sem demonstrar qualquer interação. Não foi observada nenhuma interação entre a fexofenadina e o omeprazol. No entanto, a administração de um antiácido contendo hidróxido de alumínio e magnésio, aproximadamente 15 minutos antes do cloridrato de fexofenadina, causou uma redução na biodisponibilidade, provavelmente devido às ligações no trato gastrintestinal. Recomenda-se aguardar um período aproximado de 2 horas entre as administrações de cloridrato de fexofenadina e antiácidos que contenham hidróxido de alumínio e magnésio. Foi observado aumento de 2 a 3 vezes no nível plasmático de fexofenadina administrada concomitantemente com eritromicina ou cetoconazol. No entanto, esta alteração não foi associada com aumento de efeitos adversos ou com o prolongamento no intervalo QT, comparado ao observado quando as drogas foram administradas separadamente. Em estudos em animais foi demonstrado que o aumento nos níveis plasmáticos de fexofenadina, quando administrada concomitantemente com eritromicina ou cetoconazol, foi devido a um aumento na absorção gastrintestinal e uma diminuição ou na excreção biliar ou na secreção gastrintestinal, respectivamente.

Reações adversas

A incidência da ocorrência destes efeitos foi similar à observada com o uso de placebo. Nos estudos clínicos controlados realizados com o uso de ALLEGRA, as reações adversas mais frequentes foram: cefaléia, tonturas, sonolência, náuseas, fadiga, irritação na garganta e diarréia.

Posologia

Rinite alérgica: Adultos e crianças maiores de 12 anos de idade: a dose recomendada de cloridrato de fexofenadina é de 1 comprimido de 120 miligramas uma vez ao dia. Urticária: Adultos e crianças maiores de 12 anos de idade: a dose recomendada de cloridrato de fexofenadina é de 180 miligramas uma vez ao dia. A eficácia e a segurança em crianças abaixo de 12 anos de idade ainda não foram estudadas. Em pacientes com função renal prejudicada, recomenda-se dose inicial de 120 e 180 miligramas (dependendo da indicação) a cada 48 horas. Não é necessário o ajuste da dose de ALLEGRA em pacientes idosos ou com insuficiência hepática.

Superdosagem

Na fase de desenvolvimento do produto, durante os estudos clínicos com a administração de doses únicas de até 800 miligramas (6 voluntários sadios) e de até 690 miligramas duas vezes ao dia, durante um mês (3 voluntários sadios), não foram observadas reações clinicamente significativas. Em caso de superdosagem, são recomendadas as medidas usuais de suporte para remover do organismo a droga não-absorvida. A hemodiálise não remove com eficácia o cloridrato de fexofenadina do sangue.

Atenção

Este é um novo medicamento e, embora as pesquisas realizadas tenham indicado eficácia e segurança quando corretamente indicado, podem ocorrer reações adversas imprevisíveis ainda não descritas ou conhecidas. Em caso de suspeita de reação adversa, o médico responsável deve ser notificado.

HOECHST MARION ROUSSEL S/A.</


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