FORADIL Aerosol - Bula

FORADIL Aerosol



FORADIL Aerosol

BRONCODILATADOR

Formas farmacêuticas e apresentações

Aerosol. Frasco com 50 doses acompanhado de aplicador.

USO ADULTO E PEDIÁTRICO (PARA CRIANÇAS COM 6 ANOS DE IDADE OU MAIS)

Composição

Cada jato, liberado através do aplicador, contém 12 mg de fumarato de formoterol e excipiente (propelentes, lecitina de soja) q.s.

Informação ao paciente

Instruções de uso e manuseio:

FORADIL deve ser conservado em local fresco, protegido do calor e da exposição direta à luz do solução O produto não pode ser mantido em refrigerador, após a primeira utilização, pois o mesmo deve estar à temperatura ambiente para seu uso. O frasco de aerosol não pode ser perfurado ou colocado no fogo, mesmo após esgotado seu conteúdo. O prazo de validade está impresso no cartucho. Não utilizar o produto após a data de validade.

Para assegurar a correta administração do medicamento, o paciente deve ser orientado por seu médico ou um profissional de saúde sobre o uso de aerosóis com dosador. FORADIL pode ser também utilizado juntamente com um espaçador.

Uso em crianças: FORADIL Aerosol deve ser aplicado em crianças sob supervisão de um adulto e de acordo com a recomendação médica. O uso de FORADIL Aerosol em crianças depende de sua habilidade individual de utilizar o inalador corretamente (incluindo-se a técnica de inalação).

O frasco deve ser agitado antes do uso. Antes de se utilizar um novo inalador ou se o inalador ficou sem uso por mais de uma semana, um jato deve ser liberado no ar antes de seu uso.

Técnica de inalação:

1- Remova a tampa de proteção do bocal.

2- Segure o frasco do aerosol em posição vertical, conforme indicado na figura, e agite-o bem.

3- Expire normalmente. Depois posicione o bocal do inalador entre os lábios, ajustando-os bem à peça.

4- Comece a inspirar devagar através da boca e, imediatamente, pressione firmemente o inalador entre o indicador e o polegar, enquanto estiver ainda inspirando profunda e constantemente. Prenda a respiração por ao menos 10 segundos, ou pelo máximo tempo que você puder, se esse tempo for muito longo.

A tampa de proteção deve ser recolocada após o uso. FORADIL Aerosol pode também ser utilizado com um espaçador. Consulte seu médico para maiores informações.

Limpeza:

O inalador deve ser limpo regularmente; para tanto observe o seguinte procedimento:

1 - Retirar o frasco metálico do inalador plástico e remover a tampa do bocal.

2 - Enxaguar o corpo plástico e a tampa com água morna. Um detergente suave pode ser adicionado à água mas, nesse caso, deve-se proceder a um enxágue final com água limpa.

3 - Deixar secar naturalmente e não colocar em local aquecido.

4 - Recolocar o frasco no inalador plástico.

Medição do conteúdo do frasco:

Para evitar que se fique sem medicação, é possível avaliar o volume ainda restante no frasco durante seu tempo de utilização. Para tanto, basta colocar o frasco de FORADIL Aerosol em um copo com água, conforme indicado na figura. Dependendo da maneira como o frasco ficar na água, pode-se avaliar o volume de medicamento restante:

Fig. 1: Frasco vazio. Fig. 2: Frasco contendo cerca de metade do conteúdo inicial (restam cerca de 25 aplicações). Fig. 3: Frasco vazio ou praticamente vazio. (figura da página 6) - Informações gerais:

A ação broncodilatadora de FORADIL tem início num período de 1 a 3 minutos após a inalação e permanece por aproximadamente 12 horas.

Informe ao seu médico se estiver grávida, amamentando ou se ocorrer gravidez durante o tratamento.

Siga corretamente as instruções do médico quanto ao uso do produto, não interrompendo ou modificando o tratamento sem antes consultá-lo.

FORADIL é geralmente bem tolerado. Porém, podem ocorrer ocasionalmente reações desagradáveis, tais como tremores, aceleração e irregularidade do batimento do coração ou dores de cabeça; raramente podem ocorrer câimbras e dores musculares, agitação, tonturas, nervosismo ou cansaço, dificuldade para dormir, irritação na boca ou na garganta e broncoespasmo. Alguns desses efeitos desaparecem no decorrer do tratamento. Caso ocorra qualquer reação, avise ao seu médico: ele lhe dará a orientação adequada.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

Antes do início do tratamento com FORADIL, o paciente deve informar ao médico se está tomando qualquer outro medicamento. O paciente não deve tomar outro medicamento juntamente com FORADIL, sem orientação ou conhecimento do médico.

Contraindicações: Alergia ao produto.

Precauções: Antes de iniciar o tratamento com FORADIL, o paciente deve informar ao médico se tem problemas de coração, diabetes ou problemas de tireóide. Se o alívio na dificuldade de respiração não for adequado ou se perdurar por períodos menores do que o usual, o paciente deve entrar em contato com o médico, o mais breve possível.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.

Informação técnica

Farmacodinâmica

O formoterol é um potente estimulante seletivo b2-adrenérgico. Exerce um efeito broncodilatador em pacientes com obstrução reversível das vias aéreas. O efeito inicia-se rapidamente (dentro de 1 a 3 minutos) e é ainda significante 12 horas após a inalação. Quando aplicado em doses terapêuticas, os efeitos cardiovasculares são mínimos e ocorrem apenas ocasionalmente.

O formoterol inibe a liberação de histamina e de leucotrienos do pulmão humano sensibilizado passivamente. Algumas propriedades anti-inflamatórias, tais como inibição de edema e do acúmulo de células inflamatórias, têm sido observadas em experimentos com animais.

No homem, tem-se demonstrado que FORADIL é efetivo na prevenção do broncoespasmo induzido por alérgenos inalados, exercícios, ar frio, histamina ou metacolina.

Farmacocinética

Absorção - Assim como relatado para outros fármacos inalados, é provável que aproximadamente 90% do formoterol administrado por um inalador seja deglutido e então absorvido a partir do trato gastrintestinal. Isso significa que as características farmacocinéticas da formulação oral se aplicam em grande parte às formulações inaladas.

Doses orais de até 300 miligramas de fumarato de formoterol são rapidamente absorvidas a partir do trato gastrintestinal. Os picos de concentração plasmática da substância inalterada são atingidos em ½ a 1 hora após a administração. A absorção de uma dose oral de 80 miligramas é de 65% ou mais.

A farmacocinética do formoterol demonstra-se linear na faixa de dosagem investigada, isto é, 20 - 300 miligramas A administração oral repetida de doses diárias de 40 - 160 miligramas não leva a acúmulo significativo do fármaco.

Após a inalação de doses terapêuticas, não é possível detectar-se o formoterol no plasma pelos métodos analíticos disponíveis. Mas, a análise das taxas de excreção urinária sugere que o formoterol inalado é rapidamente absorvido. A taxa de excreção máxima, após a administração de 12 a 96 mg, é atingida dentro de 1 a 2 horas após a inalação.

A excreção urinária cumulativa do formoterol, após a administração de duas formulações diferentes de aerosol (12 - 96 mg) e do pó para inalação (12 - 24 mg), demonstraram que a quantidade de formoterol disponível na circulação aumenta proporcionalmente à dose.

Distribuição - A ligação do formoterol a proteínas plasmáticas é de 61% a 64% (34% principalmente à albumina). Não há saturação dos sítios de ligação na faixa de concentração atingida com doses terapêuticas.

Biotransformação - O formoterol é eliminado principalmente pelo metabolismo, sendo a glicuroniaação direta a principal via de biotransformação. A o-demetilação seguida de glicuronização é outra via.

Eliminação - A eliminação do formoterol da circulação parece ser polifásica; a meia-vida aparente depende do intervalo de tempo considerado. Baseada nas concentrações do plasma ou do sangue, em até 6, 8 ou 12 horas após a administração oral, foi determinada uma meia-vida de eliminação de aproximadamente 2-3 horas. A partir das taxas de excreção urinária, entre 3 e 16 horas após a inalação, foi calculada uma meia-vida de cerca de 5 horas.

O fármaco e seus metabólitos são completamente eliminados do organismo; de uma dose oral, aproximadamente dois terços aparecem na urina e um terço nas fezes. Após a inalação, cerca de 6 a 9% da dose, em média, são excretados inalterados na urina. O clearance renal do formoterol é de 150 ml/min.

Indicações

Profilaxia e tratamento da broncoconstrição em pacientes com doença obstrutiva reversível das vias aéreas, tal como asma brônquica e bronquite crônica, com ou sem enfisema. Profilaxia de broncoespasmo induzido por alérgenos inalados, ar frio ou exercício.

Como o efeito broncodilatador de FORADIL é ainda significativo 12 horas após a inalação, uma terapia de manutenção de duas doses diárias pode controlar, na maioria dos casos, a broncoconstrição associada a condições crônicas, tanto durante o dia como à noite.

Contraindicações

Hipersensibilidade a algum dos componentes da formulação.

Precauções e advertências

Terapia anti-inflamatória:

Em geral, os pacientes asmáticos que recebem terapia regular com um b2-agonista devem também receber doses adequadas e regulares de um agente anti-inflamatório inalado (ex.: corticosteróides e/ou, em crianças, cromoglicato sódico) ou corticosteróides orais. Sempre que FORADIL for prescrito, o paciente deve ser avaliado para adequação da terapia anti-inflamatória a receber. Os pacientes devem ser alertados a manter inalterada a terapia anti-inflamatória após a introdução de FORADIL, mesmo quando os sintomas apresentarem melhora. A persistência dos sintomas ou o aumento do número de doses de FORADIL necessárias para controle dos sintomas, normalmente indica uma piora da condição subjacente e justifica a reavaliação médica da terapia.

Condições concomitantes:

Cuidado especial e supervisão, com ênfase particular nos limites de dosagem, são necessários em pacientes tratados com FORADIL, quando coexistirem as seguintes condições: doença cardíaca isquêmica, arritmias cardíacas, especialmente bloqueio atrioventricular de terceiro grau, descompensação cardíaca grave, estenose subvalvular aórtica idiopática, cardiomiopatia obstrutiva hipertrófica, tireotoxicose, prolongamento conhecido ou suspeito do intervalo QT (Qtc > 0,44 seg.; vide "Interações medicamentosas").

Em função do efeito hiperglicemiante dos b2-estimulantes, recomenda-se o controle adicional da glicose sanguínea em pacientes diabéticos.

Hipopotassemia:

Hipopotassemia potencialmente grave pode resultar da terapia com b2-agonistas. Recomenda-se cuidado especial em asma grave, visto que esse efeito pode ser potencializado por hipóxia e tratamento concomitante (vide "Interações medicamentosas"). Recomenda-se que os níveis séricos de potássio sejam monitorados em tais situações.

Broncoespasmo paradoxal:

Assim como em outras terapias por inalação, deve ser considerado o potencial para broncoespasmo paradoxal. Caso este ocorra, o medicamento deve ser imediatamente suspenso e substituído por terapia alternativa.

Efeitos sobre a habilidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas

Presume-se ser improvável que o formoterol produza algum efeito sobre a capacidade de conduzir veículos ou operar máquinas.

Gravidez e lactação

A segurança de FORADIL durante a gravidez e a lactação não foi ainda estabelecida. A utilização do produto durante a gravidez deve ser evitada, a não ser que não exista alternativa mais segura. Como outros estimulantes b2-adrenérgicos, o formoterol pode inibir o trabalho de parto pelo efeito relaxante na musculatura lisa uterina.

Não se sabe se o formoterol passa para o leite materno. O fármaco foi detectado no leite de ratas lactantes. As mães em tratamento com FORADIL não devem amamentar.

Estudos pré-clínicos

Mutagenicidade - Foram conduzidos testes de mutagenicidade, cobrindo uma ampla faixa de parâmetros. Não foi encontrado efeito genotóxico em qualquer dos testes efetuados tanto in vitro como in vivo.

Carcinogenicidade - Estudos de dois anos em ratos e camundongos não indicaram qualquer potencial carcinogênico.

Camundongos machos tratados com níveis de dosagem bastante altos demonstraram uma incidência ligeiramente maior de tumor benigno de célula subcapsular adrenal, o que é considerado um reflexo de alteração no processo fisiológico de envelhecimento. Dois estudos em ratos, considerando diferentes faixas de dosagem, demonstraram um aumento de leiomiomas mesovarianos. Esses neoplasmas benignos são tipicamente associados com tratamentos prolongados de ratos, com dosagens altas de fármacos b2-adrenérgicos. Foram também observados aumento na incidência de cistos ovarianos e células tumorais benignas da teca e da granulosa; são conhecidos os efeitos dos b2-agonistas sobre os ovários de ratas, sendo os mesmos específicos de roedores. Alguns outros tipos de tumores, observados no primeiro estudo com altas dosagens, estavam de acordo com a incidência histórica de população-controle, e não foram observados no ensaio com doses menores.

Nenhuma das incidências de tumores aumentou a uma extensão estatisticamente significativa nas doses mais baixas, no segundo estudo, doses essas que levam a uma exposição sistêmica 10 vezes maior do que a esperada com a dosagem máxima recomendada de formoterol.

Baseando-se nas conclusões dos estudos e na ausência de potencial mutagênico, conclui-se que o uso de formoterol em doses terapêuticas não apresenta risco carcinogênico.

Toxicidade sobre a reprodução - Testes em animais não demonstraram potencial teratogênico; o formoterol foi excretado no leite de ratas lactantes, após administração oral.

Interações medicamentosas

Fármacos como quinidina, disopiramida, procainamida, fenotiazínicos, anti-histamínicos e antidepressivos tricíclicos podem ser associados com o prolongamento do intervalo QT e com risco aumentado de arritmia ventricular (vide "Contraindicações").

A administração concomitante de outros agentes simpaticomiméticos pode potencializar os efeitos não desejados de FORADIL.

A administração de FORADIL a pacientes em tratamento com inibidores da monoaminoxidase ou antidepressivos tricíclicos deve ser efetuada com cautela, já que a ação de estimulantes b2-adrenérgicos no sistema cardiovascular pode ser potencializada.

Tratamento concomitante com derivados xantínicos, esteróides ou diuréticos pode potencializar um possível efeito hipocalêmico dos b2-agonistas. A hipopotassemia pode aumentar a susceptibilidade a arritmias cardíacas em pacientes tratados com digitálicos (vide "Precauções e advertências").

Os bloqueadores b-adrenérgicos podem diminuir ou antagonizar o efeito de FORADIL. O medicamento, portanto, não pode ser administrado juntamente com bloqueadores b-adrenérgicos (incluindo-se colírios), a não ser que existam razões que obriguem ao seu uso.

Reações adversas

Sistema musculoesquelético:

Ocasionalmente: tremores. Raramente: câimbras musculares e mialgia.

Sistema cardiovascular:

Ocasionalmente: palpitações. Raramente: taquicardia.

Sistema nervoso central:

Ocasionalmente: cefaléia. Raramente: agitação, vertigem, ansiedade, nervosismo e insônia.

Trato respiratório:

Raramente: agravamento do broncoespasmo.

Irritação local:

Raramente: irritação da orofaringe.

Outros:

Casos isolados: pruridos, irritação conjuntival e edema de pálpebra, perversão do paladar, exantema e náusea.

Posologia

Para uso em adultos e crianças com idade acima de seis anos. FORADIL não está recomendado para crianças com menos de 6 anos de idade.

Instruções para uso e manuseio - Vide "Informações ao paciente".

Terapia de manutenção regular:

1 a 2 jatos (12 a 24 mg) duas vezes ao dia.

Se necessário, 1 a 2 jatos adicionais aos normalmente requeridos para a terapia de manutenção podem ser utlizados algum dia para alívio de sintomas. Se a necessidade de doses adicionais for mais do que ocasional (ex.: em mais do que dois dias por semana), deve ser procurado auxílio médico e reavaliação da terapia, já que isso pode significar uma piora da condição subjacente.

Profilaxia contra o broncoespasmo induzido por exercício ou antes de exposição inevitável a algum alérgeno conhecido:

Um jato (12 mg) deve ser inalado com cerca de 15 minutos de antecedência. Em pacientes com asma severa, pode ser necessária a inalação de 2 jatos (24 mg).

Superdosagem

Sintomas - Uma superdosagem com FORADIL conduzirá provavelmente aos efeitos típicos de estimulantes b2-adrenérgicos: náusea, vômitos, cefaléia, tremores, sonolência, palpitação, taquicardia, arritmia ventricular, acidose metabólica, hipopotassemia e hiperglicemia.

Tratamento - É indicado tratamento sintomático e de suporte. Em caso grave, o paciente deve ser hospitalizado.

Pode ser considerado o uso de betabloqueadores cardiosseletivos, mas somente sob extrema cautela, visto que o uso de medicação bloqueadora b-adrenérgica pode provocar broncoespasmo.

"ATENÇÃO: ESTE PRODUTO É UM NOVO MEDICAMENTO E, EMBORA AS PESQUISAS REALIZADAS TENHAM INDICADO EFICÁCIA E SEGURANÇA QUANDO CORRETAMENTE INDICADO, PODEM OCORRER REAÇÕES ADVERSAS IMPREVISÍVEIS AINDA NÃO DESCRITAS OU CONHECIDAS. EM CASO DE SUSPEITA DE REAÇÃO ADVERSA, O MÉDICO RESPONSÁVEL DEVE SER NOTIFICADO."

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA</


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