Heparina - Disotron - Bula

Heparina - Disotron



Referência

Disotron (Ariston)

Apresentação de Heparina - Disotron

USO ADULTO E PEDIATRICO Solução injetável (uso parenteral - endovenoso ou infusão venosa) Caixa com 5 frasco-ampolas Caixa com 25 frasco-ampolas Cada frasco-ampola de 5 ml de DISOTRON contém 25.000 UI de heparina sódica. Excipientes: cloreto de sódio, ácido clorídrico, hidróxido de sódio, álcool benzílico e água para injeção.

Heparina - Disotron - Indicações

Profilaxia e tratamento de doenças tromboembólicas (formação de coágulos) como a embolia pulmonar e trombose arteriovenosa aguda. Disotron está indicado para evitar coágulos sanguíneos durante a circulação extracorpórea na cirurgia cardíaca, cirurgias de by-pass e nos procedimentos de hemodiálise, bem como após o tratamento trombolítico, por exemplo, na coagulação intravascular disseminada, no infarto do miocárdio e na profilaxia de tromboembolismo cirúrgico.

Contraindicações de Heparina - Disotron

Disotron é contraindicado em pacientes com tendências hemorrágicas pré-existentes (hemofilia, púrpura, icterícia, perda sanguínea pós-operatória, trombocitopenia etc), aborto iminente, endocardite bacteriana sub-aguda, afecções ulcerosas, tumores malignos com permeabilidade capilar elevada do aparelho digestivo, insuficiência do fígado, cirurgias cerebrais ou de medula espinhal, cirurgia de olhos, hipertensão grave, insuficiência dos rins, cirurgia das vias urinárias, durante e imediatamente após neurocirurgias, hipersensibilidade à heparina, choque, aborto iminente e risco de hematoma.

Advertências

ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES A heparina deve ser utilizada com muita cautela em pacientes com risco de hemorragia (valvulopatias, endocardite bacteriana subaguda, púrpura vascular, hemofilia). Pacientes sob tratamento dom heparina podem apresentar hemorragia em qualquer parte do corpo. Qualquer alteração nos exames de sangue (hematócrito) ou uma queda inexplicada da pressão arterial deve ser comunicada ao médico. Há relatos de ocorrência de trombocitopenia (diminuição do número de plaquetas) em cifras variáveis de 0 a 30%. Casos de trombocitopenia discreta (contagem superior a 100.000 plaquetas/mm3) podem permanecer estáveis ou mesmo serem revertidos com a continuação do tratamento. Se a contagem de plaquetas for inferior a 100.000/mm3 ou se houver o aparecimento de trombose recorrente (vide síndrome do trombo branco) deve-se suspender a administração da heparina. Também podem ocorrer hemorragias em caso de lesões ulcerativas gastrintestinais e durante ou imediatamente após anestesia espinhal, grandes cirurgias especialmente, do cérebro, espinha e olhos. O médico deve estar atento para a presença de: - alergia ou asma (podem aumentar o risco de uma reação alérgica a heparina); - doenças do sangue ou hemorragias ou - diarréia ou úlcera de estômago (antecedentes) ou - diabetes mellitus intenso ou - pressão arterial elevada ou - doenças dos rins ou - doenças do fígado ou - tuberculose ativa ou - gravidez ou - hemorragia menstrual intensa ou não habitual ou - cirurgia ou - radioterapia. PRECAUÇÕES À Síndrome do trombo branco Tem sido relatado que pacientes sob a ação da heparina podem desenvolver novas formações trombóticas associadas a trombocitopenia, resultante de uma agregação plaquetária irreversível induzida pela heparina, a chamada síndrome do trombo branco. O processo pode levar a complicações tromboembólicas graves como necrose cutânea, gangrena de extremidades que levem à amputação, infarto do miocárdio, embolia pulmonar, acidente vascular cerebral e possível óbito. Dessa forma, a administração de heparina deverá ser imediatamente descontinuada se o paciente desenvolver novo quadro de trombose associada com trombocitopenia. Se a continuação do tratamento com heparina for essencial, a administração de uma diferente forma de heparina deverá ser iniciada após a comprovação da negatividade in vitro do teste de agregação plaquetária. Deve-se, no entanto, monitorar a contagem plaquetária. À Resistência à heparina Frequentemente é constatado um aumento de resistência a heparina em casos de febre, trombose, tromboflebite, infecções com tendência à trombose, infarto do miocárdio, câncer e em pacientes no pós-operatório. À Aumento do risco em mulheres idosas Verificou-se maior incidência de sangramento em mulheres acima de 60 anos.

Uso na gravidez de Heparina - Disotron

Não foram efetuados estudos com a heparina sódica para verificar sua influência sobre a reprodução em animais. Igualmente não se sabe se a heparina sódica pode provocar alguma ação nociva ao feto quando é administrada a uma gestante ou se pode afetar a capacidade reprodutiva. A heparina sódica somente deve ser administrada a gestantes se for absolutamente necessário (Categoria B). A heparina não atravessa a barreira placentária nem é excretada no leite materno. À Carcinogênese, mutagênese e influência sobre a fertilidade Não foram efetuados estudos em animais para avaliar o potencial carcinogênico da heparina. Da mesma forma, não foram realizados estudos relativos a mutagênese ou qualquer deterioração da fertilidade.

Interações medicamentosas de Heparina - Disotron

Medicamentos como o ácido acetilsalicílico, ácido valpróico, carbenicilina, dextrano, dipiridamol, fenilbutazona, hemivalproato sódico, hidroxicloroquina, ibuprofeno, indometacina, ketorolac, latamoxef, medicamentos para o hipertireoidismo, pentoxifilina, probenicid, sulfinpirazona, e ticarcilina podem interferir nas reações de agregação plaquetária quando utilizados juntamente com a heparina, provocando sangramento e devem ser utilizados com cautela. Altas doses de penicilina e outros fármacos que interferem na agregação podem induzir hemorragias; Corticosteróides e anti-inflamatórios não esteróides, têm efeito aditivo e aumentam o risco de hemorragia digestiva; ACTH, insulina, digital, tetraciclina, nicotina, anti-histamínicos podem antagonizar a ação anticoagulante da heparina sódica; O propilenoglicol e nitroglicerina administrados via endovenosa reduzem o efeito anticoagulante da heparina; Benzodiazepínicos e heparina potencializam a depressão do sistema nervoso central; Como a heparina sódica pode prolongar o tempo de protrombina sua administração com dicumarínicos ou warfarina sódica não deve ocorrer antes de pelo menos 5 horas após a última dose intravenosa ou 24 horas após a última dose subcutânea para que seja colhido sangue, a fim de se obter um tempo de protrombina válido. Administrada com anticoagulantes orais a heparina pode aumentar o risco de hemorragias; Pacientes sob tratamento com nitroglicerina por via endovenosa requerem doses bem mais elevadas de heparina. INTERFERÊNCIA EM EXAMES LABORATORIAIS Alguns informes indicam que a heparina pode provocar resultados falso-negativos em pacientes com trombose venosa em formação ativa ou estabelecida. Hiperaminotransferasemia Foram constatadas significativas elevações nos níveis das enzimas aminotransferase SGOT (S-AST) e SGPT (S-ALT) durante e após o tratamento com heparina em elevada porcentagem de pacientes. Como as determinações da aminotransferase são importantes para o diagnóstico diferencial do infarto do miocárdio, hepatopatia, embolia pulmonar elevações causadas por medicamentos (por ex. a heparina) devem ser interpretadas com cautela. Igualmente a heparina pode provocar: - um aumento falso-negativo da prova de sulfobromoftaleina (BSP). - um aumento das concentrações de tiroxina sérica - um aumento da concentração plasmática de ácidos graxos livres, que deslocam certos medicamentos do seu sítio de união - uma diminuição da concentração plasmática de triglicérides - uma diminuição da concentração plasmática de colesterol, com doses de 15000 a 20000 U de heparina.

Reações adversas e efeitos colaterais de Heparina - Disotron

A incidência de efeitos colaterais é baixa e a tolerância, em geral, é boa. HEMORRAGIA A exemplo do que ocorre com outros anticoagulantes, o sangramento é a principal reação adversa. Um tempo prolongado de sangramento ou pequena hemorragia durante o tratamento pode, em geral, ser controlado com a suspensão da medicação (ver superdosagem). Deve-se levar em consideração que um sangramento do trato gastrintestinal ou urinário durante o tratamento anticoagulante pode ser indicativo da presença de uma lesão oculta subjacente. É possível a ocorrência de sangramento em qualquer local, mas determinadas complicações hemorrágicas específicas à vezes dificilmente são detectadas. - hemorragia adrenal e subsequente insuficiência supra-renal aguda durante o tratamento anticoagulante - hemorragia ovariana (corpo amarelo) que pode ocorrer em muitas mulheres na idade reprodutiva que esteja recebendo tratamento anticoagulante a curto ou em longo prazo - hemorragia retroperitoneal A origem do sangramento deve ser investigada, a fim de se instituir tratamento apropriado. IRRITAÇÃO LOCAL Leve dor, eritema, hematoma, ulceração ou irritação local são mais comuns após aplicação subcutânea profunda ou intramuscular, razão pela qual não se recomenda esse uso. HIPERSENSIBILIDADE Embora raras já foram descritas reações alérgicas, prurido e queimação. Mais raramente foram relatadas febre, urticária, asma, rinite, lacrimejamento, cefaléia, náusea, vômito, reações anafilactóides, incluindo choque. TROMBOCITOPENIA Sua incidência foi relatada entre 0 e 30%. Embora em geral leve e sem significado clínico, a trombocitopenia grave pode ser acompanhada de complicações tromboembólicas, como necrose cutânea, gangrena das extremidades que podem levar à amputação, infarto do miocárdio, embolia pulmonar, acidente vascular cerebral e possível óbito. Foram descritas duas formas de trombocitopenia aguda induzida pela heparina: leve após 2 a 5 dias do início da terapêutica e observada em 5% dos pacientes e pronunciada verificada 7 a 14 dias após o início do tratamento. Ocasionalmente podem ocorrer hemorragias durante o tratamento com heparina, por exemplo, hematúria e hematomas subcutâneos nos pontos de injeção. Por isso, antes de cada injeção de Disotron é preciso pesquisar cuidadosamente o eventual aparecimento de sangramentos na região da cirurgia, ao nível das lojas renais e no local de Aplicação bem como a presença de hematomas nos pontos de pressão (nádegas, costas). Deve-se evitar a aplicação intramuscular de heparina. Ocorrendo hemorragias de média importância recomenda-se cessar a administração da heparina e esperar que o efeito se esgote. OUTROS EFEITOS Após a administração de doses elevadas de heparina foi relatada osteoporose, fraturas vertebrais espontâneas, necrose cutânea, alopecia passageira, priapismo, elevações significativas das transaminases (SGOT e SGPT) e, ocasionalmente, hiperpotassemia.

Heparina - Disotron - Posologia

A heparina sódica não é eficaz por via oral e deve ser administrada por via endovenosa intermitente(infusão intravenosa). A via intramuscular deve ser evitada devido a frequente ocorrência de hematoma no local de aplicação. A posologia varia de acordo com a gravidade do caso, tempo de coagulação, tempo parcial de tromboplastina, tempo parcial de tromboplastina ativada, peso, idade do paciente e efeitos secundários. É necessária atenção especial à dosagem, pois com posologia muito baixa, o processo trombótico pode continuar e evoluir com risco de embolia mortal. Com base nos parâmetros de coagulação é determinadO o momento da próxima dose de heparina se esta for administrada por via endovenosa e de forma repetida. ADULTOS A heparina deve ser administrada por via parenteral (via endovenosa ou infusão gota a gota). Trombose venosa, embolia pulmonar, infarto do miocárdio Infusão gota a gota contínua: 20000 a 30000UI de heparina/ dia dissolvida em 1000 mililitros de solução de glicose a 5% administrada durante um período de 24 horas.O efeito anticoagulante desejado pode ser observado dentro de 1 a 2 horas. Se a heparina for administrada por via intravenosa intermitente devem ser efetuados testes de coagulação antes de cada injeção durante as fases precoces de tratamento e a intervalos regulares em seguida. No caso da aplicação ser por infusão endovenosa contínua o tempo de coagulação deve ser determinado aproximadamente a cada 4 horas nas fases iniciais do tratamento. O tratamento com heparina é, geralmente, controlado com o tempo de tromboplastina parcial (TTPA). A dose é considerada adequada quando o TTPA situa-se 1,5 a duas vezes acima do valor normal ou se a coagulação do sangue total for aproximadamente 2,5 a três vezes superior ao valor controle. Doenças tromboembólicas São empregadas as doses idênticas às recomendadas e descritas para a trombose venosa. Em virtude do risco de hemorragia pós-operatória é de bom alvitre administrar heparina dois a quatro dias após um procedimento cirúrgico. Circulação extracorpórea É necessário o emprego de anticoagulante como a heparina durante a hemodiálise durante a hemodiálise e máquinas de by-pass cardiopulmonar. Para isso, são utilizados150 -300 UI de heparina por quilograma de peso. A dose de heparina varia extremamente e depende do peso corporal, volume da circulação extracorpórea, biocompatibilidade membrana dialítica e da velocidade de bombeamento. Coagulação intravascular disseminada A dose máxima por via endovenosa é, geralmente, 1000 U/hora. Profilaxia de tromboembolismo pós-operatório A dose mais utilizada é 5000 U. administrada a cada 2 horas antes da cirurgia e 5000 U aplicada a cada 8 - 12 horas e, em seguida, durante 7 dias até que o paciente esteja sob tratamento ambulatorial. CRIANÇAS Dose inicial: 50 U/kg (infusão gota a gota) Dose de manutenção: 100 U/kg a cada 4 horas ou 20000U/m2/24 h por infusão contínua. Atenção Este medicamento é um similar que passou por testes e estudos que comprovam a sua eficácia, qualidade e segurança conforme legislação vigente.

Superdosagem

Hemorragias são os primeiros sinais de superdosagem. Outros sintomas são: hemorragias nasais, hematúria, gengivorragia, hematoma. - Em caso de hemorragias graves causadas por uma superdose, a administração de heparina deve ser interrompida e a heparina deve ser neutralizada pelo sulfato de protamina a 1% (1,3 mg de sulfato de protamina neutraliza 1 mg de heparina; 1 mg de protamina inativa 100 UI de heparina). A dose do antagonista (antídoto) deve ser administrada lentamente por via endovenosa - 50 miligramas durante um período de 10 minutos. A dose usual é de 1,0 miligramas a 1,5 miligramas para neutralizar cada 1,0 de heparina. - Após a administração endovenosa de heparina a quantidade de protamina necessária decresce rapidamente com o tempo decorrido após a injeção. Trinta minutos após a dose de heparina são necessários cerca de 0,5 de protamina para neutralizar cada 1,0 miligramas de heparina. A administração de protamina deve ser interrompida com a normalização do tempo de protrombina, a fim de se evitar um excesso de protamina.

Características farmacológicas

1.Farmacologia DISOTRON é uma mistura de ésteres polissulfúricos de um mucopolissacarídeo. A heparina age como anticoagulante ao inibir a antitromboplastina, através da antitrombina e atua indiretamente sobre vários fatores ativados da coagulação, como a trombina (fator IIa) e fatores IXa, Xa, XIa e XIIa), mediante a formação de um complexo com a antitrombina III, induzindo uma troca conformacional em sua molécula. A inibição do fator Xa ativado interfere na produção de trombina e, desta forma, inibe várias ações da trombina na coagulação. Ao inativar a trombina, a heparina evita a conversão do fibrinogênio em fibrina e reduz a extensão do trombo. A heparina promove, além disso, aumento da hidrólise dos triglicérides, dos quilomicrons e das VLDL, através da liberação e estabilização de lípases-lipotrotéicas presentes nos tecidos. A heparina deve ser administrada somente por via parenteral (endovenosa ou infusão) venosa). Quando administrada por via intravenosa a ação instala-se de imediato. 2. Toxicologia 2.1 Toxicologia aguda: para ratos a DL50 por via oral é de 779000 UI/kg , via subcutânea DL50 46715 UI/kg e intravenosa a DL50 é de 391821 UI/kg 2.2. Toxicologia crônica: os ratos não evidenciaram sinais de toxicidades após um mês de administração da heparina. 3. Farmacocinética Absorção: A heparina é absorvida após injeção intramuscular ou subcutânea. O tempo de sangramento, em geral, não é afetado pela heparina. O tempo de coagulação é prolongado com doses terapêuticas adequadas de heparina. Distribuição: A heparina atua no sangue e sua distribuição nos tecidos não tem importância clínica Ela não atravessa a barreira placentária nem vai ao leite materno. Por isso, é o anticoagulante de escolha para o período da gravidez e lactação. Tem ampla ligação às proteínas plasmáticas, principalmente às lipoproteínas de baixa densidade, globulinas e fibrinogênio. Metabolismo: Seus metabólitos são inativos e a biotransformação é hepática. A meia vida biológica é de 1 hora (1- 6 horas) com 100 UI/kg e de 2,5 horas com 400 UI/kg. Pode ser maior em pacientes com insuficiência renal, disfunção hepática e obesidade e diminuir em pacientes com embolismo pulmonar e infecções. Administrada de forma intermitente a instalação do efeito anticoagulante ocorre dentro de 5 a 10 minutos após a injeção e permanece aproximadamente por 3 horas e as injeções devem ser repetidas a cada 4 _ 6 horas. Eliminação: É renal sob a forma de metabólitos O tratamento com heparina é geralmente controlado com o tempo de tromboplastina parcial (TTPA). A dose é considerada adequada se o TTPA estiver 1,5 a duas vezes acima do valor normal ou se o tempo de coagulação do sangue total situar-se 2,5 a três vezes acima do valor Controle. O tratamento com doses baixas (5000 UI de 8 a 12 horas não requer controle laboratorial, uma vez que o TTPA não é prolongado). As doses máximas de heparina prolongam o tempo parcial de tromboplastina, o tempo de trombina, o tempo de coagulação do sangue total e o tempo de coagulação ativa do sangue total.

Modo de usar

Utilizar técnicas assépticas acople uma agulha ao equipo de infusão e inicie a administração ou utilizar o medicamento para aplicação intravenosa.

Uso em idosos, crianças e em outros grupos de risco

A heparina demonstrou ser eficaz em crianças e nas doses eficazes não provocou efeitos secundários ou outros problemas diferentes dos observados em adultos. Em pacientes mais idosos e especialmente em mulheres que, geralmente, são mais sensíveis que os jovens aos efeitos da heparina, é provável que a heparina provoque hemorragias.

Armazenagem

A heparina deve ser conservada na embalagem original, em temperatura ambiente e ao abrigo da luz. Não congelar o frasco-ampola.

Dizeres legais

Registro M.S.: 1.0270.0086.001-5Registro M.S.: 1.0270.0086.002-3 Farmacêutico(a) responsável: Antônio Salgado G. Neto - CRF/SP-11478 Ariston Indústrias Químicas e Farmacêuticas Ltda. Rua Adherbal Stresser, 84 - Jardim Arpoador São Paulo - SP - CEP 05566-000 Serviço ao Consumidor Ariston: 0800-55-6222 C.N.P.J. 61.391.769/0001-72 - Indústria Brasileira VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA

Data da bula

Jul 8 2004 12:00AM


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