Losacoron - Losartan Potassico - Bula

Losacoron

Losartan Potassico



Losacoron

Indicação

Para quê serve Losacoron?

_LOSACORON é indicado para o tratamento da hipertensão.

_LOSACORON é indicado para o tratamento da insuficiência cardíaca, geralmente em combinação com diuréticos e digitálicos.

_LOSARTAN POTÁSSICO tem demonstrado efeito benéfico na sobrevida desses pacientes.

Posologia

Como usar Losacoron?

_Hipertensão

_A dose inicial usual e de manutenção da terapia é de 50 miligramas uma vez ao dia, para a maioria dos pacientes. O efeito anti-hipertensivo máximo é obtido 3-6 semanas após o início da terapia. Alguns pacientes podem obter benefício adicional se a dose for aumentada para 100 miligramas uma vez ao dia.

_Para pacientes com depleção de volume intravascular (por exemplo, pacientes tratados com altas doses de diuréticos), deve ser considerada uma dose inicial de 25mg uma vez ao dia.

_Não há necessidade de ajuste posológico inicial para pacientes idosos ou para pacientes com disfunção renal, incluindo pacientes sob diálise. Deve ser considerada a utilização de uma dose mais baixa para pacientes com história de disfunção hepática.

_LOSACORON pode ser administrado com outros agentes anti-hipertensivos.

_LOSACORON pode ser administrado com ou sem alimentos.

_Insuficiência cardíaca

_Geralmente, a dose deve ser titulada em intervalos semanais (isto é, 50 miligramas diariamente) até a dose usual de manutenção de 50 miligramas uma vez ao dia, de acordo com a tolerabilidade do paciente.

Efeitos Colaterais

Quais os males que este medicamento pode me causar?

_LOSACORON tem se mostrado em geral bem tolerado em estudos clínicos controlados de hipertensão; os efeitos colaterais têm sido em geral de natureza leve e transitória e não tem requerido a descontinuação da terapia.

_A incidência global de efeitos colaterais relatados com LOSACORON foi comparável à do placebo.

_Em estudos clínicos controlados de hipertensão essencial, tontura foi o único efeito colateral relatado como relacionado à droga, que ocorreu com incidência superior à do placebo em 1% ou mais, dos pacientes tratados com LOSACORON. Além disso efeitos ortostáticos relacionados à dose foram observados em menos de 1% dos pacientes. Raramente foi relatado exantema, embora a incidência em estudos clínicos controlados tenha sido menor do que a do placebo.

_LOSACORON tem sido geralmente bem tolerado em estudos clínicos controlados de insuficiência cardíaca. Os efeitos adversos mais comuns relacionados à droga foram tontura e hipotensão.

_Foram relatados os seguintes efeitos adversos após a comercialização do produto: Hipersensibilidade: angioedema (envolvendo edema de face, lábios, faringe e/ou língua) foi raramente relatado em pacientes tratados com LOSACORON. Gastrintestinais: diarréia, anormalidades da função hepática. Músculo-esqueléticos: mialgia. Sistemas nervoso e psiquiátrico: enxaqueca. Pele: urticária e prurido.

_Em estudos clínicos controlados de hipertensão essencial, alterações clinicamente importantes em parâmetros laboratoriais padrão foram raramente associadas com a administração de LOSACORON. Hipercalemia (potássio sérico > 5,5 mEq/l) ocorreu em 1,5% dos pacientes. Elevações nos valores de ALT ocorreram raramente e voltaram aos valores iniciais com a descontinuação da terapia.

Advertências e precauções

O que devo saber antes de usar este medicamento?

_Em pacientes que apresentam depreção de volume intravascular (por exemplo, aqueles com altas doses de diuréticos), pode ocorrer hipotensão sintomática. Essas condições devem ser corrigidas antes da administração de LOSACORON, ou deve-se utilizar uma dose inicial mais baixa.

_Disfunção hepática

_Com base em dados de farmacocinética que demonstram aumentos significativos das concentrações plasmáticas de LOSARTAN POTÁSSICO em pacientes cirróticos, deve-se considerar doses mais baixas em pacientes com histórico de disfunção hepática.

_Disfunção renal

_Como consequência da inibição do sistema renina-angiotensina, foram relatadas alterações na função renal, incluindo insuficiência renal, em indivíduos susceptíveis; essas alterações da função renal podem ser reversíveis com a descontinuação da terapia.

_Outras drogas que afetam o sistema renina-angiotensina podem aumentar as taxas de uréia e creatinina séricas em pacientes com estenose da artéria renal bilateral ou estenose da artéria de rim único. Foram relatados efeitos similares com LOSACORON; essas alterações da função renal podem ser reversíveis com a descontinuação da terapia.

_Pacientes com insuficiência cardíaca

_A substituição de um inibidor da ECA por LOSARTAN POTÁSSICO em pacientes com insuficiência cardíaca estável não foi adequadamente estudada. O uso concomitante de LOSARTAN POTÁSSICO e inibidores da ECA não foi adequadamente estudado.

gravidez

_Quando utilizadas durante o segundo e o terceiro trimestre da gravidez, as drogas que atuam diretamente no sistema renina-angiotensina podem causar danos e até a morte do feto em desenvolvimento. Quando houver confirmação de gravidez, o tratamento com LOSARTAN POTÁSSICO deve ser suspenso o mais rapidamente possível.

_Embora não haja experiência com utilização de LOSACORON em mulheres grávidas, estudos realizados com LOSACORON em animais demonstraram danos e morte do feto recém-nascido; acredita-se que esse mecanismo seja farmacologicamente mediado pelos efeitos no sistema renina-angiotensina. Em humanos, a perfusão renal fetal, que depende do desenvolvimento do sistema renina-angiotensina, começa no segundo trimestre; assim, o risco para o feto aumenta se LOSARTAN POTÁSSICO for administrado durante o segundo ou terceiro trimestre da gravidez.

- Nutrizes

_Não se tem conhecimento de que LOSACORON é excretado no leite humano. Uma vez que muitas drogas são excretadas no leite humano e devido ao potencial de efeitos adversos no lactente, deve-se optar por suspender a amamentação ou o tratamento com LOSARTAN POTÁSSICO, levando-se em consideração a importância da droga para a mãe.

- Uso pediátrico

_A segurança e a eficácia em crianças ainda não foram estabelecidas.

- Uso em idosos

_Nos estudos clínicos, houve diferença no perfil de eficácia e segurança de LOSACORON, relacionada à idade.

Superdosagem

O que fazer se alguém usar uma quantidade maior do que a indicada deste medicamento?

_Os dados disponíveis relativos à superdosagem em seres humanos são limitados. As manifestações mais prováveis de superdosagem seriam hipotensão e taquicardia; bradicardia poderia ocorrer por estimulação parassimpática (vagal). Se ocorrer hipotensão sintomática, deve-se instituir tratamento de suporte.

_O LOSARTAN POTÁSSICO e/ou seu metabólito ativo não são removidos da circulação sanguínea por hemodiálise.

_A observação a seguir refere-se ao dispositivo legal (Portaria 11/81 da DIMED), aplicável a todo e qualquer novo medicamento durante os primeiros cinco anos de comercialização.

"ATENÇÃO: ESTE PRODUTO É UM NOVO MEDICAMENTO, EMBORA AS PESQUISAS REALIZADAS TENHAM INDICADO EFICÁCIA E SEGURANÇA QUANDO CORRETAMENTE INDICADO, PODEM OCORRER REAÇÕES ADVERSAS IMPREVISÍVEIS AINDA NÃO DESCRITAS OU CONHECIDAS. EM CASO DE SUSPEITA DE REAÇÕES ADVERSAS O MÉDICO RESPONSÁVEL DEVE SER NOTIFICADO".

Composição

Cada comprimido contém:

Losartan potássico: 50 miligramas Excipientes: celulose microcristalina, lactose, amido de milho, estearato de magnésio, glicolato amido sódico, dióxido de silício, dióxido de titânio, hidroxipropilmetilcelulose, corante alum. laca azul.

Apresentação

Comprimidos de 50mg: Embalagem com 14 comprimidos.

Interações Medicamentosas

_Não foram identificadas interações medicamentosas de significado clínico.

_Os compostos que foram avaliados nos estudos clínicos de farmacocinética incluem hidroclorotiazida, digoxina, varfarina, cimetidina, fenobarbital e cetoconazol.

Introdução

Losacoron Losartan potássico

Informações ao Paciente

_É usado no tratamento da hipertensão arterial.

_Cuidados de conservação: Conservar o produto em temperatura ambiente (15 - 30oC). Proteger da luz e umidade.

_Prazo de validade: 24 meses a partir da data da fabricação (VIDE CARTUCHO). Não use medicamento com o prazo de validade vencido.

_LOSACORON está contraindicado em mulheres grávidas especialmente durante o segundo e terceiro trimestre, ou que estejam amamentando. Mulheres em idade fértil devem tomar medidas contraceptivas de modo a evitar a gravidez.

_"Informe imediatamente seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após seu término, e se está amamentando".

_"Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento".

_"Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico".

_"SIGA CORRETAMENTE O MODO DE USAR, NÃO DESAPARECENDO OS SINTOMAS PROCURE ORIENTAÇÃO MÉDICA".

_Informe seu médico o aparecimento de reações adversas tais como: mal estar, fraqueza, dor abdominal, edema, dor no peito, náuseas, faringite, diarréia, dor de cabeça, tontura, congestão nasal. Durante estudos clínicos, estes fenômenos em geral, foram leves não levando à interrupção do tratamento.

_"TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS".

_LOSACORON poderá ser tomado acompanhado ou não de alimentos ou agentes anti-hipertensivos.

_"Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento".

_Contraindicações: é contraindicado para pacientes com hipersensibilidade conhecida ao LOSARTAN POTÁSSICO ou a outros componentes da fórmula. Não deve ser usado durante a gravidez e lactação. Avise seu médico se você tiver alguma doença no fígado, rins ou insuficiência cardíaca.

Uso Em Idosos

_Nos estudos clínicos, não houve diferença no perfil de eficácia e segurança de LOSARTAN POTÁSSICO, relacionada à idade, portanto, o

Informações Técnicas

LOSARTAN POTÁSSICO, o primeiro de uma nova classe de agentes para o tratamento da hipertensão e da insuficiência cardíaca, é um antagonista do receptor (tipo AT1) da angiotensina II.

_Mecanismo de ação

_A angiotensina II, um potente vasoconstritor, é o principal hormônio ativo do sistema renina-angiotensina e o maior determinante da fisiopatologia da hipertensão. A angiotensina II liga-se ao receptor AT1, encontrado em muitos tecidos (por exemplo, músculo vascular liso, glândulas adrenais, rins e coração) e desencadeia várias ações biológicas importantes, incluindo vasoconstrição e liberação de aldosterona. A angiotensina II também estimula a proliferação de células da musculatura lisa. Um segundo receptor da angiotensina ll foi identificado como subtipo AT2, mas sua função na homeostase cardiovascular é desconhecida.

_O LOSARTAN POTÁSSICO é um composto sintético potente, ativo por via oral. Em bioensaios de ligação e farmacológicos, liga-se seletivamente ao receptor AT1 .In vitro e in vivo, tanto o LOSARTAN POTÁSSICO quanto seu metabólito ácido carboxílico farmacologicamente ativo (E-3174) bloqueiam todas as ações fisiologicamente relevantes da angiotensina ll, sem levar em consideração sua fonte ou via de síntese. Diferentemente de alguns antagonistas peptídicos da angiotensina ll, o LOSARTAN POTÁSSICO não tem efeitos agonistas.

_O LOSARTAN POTÁSSICO liga-se seletivamente ao receptor AT1 e não se liga ou bloqueia outros receptores de hormônios ou canais iônicos importantes na regulação cardiovascular. Além disso, o LOSARTAN POTÁSSICO não inibe a ECA (cininase ll), a enzima que degrada a bradicinina. Consequentemente, os efeitos não-relacionados diretamente ao bloqueio do receptor AT1, como a potencialização dos efeitos mediados pela bradicinina ou o desenvolvimento de edema (LOSARTAN POTÁSSICO: 1,7%; placebo: 1,9%), não estão associados ao LOSARTAN POTÁSSICO.

- Absorção

_Após a administração oral, o LOSARTAN POTÁSSICO é bem absorvido e sofre metabolismo de primeira passagem, formando um metabólito ativo do ácido carboxílico e outros metabólitos inativos. A biodisponibilidade sistêmica dos comprimidos de LOSARTAN POTÁSSICO é de aproximadamente 33%. -As concentrações máximas médias de LOSARTAN POTÁSSICO e de seu metabólito ativo são alcançadas em 1 hora e entre 3 e 4 horas, respectivamente. Não houve efeito clinicamente significativo no perfil da concentração plasmática de LOSARTAN POTÁSSICO quando a droga foi administrada com uma refeição padronizada.

- Distribuição

_Tanto o LOSARTAN POTÁSSICO quanto seu metabólito ativo ligam-se 99% com as proteínas plasmáticas, principalmente a albumina. O volume de distribuição de LOSARTAN POTÁSSICO é de 34 litros. Estudos em ratos indicam que o LOSARTAN POTÁSSICO praticamente não atravessa a barreira hemato-encefálica.

- Metabolismo

_Aproximadamente 14% da dose de LOSARTAN POTÁSSICO administrada por via oral é convertida ao seu metabólito ativo. Após a administração oral, LOSARTAN POTÁSSICO marcado com C14, a radioatividade plasmática circulante é fundamentalmente atribuída ao LOSARTAN POTÁSSICO e ao seu metabólito ativo. A conversão mínima de LOSARTAN POTÁSSICO e ao seu metabólito ativo foi observada em aproximadamente 1% dos indivíduos estudados.

_Em adição ao metabólito ativo, metabólitos inativos são formados, incluindo dois principais metabólitos formados por hidroxilação da cadeia lateral butílica e um metabólito secundário, um glucuronídeo N-2 tetrazol.

- Eliminação

_"Clearance" plasmático de LOSARTAN POTÁSSICO e de seu metabólito ativo é de aproximadamente 600ml/mim e 50ml/mim, respectivamente. O "clearance" renal de LOSARTAN POTÁSSICO e de seu metabólito ativo é de aproximadamente 74ml/mim e de 26ml/mim, respectivamente. Quando o LOSARTAN POTÁSSICO é administrado por via oral, aproximadamente 4% da dose são excretados inalterados na urina, e 6% são excretados na forma de metabólito ativo. A farmacocinética de LOSARTAN POTÁSSICO e de seu metabólito ativo é linear com doses de LOSARTAN POTÁSSICO de até 200mg.

_Após a administração oral, as concentrações plasmáticas de LOSARTAN POTÁSSICO e de seu metabólito ativo diminuem poli-exponencialmente com a meia-vida final de aproximadamente 2 horas e 6-9 horas, respectivamente. Durante a administração da dose diária de 100mg, nem o LOSARTAN POTÁSSICO, nem o seu metabólito ativo se acumulam significativamente no plasma.

_Tanto a excreção biliar quanto a urinária contribuem para a eliminação de LOSARTAN POTÁSSICO e seus metabólitos. Após uma dose oral de LOSARTAN POTÁSSICO marcado com C14 em seres humanos, aproximadamente 35% da radioatividade são recuperados na urina e 58%, nas fezes.

Contra -indicações

_LOSACORON é contraindicado para pacientes com hipersensibilidade conhecida ao LOSARTAN POTÁSSICO ou a outros componentes da fórmula. Não deve ser usado durante a gravidez e lactação. Avise seu médico se você tiver alguma doença no fígado, rins ou insuficiência cardíaca.

_Hipotensão e desequilíbrio hidro / eletrolítico

Precauções: (vide Item Precauções)

_Durante o tratamento o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.

_"NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE".

Laboratório

Indústria Brasileira


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