Menorest - Estradiol - Bula

Menorest

Estradiol



Menorest

Indicação

Para quê serve Menorest?

MENOREST (estradiol) sistema transdérmico está indicado na: terapêutica de reposição estrogênica em pacientes com alterações resultantes da menopausa natural ou cirurgicamente induzida, tais como sintomas vasomotores e alterações urogenitais (vaginite atrófica/vulvite e (ou) uretrite atrófica); prevenção e tratamento de osteoporose pós-menopáusica. A terapêutica preventiva da osteoporose pós-menopáusica com MENOREST (estradiol) deve começar logo após o início da menopausa. O tratamento da osteoporose estabelecida deve ser iniciado logo após o diagnóstico.

Farmacocinética

Como funciona este medicamento?

Em estudos farmacocinéticos demonstrou-se que, após a aplicação de MENOREST (estradiol) com liberação de 25 a 100 mg/dia, as concentrações plasmáticas fisiológicas de estradiol foram obtidas em 2 horas. As concentrações plasmáticas médias de estradiol mantiveram-se, com flutuações mínimas, durante 84 horas. O estradiol distribui-se por todos os tecidos, embora tenha maior afinidade com o tecido adiposo. As concentrações plasmáticas de estradiol obtidas com diferentes dosagens de MENOREST (estradiol) aumentam linearmente. Após a aplicação de sistemas transdérmicos que liberam 37,5, 50 e 100 mg/dia, as concentrações plasmáticas médias de estradiol e as relações estrona/estradiol foram idênticas às observadas em mulheres pré-menopáusicas (concentrações plasmáticas de estradiol de 40-100 pg/ml e relação estrona/estradiol de aproximadamente 1,0). As concentrações plasmáticas de estradiol e estrona diminuíram até os valores basais em 12 a 22 horas após a retirada do sistema transdérmico. É eliminado principalmente através da urina (65%) e parcialmente pelas fezes, além disso sofre extensa recirculação êntero-hepática. A eliminação é mais lenta em pacientes obesos.

Contraindicações

Quando não devo usar este medicamento?

Os estrogênios não devem ser administrados a mulheres em qualquer das seguintes situações: suspeita ou confirmação de gravidez (os estrogênios podem provocar lesões fetais quando administrados a mulheres grávidas); suspeita ou confirmação de carcinoma de mama; suspeita ou confirmação de neoplasia estrogênio-dependente; hemorragia genital anômala não-diagnosticada; doença hepática grave, doença do tecido conjuntivo, otospongiose, porfiria ou tumores de hipófise; história recente ou ativa de tromboflebite ou perturbações tromboembólicas; hipersensibilidade aos estrogênios ou aos componentes deste produto; lactação.

Posologia

Como usar Menorest?

Adultas e idosas: Sintomas menopáusicos: A terapêutica deve ser iniciada com um sistema transdérmico de MENOREST 50 aplicado a cada 3 ou 4 dias. A dose deve ser ajustada mensalmente de acordo com a eficácia e os sinais de intolerância (hipersensibilidade mamária). Pode-se realizar ajuste de dosagem com MENOREST 37,5, 50, 75 e 100. A terapêutica de manutenção deve ser realizada com a menor dose eficaz. Osteoporose: A terapêutica deve ser iniciada com um sistema transdérmico de MENOREST 50 aplicado a cada 3 a 4 dias. A dose deve ser ajustada mensalmente de acordo com os sinais de intolerância (hipersensibilidade mamária) e, anualmente, de acordo com a avaliação da densidade mineral óssea. O ajuste de dosagem pode ser realizado com MENOREST 37,5, 50, 75 e 100. Regime terapêutico: MENOREST (estradiol) pode ser administrado em ciclos com duração de 3 a 4 semanas por mês, seguidos por períodos de 2 a 7 dias sem tratamento. A pacientes com o útero íntegro, devem ser administrados progestogênios por pelo menos 12 dias do mês durante o tratamento com MENOREST (estradiol). Não haverá, portanto, administração hormonal durante o período sem tratamento em cada ciclo. O tratamento com MENOREST (estradiol) também pode ser continuo, sem ciclos. As pacientes com o útero íntegro, devem ser administrados progestogênios durante pelo menos 12 dias por mês, normalmente na segunda metade do ciclo. Em quaisquer dos casos pode ocorrer hemorragia após o término do tratamento com progestogênios. Crianças: MENOREST (estradiol) não deve ser utilizado em crianças. Instruções de uso: O adesivo de MENOREST (estradiol) Sistema Transdérmico deverá ser aplicado sobre a pele limpa e seca, numa região do corpo como nádegas, abdômen, costas e parte superior das coxas. MENOREST (estradiol) Sistema Transdérmico não deve ser aplicado sobre os seios. MENOREST (estradiol) deve ser substituído a cada 3 ou 4 dias. Os locais de aplicação devem ser alternados, com um intervalo de pelo menos uma semana entre as aplicações no mesmo local. A área escolhida não deve estar oleosa, ferida ou irritada. Evitar a cintura, porque a roupa apertada pode descolar o sistema. O sistema transdérmico deve ser aplicado imediatamente após a abertura da embalagem e a retirada da película protetora. O sistema transdérmico deve ser pressionado firmemente no local da aplicação com a palma da mão durante cerca de 10 segundos, verificando-se a aderência, especialmente nas bordas. Caso o sistema se desprenda, poderá ser reaplicado. Se necessário, aplicar um novo sistema transdérmico. Em quaisquer dos casos, o esquema inicial de tratamento deverá continuar. O sistema transdérmico deve continuar sendo utilizado mesmo após o banho ou após exercícios físicos. O sistema transdérmico não deve ser exposto à luz solar direta. MENOREST (estradiol) Sistema Transdérmico deve ser utilizado apenas uma vez, devendo ser descartado após a utilização. MENOREST (estradiol) Sistema Transdérmico deve ser sempre mantido fora do alcance das crianças, mesmo após a sua utilização. Não armazenar em geladeira.

Efeitos Colaterais

Quais os males que este medicamento pode me causar?

As reações adversas mais frequentemente relatadas nos estudos clínicos com MENOREST (estradiol) e placebo foram as cefaléias. Relataram-se também casos de prurido e erupções cutâneas ao redor do local de aplicação e irritação transitória da pele após a retirada do sistema transdérmico. As reações adversas que têm sido relatadas com a terapêutica estrogênica oral (incluindo contraceptivos orais) são as seguintes: Sistema urogenital: Alterações nos ciclos menstruais ou períodos amenorréicos, metrorragia; spotting; aumento do tamanho de miomas uterinos (portanto, durante a administração de estradiol, deve haver suplementação de progestogênios); candidíase vaginal; alterações do exsudado vaginal; síndrome do tipo cistite, síndrome do tipo pré-menstrual, mudanças na erosão e na quantidade de secreção cervical. Mama: Hipersensibilidade, aumento do tamanhos secreção. Aparelho gastrintestinal: Náuseas, vômitos, cãibras e distensões abdominais, icterícia colestática, diarréia, alterações de apetite, alterações de peso, intumescimento. Pele: Eritemas multiforme e nodoso, prurido, cloasma ou melasma, erupção hemorrágica, hirsutismo, alopecia, porfiria cutânea. Olhos: Abertura da curvatura da córnea; intolerância a lentes de contato. Sistema nervoso central: Cefaléias, enxaquecas, tonturas, depressão mental, coréia, alterações na libido. Sistema cardiovascular: Aumento da pressão arterial, tromboflebites, retenção de fluidos e edema. Efeitos metabólicos e endócrinos: Tolerância reduzida à glicose, aumento das concentrações séricas de triglicérides, hipercalcemia em pacientes com carcinoma mamário metastático, aumento de HDL e diminuição de LDL. Outras reações: Tumores hepáticos, leiomatose pulmonar, alterações na coagulação e tromboembolismo. Tal como acontece com todos os estrogênios, quando MENOREST (estradiol) é administrado sem tratamento progestogênico, pode induzir hiperplasia do endométrio.

Advertências e Precauções

O que devo saber antes de usar este medicamento?

Antes de iniciar qualquer terapêutica estrogênica, deve-se conhecer a história médica e familiar completa da paciente. No exame de pré-tratamento e nos exames físicos periódicos, deve-se dar atenção especial à pressão arterial, seios, abdome, órgãos genitais e esfregaço de Papanicolaou. Como regra geral, os estrogênios não devem ser utilizados por mais de 1 ano sem que seja realizado outro exame físico. Em vários estudos sugeriu-se um possível aumento da incidência de carcinoma de mama em mulheres medicadas com estrogênios em doses elevadas e (ou) por períodos de tempo prolongados. O relato de risco de carcinoma de endométrio nas mulheres usuárias de estrogênios é superior ao das não-usuárias e parece ser dependente da duração do tratamento e da dose administrada. Verificou-se um risco maior quando se administraram estrogênios por períodos de 5 a 10 anos ou mais. Relatou-se que a administração simultânea de progestogênio reduz a incidência de hiperplasia do endométrio e o risco de aparecimento de um carcinoma no endométrio. A terapêutica com estrogênios orais pode provocar um aumento dos triglicérides plasmáticos, causando pancreatite e outras complicações em pacientes com história familiar de alterações no metabolismo das lipoproteínas. É necessária uma maior monitorização das pacientes com asma, epilepsia, enxaqueca e disfunções cardíacas ou renais. Algumas pacientes podem apresentar efeitos indesejáveis decorrentes da estimulação estrogênica, tais como hemorragia uterina irregular, aumento de fibromiomas e mastodinia. Os estrogênios não devem ser utilizados durante a gravidez, uma vez que podem causar alterações fetais quando administrados neste período. Os estrogênios não devem ser utilizados durante o aleitamento. Como o estradiol pode acelerar o fechamento das epifises, deve ser utilizado com cautela em pacientes jovens cujo crescimento ósseo ainda não está completo. MENOREST (estradiol) não deve ser utilizado em crianças. Pacientes com história anterior de icterícia durante a gravidez têm um aumento no risco de recorrência da mesma, enquanto estiverem usando estrogênios. O uso de estrogênio deve ser cauteloso em pacientes com doenças ósseas metabólicas associadas à hipercalcemia ou em pacientes com insuficiência renal, visto que o seu uso prolongado influencia o metabolismo do cálcio e do fósforo. Certos testes das funções hepática e endócrina podem ser afetados pela terapia estrogênica. Pacientes com insuficiência cardíaca, hipertensão, distúrbios da função hepática ou renal, epilepsia ou enxaqueca devem ser mantidos sob vigilância, uma vez que uma superdosagem de estradiol pode causar retenção hídrica. Pode causar hiperplasia gengival, geralmente iniciada com gengivite. Além disso, pode predispor a paciente a sangramento dos tecidos gengivais. Recomenda-se que a mamografia seja realizada antes do início do tratamento e repetida a intervalos regulares.

Superdosagem

O que fazer se alguém usar uma quantidade maior do que a indicada deste medicamento?

Caso surjam sinais de superdosagem, o sistema transdérmico deve ser retirado. os efeitos da superdosagem com estrogênios são hipersensibilidade mamária, náuseas, vômitos, retenção de líquidos e (ou) metrorragia.

Composição

MENOREST 37,5: Estradiol 3,28 mg; Excipientes q.s. (Duro-Tak, Vistanex, ácido oléico, Morstik, Elvax 40W, Phosal, Bentonite, 1,3-butanediol, óleo mineral, dipropilenoglicol). MENOREST 50,0: Estradiol 4,33 mg; Excipientes q.s. (Duro-Tak, Vistanex, ácido oléico, Morstik, Elvax 40W, Phosal, Bentonite, 1,3-butanediol, óleo mineral, dipropilenoglicol). MENOREST 75,0: Estradiol 6,57 mg; Excipientes q.s. (Duro-Tak Vistanex, ácido oléico, Morstik, Elvax 40W, Phosal, Bentonite, 1,3-butanediol, óleo mineral, dipropilenoglicol). MENOREST 100,0: Estradiol 8,66 mg; Excipientes q.s. (Duro-Tak, Vistanex, ácido oléico, Morstik Elvax 40W, Phosal, Bentonite, 1,3-butanediol, óleo mineral, dipropilenoglicol).

Apresentação

Sistemas transdérmicos.

MENOREST 37,5: Caixa com 6 sistemas transdérmicos circular Caixa com 8 sistemas transdérmicos MENOREST 50,0: Caixa com 6 sistemas transdérmicos circular Caixa com 8 sistemas transdérmicos MENOREST 75,0: Caixa com 6 sistemas transdérmicos oval Caixa com 8 sistemas transdérmicos MENOREST 100,0: Caixa com 6 sistemas transdérmicos oval Caixa com 8 sistemas transdérmicos

Interações Medicamentosas

Medicamentos indutores das enzimas microssomais hepáticas, tais como barbitúricos, hidantomas, anticonvulsivantes (incluindo carbamazepina), meprobamato, fenilbutazona, antibióticos (incluindo rifampicina) e carvão ativado, podem diminuir a atividade dos estrogênios (podendo ocorrer hemorragia irregular e recorrência dos sintomas). Desconhece-se o grau de interação destes medicamentos com o estradiol administrado por via transdérmica; estes problemas são reduzidos através da administração por via transdérmica, que evita o metabolismo hepático de primeira passagem. Corticosteróides: Aumento da atividade dos corticosteróides. Anticoagulantes orais: Diminuição da atividade dos anticoagulantes orais. Antidepressivos tricíclicos (amoxapina, desipramina, imipramina, clomipramina, etc.): Os seus efeitos podem ser aumentados pelos estrogênios. Amitriptilina: Desenvolvimento de letargia e sinais de despersonalização. Tamoxifeno: Interfere nos efeitos terapêuticos do tamoxifeno. Somatrem ou somatropina: Em pacientes na pré-puberdade, pode acelerar a maturação da epífise. Ácido ascórbico: Potencializa os efeitos dos estrogênios. Fumo: Pode aumentar o metabolismo dos estrogênios, resultando na diminuição dos seus efeitos. Medicamentos hepatotóxicos, especialmente dantroleno: Podem aumentar o risco de hepatotoxicidade. O risco aumenta em mulheres acima de 35 anos de idade, quando o uso é prolongado, ou em pacientes com antecedentes de doença hepática. Suplementos de cálcio: Aumento da absorção de cálcio. Bromocriptina: Pode causar amenorréia. Tiroxina: Aumento da concentração sérica. Ciclosporina: Inibição do metabolismo, com consequente aumento das concentrações plasmáticas de ciclosporina, o que possivelmente aumenta o risco de hepatotoxicidade e nefrotoxicidade.

Venda

Venda sob prescrição médica.

Introdução

Menorest Estradiol

Informações À Paciente

MENOREST (estradiol) deve ser armazenado em temperatura inferior a 25ºC. Não guardar sob refrigeração. O sistema transdérmico não deve ser exposto à luz solar direta e deve ser conservado em local seco. O seu prazo de validade é de 24 meses e encontra-se gravado na embalagem externa. Verifique sempre o prazo de validade dos medicamentos. Não tome medicamentos com prazo de validade vencido, pois pode ser prejudicial à sua saúde. MENOREST (estradiol) deve ser aplicado imediatamente após a retirada da película de proteção. O sistema transdérmico deve ser mantido fora do alcance das crianças mesmo após a sua utilização. MENOREST (estradiol) Sistema Transdérmico deve ser utilizado apenas uma vez, devendo em seguida ser descartado. MENOREST (estradiol) Sistema Transdérmico não deve ser aplicado sobre os seios. Os estrogênios não devem ser utilizados durante a gravidez (uma vez que podem causar alterações fetais quando administrados durante este período) e o aleitamento. MENOREST (estradiol) não deve ser utilizado em crianças. Como utilizar e onde aplicar o sistema transdérmico: O sistema transdérmico deve ser aplicado preferencialmente no abdômen, porção inferior das costas ou nas nádegas. Não deve ser aplicado na região das mamas, nem duas vezes sucessivas no mesmo local. Deve-se, portanto, alternar as regiões onde o sistema será aplicado.

Assim que a película protetora for retirada, o sistema deve ser rapidamente aplicado sobre a pele.

Para garantir uma melhor fixação, deve-se pressionar firmemente o sistema por aproximadamente 10 segundos com a palma das mãos.

É necessário que a região escolhida: esteja limpa, não contenha pêlos ou resíduos e gordura (em virtude da aplicação de cremes, loções oleosas); não apresente lesões ou irritação local, que podem afetar a concentração de hormônio a ser absorvida; deve-se evitar a utilização de loções oleosas; após a aplicação do sistema transdérmico, a região não deve ser exposta ao solução O sistema transdérmico não é alterado ao entrar em contato com água (banho de chuveiro ou piscina). Mas, existe possibilidade do sistema transdérmico descolar-se durante banhos muito quentes ou mesmo saunas. Neste caso, você deve recolocá-lo ou, se necessário, substitui-lo por um outro, porém sem alterar seu esquema de tratamento. Como e quando trocar o sistema: Os sistemas devem ser trocados a cada 3 ou 4 dias, ou seja. 2 vezes por semana e sempre no mesmo período (manhã, tarde ou noite). Caso você esqueça de trocá-lo não se preocupe, troque-o o mais rápido possível, continuando o tratamento sem alterar o esquema já estabelecido. O tratamento não deve ser alterado ou interrompido sem o conhecimento do seu médico. MENOREST (estradiol) está contraindicado nos seguintes casos: suspeita ou confirmação de gravidez (os estrogênios podem provocar lesões fetais quando administrados a mulheres grávidas); suspeita ou confirmação de carcinoma de mama; suspeita ou confirmação de neoplasia estrogênio-dependente; hemorragia genital anômala não-diagnosticada; doença hepática grave; doença do tecido conjuntivo; otospongiose; porfiria ou tumores da hipófise; história recente ou ativa de tromboflebite ou perturbações tromboembólicas; hipersensibilidade aos estrogênios ou aos componentes deste produto; lactação. Ao se utilizar o sistema transdérmico MENOREST (estradiol), deve-se tomar algumas precauções: antes de iniciar qualquer terapêutica estrogênica, deve-se conhecer a história médica e familiar completa da paciente. No exame de pré-tratamento e nos exames físicos periódicos, deve-se dar atenção especial à pressão arterial, seios, abdome, órgãos genitais e esfregaço de Papanicolaou. Como regra geral, os estrogênios não devem ser utilizados por mais de 1 ano sem que seja realizado outro exame físico; deve-se administrar progestogênio simultaneamente, principalmente em mulheres com útero intacto, uma vez que reduz a incidência de hiperplasia e o risco de aparecimento de carcinoma no endométrio. Informe ao seu médico o aparecimento de qualquer reação desagradável como: náuseas, vômito, dor abdominal, alterações menstruais, sangramento no meio do ciclo menstrual, pele amarela, tensão e secreção mamárias, manchas na pele, dor de cabeça, tonturas, inchaço, alterações no interesse sexual. O médico deve ser avisado caso a paciente tenha pressão alta, epilepsia, enxaqueca, diabetes, doenças dos rins, fígado ou cardíacas, O uso de estrogênio deve ser cauteloso em pacientes com doenças ósseas metabólicas associadas à hipercalcemia, ou em pacientes com insuficiência renal, visto que o seu uso prolongado influencia o metabolismo do cálcio e do fósforo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Não tome remédio sem o conhecimento do seu médico. Pode ser prejudicial à sua saúde.

Propriedades

MENOREST é um sistema transdérmico que contém estradiol num adesivo multipolimérico. O sistema libera estradiol continuamente após aplicação sobre a pele integra. MENOREST (estradiol) é um sistema transdérmico de liberação de estradiol, que está uniformemente disperso numa matriz adesiva, como indicado na figura a seguir. Esta nova tecnologia evita a necessidade de grandes quantidades de solvente alcoólico com potencial de ação irritante, proporcionando um sistema transdérmico com reservatórios disponíveis. MENOREST (estradiol) Sistema Transdérmico é um tratamento sistêmico eficaz de reposição estrogênica. Com a administração por via transdérmica, obtêm-se concentrações de estradiol semelhantes às observadas em mulheres pré-menopáusicas na fase folicular inicial ou intermediária. Em comparação à terapêutica oral, MENOREST (estradiol) produz um efeito terapêutico semelhante, porém com uma dose muito menor e com a relação fisiológica estradiol/estrona normal. Os estrogênios transdérmicos são absorvidos pela pele. Da circulação, passam para o espaço extracelular e, em seguida, por difusão, para o citoplasma das células. Em tecidos considerados órgãos alvo, os esteróides ligam-se a receptores específicos dentro do citoplasma, acumuando-se na célula. A concentração de receptores nas células-alvo não é constante, variando com o estágio do ciclo menstrual ou com história recente de reposição hormonal. O tratamento com estrogênios não só estimula a produção de receptores estrogênicos, como também resulta na produção de novos receptores progestogênicos. Mas o tratamento com progesterona resulta numa diminuição dos receptores estrogênicos e progestogênicos, o que indica que a progesterona pode apresentar atividade antiestrogênica. O estradiol administrado por via oral sofre metabolismo de primeira passagem pelo fígado, transformando-se em estrona e seus conjugados, que são menos ativos que o estradiol. Esta pré-metabolização proporciona concentrações plasmáticas muito maiores de estrona que de estradiol. Quando administrado por via transdérmica, o estradiol é muito pouco metabolizado não sofrendo metabolismo de primeira passagem e, consequentemente, alcançando concentrações plasmáticas terapêuticas com uma dose diária total inferior à utilizada no tratamento com estrogênios orais. Esta administração não provoca estimulação enzimática nem alterações do substrato da renina, dos lipídeos ou dos fatores da coagulação. Os estrogênios reduzem o turnover ósseo devido ao seu efeito de não-reabsorção sobre o osso. A terapêutica estrogênica reduz significativamente as concentrações urinárias de cálcio, hidroxiprolina, piridinolina com ligações cruzadas e fosfatase alcalina, que são os marcadores do turnover ósseo. Os sintomas da deficiência de estrogênios surgem geralmente quando os níveis plasmáticos de estradiol diminuem para menos de 35 pg/ml. Destes sintomas, os fogachos são os mais frequentes, com incidência em 60% a 70% das mulheres com menopausa natural, persistindo em 25% dos casos por mais de 5 anos. Outras consequências da diminuição dos níveis de estrogênio endógeno são: perda de efeito modulador sobre a reabsorção óssea, causando perda gradual da densidade óssea e aumento da incidência de fraturas osteoporóticas; e alterações no metabolismo dos lipídeos, provocando um aumento dos níveis de colesterol total e consequentemente do risco de doenças nas artérias coronárias. Os estudos de tolerância local em animais indicam que o MENOREST (estradiol) Sistema Transdérmico não provoca irritação ou aumento da sensibilidade da pele quando utilizado por longos períodos.

Laboratório

Rhodia Farma Ltda.


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