Minipress sr - Bula

Minipress sr



Laboratório

Pfizer

Apresentação de Minipress sr

Minipress sr cápsulas de liberação lenta 1 mg, 2 mg e 4 mg em embalagem com 15 cápsulas

Minipress sr - Indicações

Minipress sr (prazosina) está indicado no tratamento da hipertensão arterial essencial (primária) de todos os graus e da hipertensão arterial secundária de todos os graus, de etiologia variada. Minipressâ SR pode ser utilizado como medicamento inicial isolado ou em esquemas associados a um diurético e/ou a outros fármacos anti-hipertensivos, conforme seja necessário para uma resposta adequada do paciente.

Contraindicações de Minipress sr

Minipress sr (prazosina) é contraindicado a pacientes com conhecida hipersensibilidade às quinazolinas, prazosina ou a qualquer outro componente da fórmula.

Advertências

Uma porcentagem muito pequena de pacientes responde de maneira abrupta e exagerada à dose inicial de Minipress SR (cloridrato de prazosina). Hipotensão postural evidenciada por tonturas, fraqueza ou raramente perda da consciência, foi relatada principalmente no início do tratamento, porém esse efeito pode ser evitado iniciando o tratamento com uma dose mais baixa de prazosina, aumentando a dose de forma gradativa durante a primeira e segunda semana de tratamento. O efeito é auto-limitante e na maioria dos casos não reincide após período inicial de tratamento ou durante as fases subsequentes de ajuste da dose. Esta resposta não está relacionada com a gravidade da hipertensão. No início de uma terapia com qualquer agente anti-hipertensivo eficaz, o paciente deve ser instruído sobre como evitar sintomas decorrentes de hipotensão postural e sobre quais as medidas a serem adotadas no caso dos sintomas se desenvolverem. O paciente deve ser orientado a evitar situações onde possa se ferir, caso ocorra tontura ou fraqueza durante o início do tratamento com Minipress SR.

Uso na gravidez de Minipress sr

Não foram observados efeitos teratogênicos nos testes realizados em animais, entretanto a segurança do uso de Minipress SR durante a gravidez ainda não foi estabelecida. O uso de Minipress SR e um beta-bloqueador para o controle de uma hipertensão grave em 44 mulheres grávidas, não revelou anormalidade fetal ou efeito adverso relacionado ao fármaco. O tratamento com Minipress SR continuou por um período de 14 semanas. Minipress SR foi utilizado sozinho ou em combinação com outros agentes hipotensores no tratamento da hipertensão grave de mulheres grávidas. Nenhuma anormalidade fetal ou neonatal foi relatada com o uso de Minipress SR. Não existem estudos adequados e bem controlados sobre a segurança do uso de Minipress SR em mulheres grávidas. Minipress SR só deve ser utilizado durante a gravidez, quando na opinião do médico, os potenciais benefícios justificarem o risco potencial à mãe e ao feto. Foi demonstrado que Minipress SR é excretado no leite materno em pequenas quantidades, devendo portanto, ser utilizado com cautela em lactantes.

Interações medicamentosas de Minipress sr

Minipress SR (cloridrato de prazosina) tem sido administrado clinicamente sem qualquer interação com os seguintes fármacos: glicosídeos cardíacos (digitálicos e digoxina), agentes hipoglicemiantes (insulina, clorpropamida, fenformina, tolazamida e tolbutamida), tranquilizantes e sedativos (diazepam, clordiazepóxido e fenobarbital), agentes para o tratamento de gota (alopurinol, colchicina e probenecida), antiarrítmicos (procainamida, propranolol e quinidina), analgésicos, antipiréticos e anti-inflamatórios (propoxifeno, ácido acetilsalicílico, indometacina e fármacos da classe fenilbutazona). A adição de um diurético ou outro fármaco anti-hipertensivo demonstrou causar efeito adicional hipotensor. Este efeito pode ser minimizado reduzindo-se a dose de Minipress SR para 1 ou 2 mg em dose única diária; pela introdução cautelosa de fármacos anti- hipertensivos adicionais e consequente reajuste posológico de Minipress SR, baseando-se na resposta clínica do paciente. Administração concomitante de Minipress SR com inibidores de PDE-5: vide "Advertências e Precauções - Uso com Inibidores da PDE-5"). Em pacientes que tenham sido tratados com Minipress SR podem ocorrer resultados falso-positivos nos testes de detecção de feocromocitoma (ácido vanilmandélico urinário-VMA) e metoxiidroxifenilglicol (MHPG) - metabólitos da norepinefrina presentes na urina. Nos estudos clínicos onde os perfis de lípides foram acompanhados, em geral, não foram observadas alterações adversas entre os níveis de lípides pré e pós-tratamento.

Reações adversas e efeitos colaterais de Minipress sr

As reações adversas mais comuns associadas ao tratamento com Minipress sr (prazosina) são: Gerais: adinamia, fraqueza (astenia). Sistema Nervoso Central e Periférico: tontura (desmaio), cefaléia. Gastrintestinal: náusea. Frequência e Ritmo Cardíaco: palpitações. Psiquiátricos: sonolência. Na maioria dos casos, os efeitos adversos desapareceram com a continuidade do tratamento, ou foram tolerados sem a necessidade de uma diminuição na dose do medicamento. As seguintes reações também foram associadas ao tratamento com Minipress sr: Sistema Nervoso Autônomo: diaforese, boca seca, rubor, priapismo. Gerais: reação alérgica, astenia (fraqueza), febre, mal-estar, dor. Cardiovascular, Geral: angina do peito, edema, hipotensão, hipotensão ortostática, síncope. Sistema Nervoso Central e Periférico: desmaio (tontura), parestesia, vertigem. Colágeno: título positivo para anticorpos antinucleares. Endócrino: ginecomastia. Gastrintestinal: desconforto abdominal e/ou dor, constipação, diarréia, pancreatite, vômito. Auditivo: zumbido (tinitus). Frequência e Ritmo Cardíaco: bradicardia, taquicardia. Hepático/Biliar: anormalidades nas funções hepáticas. Músculo-esquelético: artralgia. Psiquiátrico: depressão, alucinações, impotência, insônia, nervosismo. Respiratório: dispnéia, epistaxe, congestão nasal. Pele e Anexos: alopecia, prurido, rash, liquen plano, urticária. Urinário: incontinência, aumento da frequência urinária. Vascular (extra cardíaco): vasculite. Visual: visão turva, esclera avermelhada, dor ocular. Algumas dessas reações ocorreram raramente e na maioria dos casos a relação causal não foi estabelecida. De acordo com dados de literatura, existe uma associação entre o tratamento com o cloridrato de prazosina e uma piora no quadro de narcolepsia pré-existente. Nesses casos a relação causal é incerta.

Minipress sr - Posologia

Há evidência de que a tolerabilidade é melhor quando se inicia o tratamento com doses menores de Minipress sr (prazosina) (vide Advertências e Precauções-). Durante a primeira semana a dose de Minipress sr deve ser ajustada de acordo com a tolerabilidade individual de cada paciente. Portanto, a dose diária deve ser ajustada com base na resposta do paciente. A resposta, caso venha ocorrer com uma dose específica, geralmente ocorre dentro de 1 a 14 dias. Quando a resposta é observada, a terapia deve ser mantida com a mesma dose até que se obtenha um nível de resposta estabilizado, antes de aumentar novamente a dose. Para a obtenção de um efeito máximo, pequenos aumentos na dose devem ser continuados até que o efeito desejado ou a dose diária total seja atingida. Um agente diurético ou um beta-bloqueador adrenérgico pode ser adicionado para aumentar a eficácia. A dose de manutenção de Minipress sr deve ser administrada uma vez ao dia. A. Pacientes sem tratamento anti-hipertensivo prévio A terapia deve ser iniciada com Minipress sr 1 mg à noite ao deitar, seguindo-se de 1 mg uma vez ao dia por 3 a 7 dias. A menos que uma baixa tolerância indique que o paciente possa apresentar problemas de sensibilidade, esta dose deverá ser aumentada para 2 mg, administrada uma vez ao dia, por mais 3 a 7 dias e mais tarde, aumentada para 4 mg, uma vez ao dia. Em seguida, baseada na resposta do paciente ao efeito hipotensor de Minipress sr, a dose poderá ser aumentada gradativamente até uma dose diária máxima de 20 mg, administrada uma vez ao dia. B. Pacientes recebendo diurético com controle inadequado da pressão arterial O diurético deve ser reduzido a um nível de dose de manutenção para o produto considerado e iniciar o tratamento com Minipress sr na dose de 1 mg à noite , seguido de doses únicas diárias de 1 mg. Após o período inicial de observação, aumentos gradativos na dose de Minipress sr, devem ser adequados à resposta do paciente até a dose máxima total de 20 miligramas ao dia. C. Pacientes recebendo outros agentes anti-hipertensivos, mas com controle inadequado da pressão arterial Uma vez que alguns efeitos adicionais podem ocorrer, a dose do outro agente (betabloqueadores, metildopa, reserpina, clonidina*, etc.) deve ser reduzida e o tratamento com Minipress sr deve ser iniciado na dose de 1 mg uma vez ao dia, à noite, ao deitar, seguidos de doses de 1 mg, uma vez ao dia, diariamente. Ajustes posteriores deverão ser realizados dependendo da resposta do paciente. *A clonidina deve ser reduzida gradativamente segundo as orientações de seu fabricante. Há evidências de que a adição de Minipress sr a agentes bloqueadores betaadrenérgicos, antagonistas do cálcio ou inibidores da ECA pode levar a uma redução substancial da pressão arterial. Portanto, uma dose inicial menor é altamente recomendada. D. Pacientes com disfunção renal moderada a grave Até o momento os estudos mostram que Minipress sr não compromete a função renal quando utilizado em pacientes portadores de disfunção renal. Uma vez que alguns pacientes desta classe têm respondido a pequenas doses de prazosina, o tratamento deve ser iniciado com 1 mg de Minipress sr diariamente e a dose aumentada, cautelosamente, sempre na dependência da resposta do paciente.

Características farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas Estudos de farmacologia clínica demonstraram que o cloridrato de prazosina apresenta atividade broncodilatadora em voluntários asmáticos e sadios. O cloridrato de prazosina causa uma redução na resistência vascular periférica total. Estudos em animais sugerem que o efeito vasodilatador do cloridrato de prazosina está relacionado ao bloqueio dos receptores alfa-1 adrenérgicos pós-sinápticos. Os resultados dos estudos pletismográficos realizados nos antebraços de humanos demonstraram que o efeito vasodilatador periférico é resultado do efeito balanceado tanto sobre os vasos de resistência (arteríolas) como sobre os vasos de capacitância (veias). Ao contrário dos agentes alfa-bloqueadores adrenérgicos não seletivos, a ação anti-hipertensiva do cloridrato de prazosina não é acompanhada usualmente por taquicardia reflexa. A maioria dos estudos indica que a terapêutica crônica com cloridrato de prazosina possui efeito muito discreto sobre a atividade da renina plasmática. Um relato sugere um aumento transitório na atividade da renina plasmática após a dose inicial assim como um aumento transitório leve com doses subsequentes. Foram realizados estudos hemodinâmicos com pacientes hipertensos após administração única e durante a terapia de manutenção a longo prazo. Os resultados confirmaram que o efeito de uma dose terapêutica usual é uma redução na pressão arterial, a qual não está acompanhada de efeitos clinicamente significativos sobre os valores do débito cardíaco, frequência cardíaca, fluxo sanguíneo renal e taxa de filtração glomerular. Clinicamente, acredita-se que o efeito anti-hipertensivo é resultado direto de vasodilatação periférica. Em humanos, uma redução na pressão arterial é observada na posição supina e em pé. Esse efeito é mais pronunciado na pressão arterial diastólica. Não tem sido observado desenvolvimento de tolerância durante o tratamento a longo prazo, assim como elevação rebote da pressão arterial após retirada abrupta do cloridrato de prazosina. Uma variedade de estudos epidemiológicos, bioquímicos e experimentais tem estabelecido que um nível elevado de lipoproteína de baixa densidade (LDL-colesterol) está associado a um aumento do risco de doença coronária. Uma associação ainda mais significativa é encontrada entre uma diminuição dos níveis de lipoproteína de alta densidade (HDL-colesterol) e um aumento do risco de doença coronária. Estudos clínicos têm demonstrado que o cloridrato de prazosina diminui os níveis de LDL e aumenta ou não produz efeitos nos níveis de HDL. Propriedades Farmacocinéticas Após a administração oral de cápsulas de liberação lenta de cloridrato de prazosina em voluntários normais e pacientes hipertensos, as concentrações plasmáticas alcançam pico em três horas, com uma meia-vida plasmática média de 10,8 horas. O fármaco é altamente ligado às proteínas plasmáticas. Estudos realizados em animais indicam que o cloridrato de prazosina é extensamente metabolizado, principalmente por desmetilação e conjugação, e é excretado principalmente pela bile e fezes. Estudos em humanos indicam metabolismo e excreção semelhantes.

Resultados de eficácia

A eficácia deste medicamento depende da capacidade funcional do paciente.

Uso em idosos, crianças e em outros grupos de risco

Minipress SR não é recomendado para o tratamento de crianças com idade inferior a 12 anos uma vez que a segurança para sua utilização nessa população Atenção: este medicamento contém açúcar, portanto, deve ser usado com cautela em diabéticos.ainda não foi estabelecida.

Armazenagem

Minipress SR deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C), protegido da luz e umidade.

Minipress sr - Informações

O cloridrato de prazosina causa uma redução na resistência vascular periférica total. Estudos em animais sugerem que o efeito vasodilatador está relacionado ao bloqueio dos receptores alfa-adrenérgicos pós-sinápticos. Os resultados dos estudos pletismográficos realizados nos antebraços de humanos demonstraram que o efeito vasodilatador periférico é o resultado do efeito balanceado tanto sobre os vasos de resistência (arteríolas) como sobre os vasos de capacitância (veias). Ao contrário dos agentes alfa-bloqueadores adrenérgicos não seletivos, a ação anti-hipertensiva do cloridrato de prazosina não se acompanha usualmente por taquicardia reflexa. A maioria dos estudos indica que a terapêutica crônica com cloridrato de prazosina possui efeito muito discreto sobre a atividade da renina plasmática. Um relato sugere um aumento transitório na atividade da renina plasmática após a dose inicial assim como um aumento transitório leve com doses subsequentes. Estudos hemodinâmicos em pacientes hipertensos têm demonstrado que o cloridrato de prazosina não produz efeitos significativos sobre os valores do débito cardíaco, frequência cardíaca, fluxo sanguíneo renal e taxa de filtração glomerular. Não tem sido observado desenvolvimento de tolerância durante o tratamento a longo prazo, assim como elevação rebote da pressão arterial após retirada abrupta do medicamento. Uma variedade de estudos epidemiológicos, bioquímicos e experimentais tem estabelecido que um nível elevado de lipoproteína de baixa densidade (LDL-colesterol) está associado a um aumento no risco de doença cardiovascular, assim como níveis elevados de lipoproteína de alta densidade (HDL) guardam relação com menor risco de doença cardiovascular. Estudos clínicos têm demonstrado que o cloridrato de prazosina diminui os níveis de LDL e aumenta ou não produz efeitos nos níveis de HDL. Após a administração oral de cápsulas de liberação lenta de cloridrato de prazosina em voluntários normais e pacientes hipertensos, as concentrações plasmáticas alcançam pico em três horas, com uma meia-vida plasmática média de 10,8 horas. A droga é altamente ligada às proteínas plasmáticas. Estudos realizados em animais indicam que o cloridrato de prazosina é extensamente metabolizado, primariamente por demetilação e conjugação, e é excretado principalmente pela bile e fezes. Estudos em humanos indicam metabolismo e excreção semelhantes.


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