ANCLOMAX - Bula

ANCLOMAX



ANCLOMAX

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ACICLOVIR

APRESENTAÇÃO

Comprimidos - 200 miligramas - Cartucho contendo 20 comprimidos.

400 miligramas - Cartucho contendo 20 comprimidos.

USO ADULTO E PEDIÁTRICO

Cada comprimido de 200 miligramas contém:

Aciclovir 210 miligramas Excipientes q.s.p. 1 comprimido Componentes não ativos: lactose, celulose microcristalina, povidona, amidoglicolato de sódio, estearato de magnésio e corante (Azul 2).

Cada comprimido de 400 miligramas contém:

Aciclovir 420 miligramas Excipientes q.s.p. 1 comprimido Componentes não ativos: lactose, celulose microcristalina, povidona, amidoglicolato de sódio, estearato de magnésio e corante (Rosa).

INFORMAÇÕES AO PACIENTE

Ação: Antiviral seletivo que atua contra os tipos I e II de herpes simples e vírus de varicela zoster, com baixa toxicidade para as células infectadas do homem.

Cuidados de conservação: Conservar o produto em temperatura ambiente (entre 15 ºC e 30 ºC) e protegido da umidade.

Prazo de validade: 36 meses após a data de fabricação (vide cartucho). O prazo de validade encontra-se gravado na embalagem externa; em caso de vencimento inutilize o produto. Nenhum medicamento deverá ser administrado após o término do seu prazo de validade.

Gravidez e Lactação: Informe ao seu médico se estiver grávida, amamentando ou engravidar durante o tratamento.

Cuidados de administração: Anclomax deve ser administrado por via oral.

Cuidados na interrupção do tratamento:

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Informar ao médico o aparecimento de reações desagradáveis como febre, fadiga, dores musculares, dores de cabeça que possam ser associadas ao uso do medicamento.

"TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS".

Ingestão concomitante com álcool não é aconselhável.

Contraindicações: história de hipersensibilidade ao aciclovir ou a qualquer um dos componentes de Anclomax contraindica o seu uso.

"NÃO TOME REMÉDIO SEM CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE."

INFORMAÇÃO TÉCNICA

O aciclovir penetra na célula infectada pelo vírus herpes, se fosforila, convertendo-se no composto ativo aciclovir-trifosfato. Para este primeiro passo é necessária a presença da timidinacinase específica do vírus herpes simples. O aciclovir-trifosfato atua como inibidor da DNA-polimerase do vírus herpes, evitando a posterior síntese de DNA viral sem afetar os processos celulares normais.

O aciclovir possui atividade inibidora in vitro contra os herpes vírus humanos incluindo Herpes simplex tipo I (HSV-1) e II (HSV-2), Varicela-zoster (VZV), vírus Epstein-Barr (EBV) e citomegalovírus (CMV). Em cultura celular, o aciclovir possui uma maior atividade antiviral contra o HSV-1, seguindo em ordem decrescente de potência contra o HSV-2, o VZV, o EBV e o CMV.

A farmacocinética de aciclovir após a administração oral foi avaliada em seis estudos clínicos envolvendo 110 pacientes adultos. Em um estudo de 35 imunocomprometidos com herpes simples ou infecção de varicela-zoster administrando cápsulas em doses de 200 a 1000 miligramas a cada 4 horas, 6 vezes ao dia por 5 dias, a biodisponibilidade foi estimada de 15 a 20%. Neste estudo, os níveis de estado de equilíbrio plamáticos foram atingidos no segundo dia da dose.

Em outro estudo em 6 voluntários, há influência da comida na absorção do aciclovir.

Na administração oral, o pico plasmático do aciclovir em voluntários e pacientes com função renal é atingida em pacientes dentro de 2,5 a 3,3 horas. A média da excreção renal da droga não modificada é 14,4% (8,6 a 19,8%) na administração da dose oral. Somente um único metabólito urinário (identificado por cromatografia líquida de alta performance) é a 9-[(carboximetoxi) metil] guanina. A meia-vida e o clearence corporal total do aciclovir são dependentes da função renal reduzida (vide Posologia).

Desde que o acúmulo da dose administrada por via oral em pacientes com função renal parcialmente ou moderadamente prejudicada permaneça abaixo dos níveis seguros de infusão endovenosa, a dose de ajuste é recomendada somente para pacientes com prejuízo renal severo.

O aciclovir é pouco absorvido por via oral, com biodisponibilidade de 20% e inalterado pela presença de alimentos. A absorção transdérmica, com a pele íntegra é mínima e não é detectada no sangue nem na urina. Em infecções (herpes zoster), a absorção é moderada. As concentrações plasmáticas são atingidas em 1,7 horas, por via oral ou no final da infusão via endovenosa (cerca de 1 hora).

Distribui-se amplamente pelo organismo, no encéfalo, rins, pulmões, fígado, humor aquoso, intestinos e outros tecidos; atravessa a placenta. As maiores concentrações estão nos rins, fígado e intestinos. A concentração no sistema nervoso central é cerca de 50% da plasmática. A taxa de ligação protéica é baixa (9 a 33%).

O aciclovir sofre biotransformação hepática e excreção renal, por filtração glomerular e secreção tubular, sendo que 70 a 75% da dose intravenosa são excretados, sob a forma inalterada em 6 horas e mais de 95% em 24 horas; pequena quantidade é excretada pela bile e pelos pulmões. A meia-vida, em adulto com função renal normal, é de 2,5 horas; em crianças (1 a 18 anos) 2,6 horas; em recém-nascido (até 3 meses), 4 horas.

INDICAÇÕES E USO

O produto é utilizado no tratamento de infecções pelo vírus Herpes simplex na pele e mucosas, inclusive herpes genital (inicial e recorrente 6 ou mais episódios/ano). Utilizado também na supressão (prevenção de recidivas) de infecções recorrentes por Herpes simplex em pacientes imunocompetentes e na profilaxia de infecções por Herpes simplex em pacientes imunocomprometidos.

O tratamento agudo de herpes zoster.

Os resultados de estudos clínicos sugerem que alguns pacientes com doenças recorrentes são beneficiados com a administração oral de aciclovir se administrada ao primeiro sinal de um episódio de herpes genital. A maioria dos beneficiados são pacientes com experiência severa e recorrências prolongadas, dos quais a terapia intermitente pode ser mais apropriada que a terapia supressiva quando as recorrências não são frequentes.

Cada tratamento de herpes zoster agudo em indivíduos imunocompetentes com aciclovir oral resulta numa diminuição da difusão viral, diminuição no tempo de cura, menor disseminação; e alívio da dor aguda.

CONTRAINDICAÇÕES

O produto é contraindicado em pacientes com conhecida hipersensibilidade ao aciclovir.

ADVERTÊNCIAS

A terapia supressiva com aciclovir deve ser considerada somente para pacientes com infecções severas. Avaliação periódica é necessária se a terapia supressiva é recomendada. Em alguns pacientes, há uma tendência para os primeiros episódios da recorrência serem mais severos a interrupção da terapia supressiva.

Foram encontradas cepas de vírus herpes simplex e vírus varicela zoster resistentes ao aciclovir; porém não é clara a evidência clínica a indução destas cepas durante a terapia supressiva ou intermitente em pacientes normais.

Mas, em pacientes severamente imunocomprometidos, o médico deverá estar informado que tratamentos prolongados ou repetitivos de aciclovir podem resultar na seleção de vírus resistentes associados a infecções na terapia que não respondem com a terapia continuada de aciclovir. Isto entretanto, parece ser claramente estabelecido e considerado como um fator quando a terapia é administrada. O efeito do uso na história natural de herpes simplex é desconhecido.

Precauções para o uso durante a gravidez e em lactação:

A dose remendada e a duração do tratamento não deverá ser excedida (ver Dose).

A decisão de prescrever uma terapia supressiva deverá ser avaliada na luz dos conhecimentos sobre efeitos de longa-duração do aciclovir e claramente exposto ao paciente.

Para descontinuar o regime da terapia supressiva o paciente deve ser monitorado e conforme a situação do paciente será avaliada a necessidade ou não.

As lesões cutâneas associadas com herpes simplex e varicela-zoster são características frequentes, o achado de neutrófilos gigantes em esfregaços preparados com o exsudato de lesões ou raspagem podem prover um suporte adicional no diagnóstico clínico.

Somente culturas positivas de vírus herpes simplex oferecem uma confirmação de diagnóstico. Exames apropriados deverão ser realizados para o diagnóstico de outras doenças sexualmente transmissíveis.

Todos os pacientes devem ser aconselhados a ter um cuidado particular na transmissão do vírus se as lesões estiverem presentes durante a terapia.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

A probenicida aumenta a meia-vida média e a área sob a curva de concentração plasmática do aciclovir, pois ela reduz a secreção tubular renal. Outras drogas que afetam a fisiologia renal podem potencialmente influenciar a farmacocinética do aciclovir.

Quando usado conjuntamente com o interferon ou metotrexato intratecal pode resultar em anormalidades neurológicas. Outros fármacos nefrotóxicos podem aumentar o potencial para nefrotoxicidade, sobretudo na presença de insuficiência renal.

A zidovudina produz letargia extrema.

O uso concomitante de aciclovir e petidina (meperidina) pode acarretar aumento de toxicidade.

Quando se emprega ciclosporina e aciclovir conjuntamente, pode ocorrer aumento dos níveis séricos de creatinina, de nefrotoxicidade e dos níveis de aciclovir, acompanhado por necrose aguda tubular reversível.

POSOLOGIA

Herpes simplex em adultos:

Tramento da Infecção Inicial: 1 comprimido de 200 miligramas de aciclovir, cinco vezes ao dia, com intervalos de aproximadamente 4 horas, enquanto estiver acordado, omitindo-se a dose noturna. O tratamento deve ser continuado por 5 dias, mas deve estender em infecções iniciais sérias.

Terapia Supressiva para Infecções recorrentes: A dose inicial recomendada é 200 mg, 3 vezes ao dia. Esta poderá ser aumentada se ocorrer penetração 5 vezes ao dia. Se necessário, uma dose de 400 miligramas é administrada duas vezes ao dia deve ser considerada. Uma periódica re-avaliação da necessidade da terapia é recomendada.

Terapia intermitente: 200 miligramas a cada 4 horas, 5 vezes ao dia por 5 dias. A terapia deverá ser iniciada nos primeiros sinais ou sintomas (prodrômicos) de recorrência.

Em pacientes gravemente imunocomprometidos ou em pacientes com distúrbios da absorção intestinal, a dose deve ser duplicada (400 mg) ou pode-se considerar a administração do medicamento na forma de pó liófilo injetável. A administração de doses deve ser iniciada, tão cedo quanto possível após o início da infecção; para os episódios recorrentes, isto deve ser feito, de preferência, durante o período prodômico ou quando as lesões começam a aparecer.

Profilaxia de Herpes simplex em adultos imunocomprometidos:

1 comprimido de 200 miligramas de aciclovir, quatro vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 6 horas. Para pacientes gravemente imunocomprometidos ou para pacientes com distúrbios de absorção intestinal, a dose deve ser duplicada (400 mg) ou pose-se considerar a administração do medicamento na forma de pó liófilo injetável. A duração da administração profilática é determinada pela duração do período de risco.

Supressão de Herpes simplex em adultos:

1 comprimido de 200 miligramas de aciclovir, quatro vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 6 horas, podendo muitos pacientes serem convenientemente controlados com um regime de 2 comprimidos de 200 miligramas de aciclovir 2 vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 12 horas.

Profilaxia e tratamento do Herpes simplex em crianças imunocomprometidas:

Em crianças acima de 2 anos de idade, as doses indicadas são as mesmas dos adultos. Abaixo de 2 anos de idade, deve ser utilizada a metade das doses dos adultos.

Herpes Zoster:

Dose de 800 miligramas a cada 4 horas, 5 vezes ao dia por 7 a 10 dias. Tratamento deverá ser iniciado dentro de 72 horas no início das lesões. Em triagens clínicas, foi observado um maior benefício quando o tratamento começar dentro das 48 horas do início das lesões.

Pacientes com insuficiência renal aguda ou crônica: Estudos farmacocinéticos foram realizados seguindo a infusão de aciclovir em pacientes com insuficiência renal.

Para pacientes que requerem hemodiálise, a escala posológica deverá ser ajustada, e a dose é administrada após cada diálise.

PACIENTES IDOSOS

Em pacientes idosos, o clearance corporal total do aciclovir declina paralelamente ao clearance da creatinina. Deve-se manter uma adequada hidratação dos pacientes que estejam tomando altas doses de aciclovir. Mas, para pacientes com insuficiência renal grave (clearance de creatinina inferior a 10 ml/min), recomenda-se um ajuste da dose para 200 miligramas de aciclovir 2 vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 12 horas.

SUPERDOSAGEM

O aciclovir é apenas parcialmente absorvido no trato gastrintestinal. É improvável que ocorram efeitos tóxicos graves se uma dose de até 5 g for tomada em uma única ocasião. Não há dados disponíveis sobre as consequências da ingestão de doses mais altas.

Tratamento:

A ingestão de doses de aciclovir acima de 5 g exige uma observação rigorosa do paciente.

O aciclovir é dialisável.

Uso para pessoas de mais de 65 anos:

O produto pode ser utilizado em pacientes acima de 65 anos de idade, desde que seja observado os itens precauções e de acordo com a posologia preconizada para os pacientes idosos.

Reg. MS. n° 1.1637.0034 Farm. Resp.: Satoro Tabuchi CRF-SP-4.931


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