Neotigason - Acitretina - Bula

Neotigason

Acitretina



Neotigason

Indicação

Para quê serve Neotigason?

Distúrbios severos de ceratinização, tais como psoríase eritrodérmica; psoríase pustular localizada ou generalizada; ictíose congênita; pitiríase rubra pilar; doença de Darier.

Outros distúrbios severos de ceratinização da pele.

Contraindicações

Quando não devo usar este medicamento?

O Neotigason é altamente teratogênico e não deve ser utilizado por mulheres grávidas.

Não deve ser utilizado em mulheres com potencial para engravidar a menos que a paciente utilize medidas anticoncepcionais quatro semanas antes, durante e dois anos após o término do tratamento (vide item abaixo "Gravidez").

Mulheres com potencial para engravidar não devem receber doações de sangue de pacientes que estiverem em tratamento com Neotigason. Consequentemente a doação de sangue é contraindicada durante o tratamento e em dois anos após o término do tratamento com Neotigason.

Neotigason é contraindicado nos casos graves de insuficiência hepática e/ou renal e em pacientes com valores de lipídios sanguíneos anormalmente elevados.

Tanto o Neotigason como as tetraciclinas podem ocasionar aumento de pressão intracraniana; assim, a administração simultânea desses dois medicamentos é contraindicada.

Tem sido reportado que o uso concomitante de metotrexato e Tigason (substância ativa: etretinato) pode aumentar o risco de hepatite. Consequentemente, a administração simultânea de metotrexato e Neotigason é também contraindicada.

A administração concomitante de Neotigason e vitamina A ou outros retinóides é contraindicada devido ao risco de hipervitaminose A.

Neotigason é contraindicado em casos de hipersensibilidade à acitretina ou outros retinóides.

Posologia

Como usar Neotigason?

Em virtude da existência de diferenças na absorção e na velocidade do metabolismo da acitretina, a posologia deve ser ajustada individualmente. As cápsulas devem ser tomadas de preferência uma vez ao dia, com alimentos ou com um pouco de leite. O esquema posológico abaixo indicado serve como referência:

Adultos Dose diária inicial de 25 miligramas (1 cápsula de 25 mg) ou 30 miligramas (3 cápsulas de 10 mg) por 2 a 4 semanas, produz geralmente resultados satisfatórios.

A dose de manutenção deverá ser estabelecida em função da eficácia clínica e da tolerabilidade. Em geral, os melhores resultados são obtidos com doses diárias de 25 a 50 miligramas tomadas durante seis a oito semanas. Em alguns casos, pode ser necessário aumentar a dose até o limite máximo de 75 miligramas por dia (3 cápsulas de 25 mg).

Geralmente o tratamento deve ser interrompido naqueles pacientes com psoríase cujas lesões tenham regredido suficientemente. As recidivas devem ser tratadas como descrito acima.

Nos pacientes com distúrbios de ceratinização geralmente é necessária a manutenção, que deve ser feita com a menor dose possível. Esta poderá ser menor que 20 miligramas por dia, não devendo ultrapassar a 50 miligramas por dia.

Crianças Devido aos efeitos secundários graves que podem ocorrer com a administração prolongada do Neotigason, os riscos devem ser cuidadosamente avaliados face ao benefício terapêutico. O Neotigason só deve ser utilizado quando todas as alternativas terapêuticas já tenham sido esgotadas.

As doses devem ser estabelecidas em função do peso do paciente. A dose diária é de aproximadamente 0,5 mg/kg. Em alguns casos, doses mais altas de até 1 mg/kg/dia, podem ser necessárias, por período limitado, não ultrapassando a dose máxima de 35 mg/dia. A dose de manutenção deve ser a mais baixa possível, devido aos eventuais efeitos secundários que ocorrem a longo prazo.

Tratamento combinado Dependendo da reação individual de cada paciente, é possível reduzir-se a dose de Neotigason associando-se outros tipos de tratamento. De um modo geral, os tratamentos tópicos habituais não interferem com o Neotigason e podem ser utilizados.

Advertências e Precauções

O que devo saber antes de usar este medicamento?

A função hepática deve ser examinada antes do tratamento com Neotigason e a cada uma ou duas semanas durante os dois primeiros meses após o início do tratamento e subsequentemente a intervalos trimestrais.

Caso sejam obtidos resultados anormais, deve-se instituir avaliações semanais. Se a função hepática não retornar a normalidade ou ao contrário deteriorar-se, o tratamento com Neotigason deve ser suspenso. Se isto ocorrer, recomenda-se continuar o controle da função hepática por pelo menos três meses.

Os níveis de triglicérides e de colesterol (valores em jejum) devem ser monitorados, especialmente em pacientes de alto risco (distúrbios do metabolismo lipídico, diabetes mellitus, obesidade, alcoolismo) e durante tratamentos prolongados.

Em pacientes diabéticos, os retinóides podem melhorar ou piorar a tolerância à glicose. Níveis de glicose no sangue devem, portanto, ser verificados mais frequentemente que o usual no estágio inicial do tratamento.

Exames apropriados em adultos submetidos a tratamento prolongado com Neotigason devem ser periodicamente realizados devido à possibilidade de anormalidades ósseas (vide item "Efeitos Indesejáveis").

Se tais anormalidades ocorrerem, a continuidade do tratamento deve ser discutida com o paciente com base em uma cuidadosa avaliação dos riscos e benefícios.

Em crianças, os parâmetros de crescimento e de desenvolvimento ósseo devem ser cuidadosamente monitorados.

Pacientes sob tratamento devem evitar exposição ao solução

Deve ser enfatizado que, até o momento, não são conhecidas ainda todas as consequências da administração a longo prazo do Neotigason.

A doação de sangue de pacientes em tratamento ou um ano após o tratamento com Neotigason é contraindicada.

Superdosagem

O que fazer se alguém usar uma quantidade maior do que a indicada deste medicamento?

Em casos de superdosagem aguda o Neotigason deve ser interrompido imediatamente. Outras medidas especiais são desnecessárias em virtude da reduzida toxicidade aguda do medicamento.

ATENÇÃO: ESTE PRODUTO É UM NOVO MEDICAMENTO E, EMBORA AS PESQUISAS REALIZADAS TENHAM INDICADO EFICÁCIA E SEGURANÇA QUANDO CORRETAMENTE INDICADO, PODEM OCORRER REAÇÕES ADVERSAS IMPREVISÍVEIS AINDA NÃO DESCRITAS OU CONHECIDAS. EM CASO DE SUSPEITA DE REAÇÃO ADVERSA, O MÉDICO RESPONSÁVEL DEVE SER NOTIFICADO.

Composição

Neotigason tem como princípio ativo o ácido all-trans-9(4-metoxi-2,3,6-trimetil-fenil)-3,7-dimetil-2,4,6,8-nonatetraenóico (acitretina).

Interações

Não se devem administrar concomitantemente vitamina A e outros retinóides, a fim de evitar que surja hipervitaminose A.

Estudos do efeito do Neotigason sobre a ligação protéica dos anticoagulantes do tipo cumarínico (Warfarina), não mostraram qualquer interação.

No tratamento simultâneo com a fenitoína, deve-se levar em consideração o fato do Neotigason reduzir parcialmente a ligação protéica da fenitoína.

Metotrexato, tetraciclina: vide "contraindicações"

Interações adicionais entre o Neotigason e outros medicamentos (por exemplo, digoxina, cimetidina, anticoncepcionais orais) não foram ainda observadas.

Reações adversas, Efeitos colaterais e Alterações dos Exames Laboratorias Em muitos pacientes tratados com Neotigason foram observados efeitos colaterais que geralmente desaparecem com a redução da dose ou interrupção do tratamento. Às vezes, no início do tratamento, observa-se piora dos sintomas da doença.

Os efeitos indesejáveis mais frequentemente observados são os sintomas de hipervitaminose A, por exemplo, ressecamento dos lábios, que se torna tolerável aplicando-se uma pomada gordurosa. Queilites e rágades da comissura labial podem também ocorrer.

As mucosas e epitélios de transição podem tornar-se ressecados ou apresentar lesões inflamatórias. Isto tem ocasionalmente levado a efeitos secundários como hemorragias nasais e distúrbios oculares (conjuntivite) que podem ocasionar intolerância ao uso de lentes de contato.

Secura na boca e sensação de sede também podem ocorrer.

Adelgaçamento e descamação da pele podem ocorrer em todo o corpo, mas principalmente na palma das mãos e planta dos pés. Ocasionalmente podem surgir cefaléia, diminuição da visão noturna, dores musculares, articulares e ósseas.

Com frequência foi observada queda pronunciada de cabelo, unhas quebradiças e paroníquia. Estes efeitos secundários são reversíveis.

O tratamento de manutenção pode resultar em hiperostose e calcificação extra-óssea, conforme tem sido observado em pacientes sob uso sistêmico de retinóides por tempo prolongado.

Após vários anos de tratamento com Tigason (etretinato), um paciente apresentou hiperostose espinhal e calcificação dos ligamentos espinhais que resultou em compressão do canal vertebral.

Foram observadas também elevações transitórias e reversíveis das transaminases e fosfatases alcalinas.

Durante o tratamento com altas doses de Neotigason ocorreram elevações reversíveis dos níveis séricos de triglicérides e colesterol, especialmente em pacientes considerados de alto risco (distúrbios do metabolismo lipídico, diabetes mellitus, obesidade, alcoolismo). Não se pode excluir um risco associado de aterogênese, caso os transtornos citados anteriormente persistam.

Introdução

Neotigason Acitretina Retinóide para Tratamento Oral de Casos Graves de Psoríase e Disceratoses (Distúrbios da Ceratinização da Pele)

Prazo de Validade

Este medicamento possui prazo de validade a partir da data de fabricação (vide embalagem externa do produto).

O uso de qualquer remédio com prazo de validade vencido não é aconselhável.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE.

Identificação do Produto

Nome genérico: Acitretina

Gravidez

O Neotigason é altamente teratogênico. Seu uso é portanto contraindicado não só durante a gravidez, mas também em toda mulher com potencial de engravidar durante o tratamento e até dois anos após o término do tratamento. Existe um risco extremamente alto de nascimento de uma criança deformada no caso de gravidez durante a administração de Neotigason em qualquer quantidade mesmo durante curtos períodos. Todos os fetos expostos podem potencialmente ser afetados.

Neotigason é contraindicado a mulheres com potencial de engravidar a menos que a paciente do sexo feminino satisfaça todas as seguintes condições:

. Seja portadora de grave distúrbio de ceratinização resistente às terapêuticas convencionais;

. Seja confiável na compreensão e cumprimento das instruções;

. Seja capaz de cumprir as medidas anticoncepcionais obrigatórias, confiáveis e sem falhas;

. Seja informada por seu médico sobre o perigo de engravidar quatro semanas antes, durante o tratamento e até dois anos após o término do tratamento. Por outro lado, mulheres tratadas inicialmente com Tigason (etretinato) Roche e depois com Neotigason devem continuar com as medidas contraceptivas durante dois anos pelo menos, após a última dose de Tigason (etretinato);

. A paciente inicie a terapêutica com Neotigason somente no segundo ou terceiro dia do próximo período menstrual;

. A paciente apresente um teste de gravidez negativo duas semanas antes de iniciar a terapêutica (recomenda-se a repetição mensal do teste durante a terapêutica);

. Seja informada por seu médico, verbalmente e por escrito, sobre o perigo de engravidar, as precauções a serem tomadas, o risco de ocorrer severa malformação congênita do feto e as possíveis consequências se ocorrer gravidez durante o tratamento com Neotigason ou dentro de dois anos após a interrupção do tratamento;

. As mesmas medidas contraceptivas eficazes e permanentes devem ser tomadas todas as vezes que o tratamento for repetido, independentemente do período de interrupção e devem ser continuadas por 2 anos após o término do tratamento com Neotigason e 2 anos após a última dose de Tigason (etretinato) Roche.

Caso ocorra a gravidez, apesar dessas precauções, na vigência do tratamento com Neotigason ou até 2 anos após o término do tratamento (ou até dois anos ao tratamento com Tigason), há um grande risco de malformação muito severa do feto (por exemplo exencefalia).

Lactantes

Neotigason não deve ser administrado a lactantes.

Propriedades e Efeitos

A acitretina, princípio ativo do Neotigason, é um análogo aromático sintético do ácido retinóico. Nas pesquisas pré-clínicas sobre a segurança da acitretina, não foram observados efeitos mutagênicos ou carcinogênicos, nem qualquer evidência de toxicidade hepática direta. No entanto, mesmo com doses baixas, a acitretina demonstrou ser teratogênica.

Ensaios clínicos extensos confirmaram que na psoríase e nas disceratoses, o Neotigason proporciona a normalização da proliferação e diferenciação celulares assim como da ceratinização da pele, com o aparecimento de efeitos colaterais que são, de um modo geral, toleráveis. A atividade do Neotigason é puramente sintomática; o mecanismo de ação é ainda desconhecido.

a Dose

Somente seu médico sabe a dose ideal para o seu caso. Siga suas recomendações. Não mude as doses por sua conta.

As cápsulas de Neotigason devem ser engolidas, sem mastigar, durante uma das refeições e/ou com auxílio de um pouco de leite.

Quando Suspender o Tratamento

Seu médico sabe o momento ideal para suspender o tratamento. Siga corretamente as suas instruções.

o Produto

O Neotigason contém em sua fórmula uma substância derivada da vitamina A - a acitretina.

O Neotigason deve ser usado somente para o tratamento de algumas doenças graves da pele, resistentes a outras formas de tratamento, tal como a psoríase extensa.

Metabolismo

A acitretina é metabolizada por isomerização para o isômero 13-cis (cis-acitretina) por glucuronidação e por ruptura da cadeia lateral.

Absorção

A concentração plasmática máxima da acitretina é alcançada uma a quatro horas após a ingestão da droga. A biodisponibilidade da acitretina via oral é melhor quando administrada junto com alimentos. A biodisponibilidade de uma dose única é de aproximadamente 60%, porém pode variar consideravelmente de paciente para paciente (36-95%).

Distribuição

A acitretina é altamente lipofílica e penetra rapidamente nos tecidos corpóreos. A acitretina é altamente ligada às proteínas plasmáticas (99%). Estudos em animais revelaram que a acitretina atravessa a barreira placentária em quantidades que levam a deformidades congênitas. Devido a sua natureza lipofílica, há uma alta probabilidade de que a acitretina seja excretada no leite humano em quantidades consideráveis.

Eliminação

Estudos de doses múltiplas realizados em pacientes de idades compreendidas entre 21-70 anos mostraram uma meia-vida de eliminação de aproximadamente 50 horas para a acitretina e 60 horas para seu principal metabólito no plasma, cis acitretina, que também é teratogênico. Considerando-se a meia-vida mais prolongada observada nestes pacientes para acitretina (96 horas) e cis acitretina (123 horas) e levando-se em conta a cinética linear, pode-se prever que mais de 99% da substância ativa será eliminada dentro de 36 dias após a administração da última dose num esquema terapêutico prolongado.

Além disso, as concentrações plasmáticas da acitretina e da cis acitretina caíram abaixo do limite de sensibilidade do teste (

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Como Usar Neotigason

O Neotigason deve preferencialmente ser usado quando receitado por médico especialista em doenças da pele.

Além disso as precauções especiais que são necessárias quando da utilização do Neotigason requerem acompanhamento médico constante.

Neotigason não deve ser dado a qualquer pessoa.

O Neotigason ocasiona, em geral, vários efeitos colaterais, que exigem acompanhamento permanente.

Assim, informe seu médico:

Se estiver tomando outros remédios, em especial, remédios que contenham vitamina A ou tetraciclina (antibiótico). Não use e não misture remédios por conta própria.

Se é portador de doenças graves do fígado, dos rins ou apresenta altas taxas de lipídios (gordura) no sangue.

Se, após tomar Neotigason, você apresentar secura nos lábios, descamação da palma das mãos e planta dos pés, vermelhidão dos olhos, rachaduras na pele. O médico lhe dirá a maneira de atenuar estes efeitos indesejáveis.

Se sentir dor de cabeça frequente e intensa, perturbações da visão, ou ainda, dores musculares ou articulares (dores nas juntas).

Se ocorrer queda de cabelos e as unhas tornarem-se quebradiças.

Restrições de Uso do Neotigason

O Neotigason é teratogênico, isto é, pode ocasionar graves defeitos físicos ao feto quando ocorrer gravidez durante o seu uso ou mesmo até 24 meses após sua interrupção. Por este motivo, Neotigason não deve ser tomado por mulheres grávidas ou que possam engravidar. Caso ocorra gravidez, apesar de todas as precauções, durante o tratamento com Neotigason ou nos 24 meses seguintes, após sua interrupção, o médico deverá ser imediatamente informado.

O Neotigason passa para o leite materno e por este motivo mulheres que estão amamentando não devem tomar este medicamento.

Laboratório

Roche Químicos e Farmacêuticos S.A.

Est. dos Bandeirantes, 2.020 CEP 22775-109 - Rio de Janeiro - RJ CNPJ 33.009.945/0023-39


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