NETROMICINA Injetável - Bula

NETROMICINA Injetável



NETROMICINA Injetável

NETROMICINA*

SULFATO DE NETILMICINA

Injetável

FORMAS FARMACÊUTICAS/APRESENTAÇÃO

USO ADULTO E PEDIÁTRICO.

PARA ADMINISTRAÇÃO PARENTERAL (Intramuscular ou Endovenosa) NETROMICINA Injetável é uma solução aquosa, clara ou ligeiramente amarelada de sulfato de netilmicina apresentada na seguinte dosagem para administração parenteral.

NETROMICINA Injetável 150 miligramas - Estojo com 2 ampolas de 1,5 ml, contendo cada uma 150 miligramas de netilmicina base.

INFORMAÇÃO AO PACIENTE

NETROMICINA Injetável não pode ser misturada com outros fármacos. Aplique-a em separado, de acordo com a via de administração e esquema posológico recomendados.

O prazo de validade encontra-se gravado na embalagem externa do produto.

Conservar em temperatura entre 2° C e 30º C e não congelar.

NETROMICINA Injetável é incolor ou levemente amarelada. Soluções de coloração amarela-escura não devem ser utilizadas.

Informe seu médico a ocorrência de gravidez durante ou após o seu término do tratamento.

A via de administração é determinada à critério médico.

Informe seu médico o aparecimento de reações como urticária, formigamento, prurido, tonturas, zumbidos, vertigens, surdez, febre, retenção de líquidos, vômitos e diarréia.

Evite o uso associado de netilmicina e diuréticos potentes, outros antibioticos aminoglicosídeos e bloqueadores neuromusculares.

NETROMICINA Injetável está contraindicada em casos de hipersensibilidade aos componentes de sua fórmula e a outros aminoglicosídeos.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

Precauções- relatadas no item de precauções.

NÃO USE REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA A SAÚDE.

INFORMAÇÃO TÉCNICA

O sulfato de netilmicina é um antibiótico semi-sintético, hidrossolúvel, do grupo dos aminoglicosídeos.

Ação

Microbiologia:

A netilmicina é um antibiótico bactericida de ação rápida que provavelmente atua inibindo a síntese proteica normal nos microorganismos sensíveis. É ativa em baixas concentrações, contra uma ampla variedade de bactérias patogênicas, incluindo:Escherichia coli, bactérias do grupo Klebsiella-Enterobacter-Serratia, Citrobacter, Proteus (indol-positivo e indol- negativo), incluindo Proteus mirabilis, P.morganii, P.rettgeri, P.vulgaris, Pseudomonas aeruginosa e Neisseria gonorrhoea. A netilmicina é também ativa in vitro contra cepas de Haemophilus influenzae, Salmonella sp., Shigella e contra Staphylococcus produtores ou não de penicilinase, incluindo cepas resistentes a meticilina. Algumas cepas de Providência, Acinetobacter e Aeromonas são também sensíveis à netilmicina.

Algumas bactérias resistentes a outros aminoglicosídeos como a amicacina, kanamicina, tobramicina, gentamicina e sisomicina são sensíveis à netilmicina.

A combinação de netilmicina e penicilina G tem efeito bactericida sinérgico contra a maioria das cepas de Streptococcus fecalis (enterococos). O efeito combinado de netilmicina com carbenicilina ou ticarcilina é sinérgico contra muitas cepas de Pseudomonas aeruginosa. Muitas culturas de Serratia com resistência a múltiplos antibióticos são inibidos por combinações sinérgicas de netilmicina com carbenicilina, azlocilina, mezlocilina, cefamandol, cefotaxina ou moxalactan. É necessário realizar ensaios (testes) para demonstrar o sinergismo.

Testes de sensibilidade:

Os discos para testes de sensibilidade contém 30 mcg de netilmicina. As cepas de Pseudomonas aeruginosa com uma de zona de inibição de 12 mm ou mais indicam sensibilidade. As cepas dos demais microorganismos com uma zona de inibição de 17 mm ou mais indicam sensibilidade ao antibiótico. As diferenças de zonas de inibição decorrem da resposta específica das Pseudomonas frente a um gradiente de difusão do antibiótico.

Em certas circunstâncias principalmente com cepas de Pseudomonas aeruginosas pode ser necessário realizar testes de diluição em agar para melhor definição da sensibilidade.

INDICAÇÕES E USO

NETROMICINA Injetável é indicada para o tratamento de infecções causadas por cepas sensíveis das seguintes bactérias: Escherichia coli, Klebsiella-Enterobacter-Serratia, Citrobacter, Proteus (indol-positivo e indol-negativo), Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus (coagulase positivo e coagulase negativo, incluindo cepas resistentes à penicilina e à meticilina),e Neisseria gonorrhoea.

NETROMICINA Injetável é recomendada como terapia inicial, em infecções Gram-negativas suspeitas ou confirmadas. Na suspeita de infecção por germes Gram-negativos, a decisão de continuar o tratamento com NETROMICINA Injetável deverá basear-se nos resultados dos testes de sensibilidade, na resposta clínica e na tolerância do paciente ao antibiótico.

Nas infecções graves, quando se desconhece o organismo causal, NETROMICINA Injetável pode ser administrada como terapia inicial associada a um antibiótico tipo penicilina ou cefalosporina, antes de obter-se os resultados dos testes de sensibilidade. Se é suspeita a presença de organismos anaeróbios, deve-se administrar um antibiótico apropriado, associado à NETROMICINA Injetável. Após a identificação do organismo e respectiva prova de sensibilidade, deverá ser continuada a administração de NETROMICINA Injetável ou de outro antibiótico apropriado.

NETROMICINA Injetável tem demonstrado ser também eficaz no tratamento das infecções estafilocócicas graves, principalmente quando há contraindicação para outros antibióticos como as penicilinas.

NETROMICINA Injetável pode ser administrada no período pré-operatório e continuada no pós-operatório, para o tratamento de infecções suspeitas ou confirmadas, causadas por microorganismos susceptíveis, assim como em infecções mistas causadas por gram- negativos e Staphylococcus.

NETROMICINA Injetável tem sido eficaz no tratamento de infecções causadas por organismos resistentes a outros aminoglicosídeos, tais como: kanamicina, gentamicina, tobramicina, sisomicina e amicacina.

NETROMICINA Injetável está indicada para o tratamento da infecção gonocóccica aguda, não complicada, no homem (uretra e reto) e na mulher (uretra, cérvix e reto) com função renal normal.

POSOLOGIA E ADMINISTRAÇÃO

A posologia recomendada para a administração intramuscular e endovenosa é idêntica.

Deve-se determinar o peso corporal do paciente, antes do tratamento, para se calcular a dose correta. A posologia de aminoglicosídeos para pacientes obesos deve ser baseada em um cálculo da massa corporal magra.

Deve-se medir as concentrações séricas máximas e residuais para assegurar valores adequados. Com 2-3 doses diárias a concentração pico, medida 30 minutos a 1 hora após a administração, é habitualmente 4-12 mcg/ml, devendo-se evitar concentrações superiores a 16 mcg/ml. As concentrações residuais acima de 4 mcg/ml, medidas pouco antes da administração da próxima dose, devem ser evitadas. Por períodos prolongados com doses únicas diárias pode-se esperar concentrações máximas séricas de 20 a 30 mcg/ml.

A duração habitual do tratamento é 7 a 14 dias, porém os casos mais graves podem requerer períodos mais prolongados, nestes casos deve haver especial atenção para as funções renal, auditiva e vestibular.

Pacientes adultos com função renal normal

ADULTOS: A posologia recomendada de NETROMICINA Injetável para pacientes com infecções urinárias ou sistêmicas com função renal normal e que não ameacem a vida, é de 4,0 a 6,0 mg/kg/dia em três doses iguais a cada 8 horas, em duas doses iguais a cada 12 horas ou uma vez ao dia.

Em adultos com 50 a 90 kg de peso pode-se administrar uma dose de 150 miligramas a cada 12 horas ou uma dose de 100 miligramas a cada 8 horas. Em adultos com peso acima e abaixo dos mencionados, a posologia deverá ser calculada em mg por kg de peso.

Em geral, dentro desta dosagem, dose mais baixa deverá ser usada para infecções urinárias e mais alta para infecções sistêmicas. Para ambos os usos, a dosagem deverá ser ajustada dependendo da gravidade da infecção e das condições do paciente.

Em pacientes com infecções que ameaçam a vida, pode-se administrar uma dosagem de 7,5 mg/kg/dia, dividida em 3 doses iguais, a cada 8 horas. Esta dosagem deverá reduzir-se a 6 mg/kg/dia ou menos em 48 horas.

CRIANÇAS: 6,0 a 7,5 mg/kg/dia, administrados em 2 ou 3 doses iguais, cada 12 horas ou a critério médico.

LACTENTES E RECÉM-NASCIDOS COM MAIS DE UMA SEMANA DE VIDA: 7,5 a 9mg/kg/dia, administrados em 2 ou 3 doses iguais a cada 12 ou 8 horas ou a critério médico.

PREMATUROS OU NEONATOS COM UMA SEMANA OU MENOS DE VIDA: 6mg/kg/dia administrados em 2 doses iguais, a cada 12 horas, ou a critério médico.

Administração intravenosa

A administração intravenosa de netilmicina é útil no tratamento de pacientes com septicemia ou choque. Esta via de administração pode ser também utilizada para alguns pacientes com insuficiência cardíaca, transtornos hematológicos, queimaduras graves ou aqueles com massa muscular reduzida.

Para a administração intravenosa em adultos pode diluir-se uma dose única de NETROMICINA Injetável em 50 mililitros a 200 mililitros de solução salina normal estéril ou em solução estéril de dextrose a 5%; em lactentes e crianças, o volume do diluente dependerá das necessidades de líquido do paciente. A solução pode ser administrada em infusão em um período de 1/2 a 2 horas. Em alguns casos, pode-se injetar uma dose diretamente na veia ou na borracha do equipo de soro, lentamente, por 3 a 5 minutos.

NETROMICINA Injetável não deverá ser misturada com outros medicamentos, mas sim administrada em separado, de acordo com a via de administração e o esquema posológico recomendados.

NETROMICINA Injetável é compatível fisicamente com as seguintes soluções parenterais e em uma concentração de 3mg/ml (de base), não sofrendo perda da potência, quando se armazena à temperatura ambiente por até 7 dias: água estéril para injeção, solução salina normal , dextrose à 5% em água, dextrose à 50%, solução de Ringer, solução de Ringer lactato, bicarbonato de sódio à 5%, cloreto de sódio à 3% ou 5%, solução glicofisiológica de dextrose a 5% com cloreto de sódio 0,9%, dextran 40 a 10%, soluções de aminoácidos, rheomacrodex a 10%, etc.

Pacientes com insuficiência renal

Em pacientes com insuficiência renal a posologia deverá ser ajustada de acordo com o grau de disfunção.

Sempre que possível deverão ser determinadas as concentrações de netilmicina no soro. Se não for possível esta determinação e a função é estável, os níveis de creatinina no soro e a taxa de depuração da creatinina são os indicadores mais facilmente disponíveis para servirem de guia para a modificação da dose, de acordo com o grau de insuficiência. Um método para se ajustar a dose consiste em aumentar o intervalo entre as doses usualmente administradas. Como a creatinina no soro guarda estreita relação com a vida média da netilmicina, esta prova de laboratório pode constituir-se em um guia para ajustar o intervalo entre as doses. Este intervalo em horas pode ser aproximadamente calculado, multiplicando-se o nível de creatinina no soro (mg/100ml) por 8.

Em pacientes com infecções sistêmicas graves e insuficiência renal, o antibiótico pode ser administrado mais frequentemente, porém com doses reduzidas. Nestes pacientes, deverão ser determinadas as concentrações séricas de netilmicina. O método sugerido é o seguinte: iniciar o tratamento com a dose usualmente recomendada. Para o cálculo das doses subsequentes, dividir a dose normalmente recomendada pelo nível de creatinina sérica. O resultado será a quantidade em miligramas a ser aplicada. O espaço entre as doses deverá ser de 8 horas.

Quando se conhece o clearance da creatinina pode-se calcular as doses de acordo com o seguinte cálculo: (clearance da creatinina do paciente/clearance da creatinina normal) x dose usual de manutenção - administrada a cada 8 horas.

TABELA PARA REAJUSTE DAS DOSES COM BASE NO CLEARANCE DA CREATININA:

Creatinina sérica (mg/100 ml) Clearance de creatinina (ml/min/1,73 m 2) Percentual de dose usual de Netromicina 1,1-1,3 70-100 80 1,4-1,6 55-70 65 1,7-1,9 45-55 55 2,0-2,2 40-45 50 2,3-2,5 35-40 40 2,6-3,0 30-35 35 3,1-3,5 25-30 30 3,6-4,0 20-25 25 4,1-5,1 15-20 20 5,2-6,6 10-15 15 6,7-8,0 10 10 Os esquemas posológicos anteriores servem como guia de dosificação quando não é possível determinar-se os níveis séricos de netilmicina.

Como o estado da função renal pode variar durante o curso do processo infeccioso, a dosagem de netilmicina nestes casos necessita de um reajuste.

Hemodiálise

Em adultos com insuficiência renal submetidos à hemodiálise, a quantidade de netilmicina removida do sangue pode variar, dependendo de vários fatores, inclusive do método de diálise empregado. Um período de diálise de 8 horas pode reduzir as concentrações de netilmicina no soro em aproximadamente 60%. A dose recomendada no final de cada período de diálise é de 2mg/kg. Em crianças pode-se administrar doses de 2 a 2,5 mg/kg, dependendo da gravidade da infecção.

Esquema posológico específicos

Infecções urinárias (ITU) - Pacientes com ITU não complicadas, especialmente quando estas são crônicas e recorrentes e não são acompanhadas de evidências de insuficiência renal, podem ser tratadas com uma única dose diária de 3mg/kg, por exemplo, 150 a 200 miligramas de netilmicina administrados por via intramuscular durante 7 a 10 dias.

Gonorréia em homens e mulheres: A dose preconizada é uma única injeção de NETROMICINA 300 miligramas intramuscular profunda glútea, aplicando 50% da dose em cada nádega.

Terapêutica concomitante: as doses recomendadas acima para pacientes com função renal normal ou diminuída não devem ser reduzidas quando a netilmicina é administrada com outros antibióticos.

REAÇÕES ADVERSAS

Nefrotoxicidade: Com o uso de netilmicina têm sido observados com pouca frequência efeitos adversos renais. Estes efeitos ocorrem com mais frequência em pacientes geriátricos, pacientes com antecedentes de insuficiência renal e naqueles tratadas por períodos prolongados ou com doses mais altas do que as recomendadas, sendo frequentemente reversíveis.

Neurotoxicidade: A frequência de efeitos vestibulares e cocleares com o uso de netilmicina é menor que a observada com outros aminoglicosídeos. A alteração da função vestibular pode ser passageira devido a mecanismos compensatórios. O dano coclear raramente relatado, normalmente é irreversível. Estes efeitos adversos ocorrem principalmente em pacientes com insuficiência renal e naqueles tratados com doses elevadas e/ou períodos prolongados. Outros fatores podem aumentar o risco de ototoxicidade induzida por aminoglicosídeos. Os sintomas de ototoxicidade induzida por aminoglicosídeos frequentemente são passageiros e podem incluir tonteiras, vertigens, zumbidos e perda de audição. Esta última geralmente se manifesta como uma diminuição da acuidade auditiva para os tons agudos e pode ser irreversível.

O risco de reações tóxicas está diminuído em pacientes com função renal normal que não recebem NETROMICINA Injetável em doses elevadas ou por períodos mais prolongados do que os recomendados.

Alguns pacientes que tiveram reações ototóxicas a aminoglicosídeos previamente foram tratados sem problemas com NETROMICINA Injetável.

Outras reações adversas raramente comunicadas e possivelmente relacionadas à administração de netilmicina incluem: cefaléia, mal-estar, transtornos visuais, desorientação, taquicardia, parestesias, erupção cutânea, calafrios, febre, retenção de líquidos, vômitos, diarréia e hipotensão.

As anormalidades laboratoriais possivelmente relacionadas com a netilmicina incluem: aumento da glicemia, aumento da fosfatase alcalina, aumento das transaminases (TGO e TGP) e bilirrubinas; diminuição da hemoglobina, dos leucócitos e plaquetas, eosinofilia e aumento do tempo de protrombina.

Mesmo sendo excelente a tolerância local de NETROMICINA Injetável, pode ocorrer dor ou discreta reação no local de injeção.

CONTRAINDICAÇÕES

A hipersensibilidade e as reações tóxicas graves à netilmicina ou a outros aminoglicosídeos contraindicam o seu uso.

PRECAUÇÕES

Os pacientes tratados com aminoglicosídeos devem estar sob restrito controle clínico, devido ao potencial de toxicidade que se associa com seu uso.

A observação da função renal e do oitavo par craniano é aconselhável durante o tratamento, principalmente em pacientes com insuficiência renal pressuposta ou conhecida. A urina deve ser examinada para avaliação de diminuição de densidade, presença de cilindros ou células e aumento da excreção de proteínas. Deve-se dosar a creatinina sérica ou clearance da creatinina. Se possível audiometrias seriadas.

A nefrotoxidade associada com a netilmicina tem sido leve, porém como com outros aminoglicosídeos a função renal deve ser vigiada durante o tratamento. O risco de nefrotoxicidade é maior nos pacientes com disfunção renal, nos tratamentos prolongados e nos idosos.

Ainda que a ototoxicidade com netilmicina tenha sido relatada infrequentemente e parecer ser mais leve que a causada por outros aminoglicosídeos, pode ocorrer eventualmente perda da audição e transtornos vestibulares, principalmente em pacientes com lesão renal prévia, ou tratados com doses mais altas ou por períodos mais prolongados que os preconizados.

Os sinais de ototoxicidade exigem o ajuste da dosagem ou a suspensão do antibiótico.

Raramente as nefro e ototoxicidades podem manifestar-se após o término do tratamento.

Em pacientes com queimaduras extensas, a modificação da farmacocinética pode resultar em concentrações séricas reduzidas dos aminoglicosídeos. A medida das concentrações séricas de netilmicina auxiliam no reajuste das doses.

A determinação das concentrações séricas de netilmicina é nestes casos importante como base para o ajuste da dose.

Sempre que possível deve-se medir as concentrações séricas da netilmicina.

Concentrações séricas prolongadas acima de 16 mcg/ml devem ser evitadas. As concentrações residuais devem estar entre 0,5 e 2 mcg/ml, devendo se evitar concentrações residuais acima de 4 mcg/ml.

Deve-se evitar o uso sistêmico ou tópico concomitante e/ou sequencial de outros medicamentos potencialmente neurotóxicos e/ou nefrotóxicos, tais como: cisplatinum, polimixina B, colistin, cefaloridina, bacitracina, anfotericina B, kanamicina, aciclovir, gentamicina, amicacina, sisomicina, tobramicina, neomicina, estreptomicina, paramomicina, viomicina e vancomicina. A idade avançada e a desidratação podem também aumentar o risco de toxicidade.

Deverá ser evitado o uso concomitante de netilmicina com diuréticos potentes, tais como o ácido etacrínico e a furosemida, pois por si sós eles podem ser ototóxicos.

Ademais, quando os diuréticos são administrados por via endovenosa, eles podem aumentar a toxicidade dos aminoglicosídeos por alterar a concentração dos antibióticos no soro e nos tecidos.

Os antibióticos neurotóxicos ou nefrotóxicos podem ser absorvidos em quantidades significativas pela pele quando aplicados topicamente ou quando usados em irrigação local.

Foi registrado um aumento de nefrotoxicidade depois da administração concomitante de aminoglicosídeos e certas cefalosporinas.

Por ter sido registrado bloqueio neuromuscular em animais que receberam netilmicina em doses consideravelmente mais altas do que as doses terapêuticas recomendadas deve-se considerar a possibilidade de que este fenômeno possa ocorrer no homem, particularmente se os aminoglicosídeos são administrados a pacientes que estão fazendo uso de anestésicos, agentes bloqueadores neuromusculares, tais como: succinilcolina e tubocurarina, ou transfusões de sangue anticoagulado com citrato. Se ocorrer bloqueio neuromuscular, os sais de cálcio poderão reverter o processo.

Os aminoglicosídeos deverão ser usados com cautela em pacientes com transtornos neuromusculares, tais como: miastenia grave ou doença de Parkinson ou crianças com botulismo, já que estes antibióticos teoricamente podem agravar a debilidade muscular, devido a seus possíveis efeitos semelhantes a curare sobre a placa motora.

Os pacientes idosos podem apresentar uma função renal reduzida. A observação clínica e laboratorial da função renal durante o tratamento com netilmicina, assim como com outros aminoglicosídeos, é particularmente importante nestes casos.

Foi relatada alergenicidade cruzada entre os diversos aminoglicosídeos.

Uma síndrome semelhante à de Fanconi, com aminoacidúria e acidose metabólica, foi relatada em alguns adultos e crianças usando sulfato de netilmicina.

Os pacientes devem ser mantidos bem hidratados durante o tratamento.

NETROMICINA contém metabisulfito de sódio e sulfito de sódio. Estes compostos podem causar reações alérgicas, asmáticas e outras, incluindo sintomas anafiláticos potencialmente fatais, em indivíduos suscetíveis. Os asmáticos demonstram uma sensibilidade maior ao sulfito.

A mistura in vitro de um aminoglicosídeo com um antibiótico betalactâmico (penicilina ou cefalosporina) pode resultar em uma inativação mútua significativa.

Existem relatos de diminuição da meia-vida sérica, ou dos níveis séricos de aminoglicosídeos, administrados concomitantemente às penicilinas por vias diferentes, em pacientes com diminuição da função renal, e em alguns pacientes com função renal normal. Geralmente tal inativação é clinicamente significativa somente em pacientes com insuficiência renal grave.

O tratamento com netilmicina pode resultar na proliferação de microorganismos não sensíveis. Se isto ocorrer, está indicado o tratamento apropriado.

Uso durante a gravidez.

A segurança do uso durante a gravidez não foi estabelecida.

Amamentação.

Estudos em lactantes indicaram que pequenas quantidades do medicamento são excretadas no leite materno. A decisão de manter a amamentação ou interromper o uso do medicamento deve ser julgada pelo médico, levando em conta a importância do medicamento para a mãe.

SUPERDOSAGEM

No caso de superdosagem ou reação tóxica, a hemodiálise ou a diálise peritoneal ajudarão a extrair o antibiótico do sangue, sendo que a hemodiálise é mais efetiva. Estes procedimentos são especialmente importantes em pacientes com insuficiência renal

Laboratório

Ind. Quím. e Farm. Schering-Plough S.A.

Alexandre Dumas, 2220- 8º andar São Paulo/SP - CEP: 04717-004 Tel: 55 (011)5181-7505 Fax: 55 (021)5183-3509 Email: schering@s.plough.com.br Site: http://www.sch-plough.com/

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