Nitroprus 50mg - Nitroprusseto de Sódio Diidratado - Bula

Nitroprus 50mg

Nitroprusseto de Sódio Diidratado



Nitroprus 50mg

Indicação

Para quê serve Nitroprus 50mg?

Nitroprus é indicado para estimular o débito cardíaco e para reduzir as necessidades de oxigênio do miocárdio na insuficiência cardíaca secundária ao infarto agudo do miocárdio, bem como na doença valvular mitral e aórtica e na cardiomiopatia, incluindo tratamento intra e pós-operatório de pacientes submetidos a cirurgia cardíaca;

para produzir hipotensão controlada durante intervenções cirúrgicas, enquanto o paciente está sob anestesia, com o objetivo de reduzir a perda sanguínea intra-operatória e diminuir o fluxo sanguíneo no campo operatório;

para reduzir rápida e eficazmente a pressão sanguínea em crises hipertensivas;

em situações que requerem redução imediata da pressão sanguínea como: encefalopatia hipertensiva, hemorragia cerebral, descompensação cardíaca aguda acompanhada por edema pulmonar, aneurisma dissecante, síndrome de sofrimento respiratório idiopático em recém-nascidos, nefrite glomerular aguda, na ressecção cirúrgica de feocromocitoma;

no espasmo arterial grave e para pronta correção da isquemia dos vasos periféricos provenientes de envenenamento com drogas contendo ergotamina;

para aumentar o fluxo sanguíneo periférico e, com isto, também estimular a troca das substâncias de diálise peritoneal, e para acelerar a troca de calor em casos de pirexia extrema.

Contraindicações

Quando não devo usar este medicamento?

O produto não deve ser usado no tratamento da hipertensão compensatória, isto é, em pacientes com shunt arteriovenoso ou coarctação da aorta. Em pacientes com hipersensibilidade à droga ou aos componentes da fórmula.

Posologia

Como usar Nitroprus 50mg?

Preparação da solução para infusão:

Reconstituir o conteúdo do frasco-ampola âmbar contendo nitroprusseto de sódio, com o diluente, solução glicosada (2 ml) contida na ampola; a solução preliminar assim obtida deve ser diluída em 1000, 500 ou 250 mililitros de glicose a 5%.

A solução para infusão, levemente marrom, deve ser protegida da luz e usada imediatamente. Qualquer solução remanescente após o término da infusão deve ser descartada, bem como toda solução que tenha sua cor alterada.

Observações gerais relativas à posologia:

A velocidade da infusão terá de ser determinada para cada paciente por meio de controle contínuo da pressão sanguínea, não se permitindo que a dose ultrapasse as doses máximas relacionadas abaixo. O nitroprusseto de sódio deve ser administrado usando-se um regulador de microgotas.

Para evitar uma acentuada reação compensatória que ocorre especialmente em pacientes jovens associada a um aumento abrupto dos níveis de catecolamina e renina, e com taquicardia, a dose tem de ser aumentada lentamente até atingir o efeito desejado. Não se deve interromper subitamente a infusão, mas num espaço de tempo de 10 e 30 minutos, para evitar aumento excessivo da pressão arterial (efeito rebote).

Sendo maior a idade do paciente, a dose necessária para atingir a mesma redução da pressão arterial diminui.

Efeitos Colaterais

Quais os males que este medicamento pode me causar?

Reduzindo a pressão arterial demasiado rápido, podem ocorrer os seguintes sintomas: náuseas, vômitos, sudorese, cefaléia, vertigem, palpitações, apreensão, tremores musculares, desconforto retroesternal e dor abdominal. Esses sintomas desaparecem se a velocidade da infusão for mais lenta ou se a infusão for interrompida temporariamente.

Outras reações adversas relatadas são:

CARDIOVASCULAR: bradicardia, mudanças eletrocardiográficas, taquicardia.

DERMATOLÓGICA: rash cutâneo HEMATOLÓGICA: metemoglobinemia NEUROLÓGICA: pressão intracraniana elevada DIVERSAS: flushing, estrias venosas, irritação no local de infusão.

Advertências e precauções

O que devo saber antes de usar este medicamento?

Se forem usadas quantidades excessivas de nitroprusseto de sódio e se os suprimentos de enxofre, normalmente tiossulfato, estiverem depletados, pode ocorrer toxicidade por cianeto.

Se a infusão do produto for prolongada, principalmente se houver disfunção renal, a dose recomendada não pode exceder a velocidade máxima de infusão de 10 mcg/kg/minuto. Se durante a terapia houver tolerância aumentada à droga, mostrado pela necessidade de aumento da velocidade de infusão, deve-se monitorar o balanço sanguíneo ácido-base, pois a acidose metabólica é uma das primeiras evidências de toxicidade por cianeto. Se esses sinais aparecerem, a administração do produto deve ser interrompida, substituindo-a por droga alternativa.

Em pacientes com distúrbios conhecidos do fluxo sanguíneo cerebral, deve-se reduzir a pressão arterial com extrema cautela e empregar apenas doses abaixo do máximo.

Havendo acentuada alteração da função hepática, só se devem administrar doses baixas, ou administrar tratamento profilático usando os antídotos recomendados (Ver Superdosagem).

Em pacientes com hipotireoidismo, deve-se ter em mente que concentrações mais elevadas de tiocianato inibem a absorção de iodeto. Em experiências com animais, observou-se que o nitroprusseto de sódio não é especialmente embriotóxico nem teratogênico, mesmo quando administrado nas mais altas doses possíveis. Contudo, os benefícios terapêuticos potenciais para mulheres grávidas devem ser cuidadosamente avaliados em relação a possíveis riscos para a criança. A relação risco-benefício deverá ser avaliada na presença de anemia, insuficiência cerebrovascular, hipotireoidismo, disfunção hepática ou renal, déficit de vitamina B12, encefalopatias ou outros estados de hipertensão intracraniana.

O nitroprusseto de sódio deve ser administrado exclusivamente através de infusão intravenosa e em dose não superior a 10 mcg/kg/minuto.

A acidose metabólica pode ser sinal prematuro de toxicidade.

Os idosos podem ser mais sensíveis aos efeitos hipotensores da droga.

Em tratamentos prolongados (superiores a 3 dias), é conveniente a determinação do nível de tiocianato no sangue, que não deve ultrapassar a 100 mcg/ml.

Superdosagem

O que fazer se alguém usar uma quantidade maior do que a indicada deste medicamento?

Se Nitroprus for administrado em dose elevada durante longos períodos, ou se ocorrer hiperdosagem de curta duração, os níveis do tiossulfato endógeno disponível podem ficar diminuídos e, consequentemente, a velocidade de desintoxicação de cianeto ficará reduzida. Se, em consequência, os níveis plasmáticos (livres) de cianeto excederem o valor tolerável de 8 µg/100 ml, podem aparecer os seguintes sintomas de intoxicação por cianeto:

Frequência respiratória aumentada, mesmo taquipnéia, na presença de compleição rosada e boa circulação sanguínea cutânea; vômitos; vertigem; elevação dos quocientes de O2/CO2 no sangue; elevação das concentrações sanguíneas de lactato, e mesmo acidose (odor de HCN no ar expirado); respiração curta com pulso imperceptível; reflexo pupilar ausente; e pupilas dilatadas.

Composição

Pó Liófilo Injetável:

Cada frasco-ampola contém:

Nitroprusseto de sódio diidratado (DCB 1113.21-6): 50 miligramas Solução Diluente:

Cada ampola contém:

Solução de glicose a 5%: 2 ml

Apresentação

Pó Liófilo Injetável + Solução Diluente:

Caixa com 5 Cartuchos contendo 1 frasco-ampola de cor âmbar com 50 miligramas + uma ampola com 2 ml de diluente + envelope fotoprotetor.

USO ADULTO

Interações Medicamentosas

Para aumentar o efeito hipotensor de Nitroprus podem-se administrar outras drogas anti-hipertensivas. Para administração a curto prazo, o agente concomitante empregado deve demonstrar duração comparavelmente curta de ação (meia-vida biológica).

As vantagens principais de Nitroprus estão na sua facilidade de controle e na sua rápida reversibilidade. Não são, portanto, recomendados tratamentos simultâneos com bloqueadores ganglionares de longa duração ou com a clonidina.

A administração auxiliar de beta-bloqueadores só é indicada se já se prevê tratamento prolongado com Nitroprus.

Na hipotensão deliberada, deve-se ter em mente a ação hipotensiva intrínseca de grande número de anestésicos (por exemplo, halotano, etc.). Nos pacientes com deficiência do bombeamento (síndrome de baixo débito) e congestão capilar pulmonar, é em geral indicada a administração auxiliar de uma droga inotrópica positiva, como a dopamina. Nesses casos, a co-infusão de Nitroprus (0,5 - 1,8 µg/kg de peso corporal/min) e dopamina em dose baixa (3,5 µg/kg de peso corporal por minuto; variação da posologia 3-7 µg/kg de peso corporal/min), provoca uma queda da pressão capilar pulmonar, da pressão arterial pulmonar e da velocidade de consumo específico de oxigênio pelo miocárdio. O débito cardíaco aumenta e a função circulatória geral fica sinergisticamente estimulada.

Venda

Venda sob prescrição médica

Introdução

Nitroprus 50MG-Kit5fr.ap.+5 Diluente:

NITROPRUS Nitroprusseto de Sódio Diidratado Pó Liófilo Injetável - 50 miligramas

Informações Técnicas

O produto deve ser conservado em temperatura ambiente, entre 15 e 30oC, protegido da luz. As ampolas de nitroprusseto devem ser mantidas ao abrigo da luz, em local escuro. A cor da solução após reconstituição é amarelada. Se a cor da solução se apresentar castanha, laranja, azul ou verde, a solução deverá ser desprezada.

O prazo de validade do produto é de 18 meses a partir da data de fabricação, impressa no rótulo e caixa.

As soluções de nitroprusseto devem ser preparadas extemporaneamente e mantidas ao abrigo da luz.

Durante a administração, tomar precaução para evitar o extravasamento, pois poderá causar irritação.

Mecanismo de Ação

Administrado em infusão intravenosa, o nitroprusseto de sódio é um potente vasodilatador. Seu efeito sobre os vasos sanguíneos começa imediatamente depois do início da infusão, é fácil de ser controlado e cessa logo depois que a infusão tenha terminado.

A droga exerce seu efeito inicialmente sobre os vasos sanguíneos contraídos por espasmo, enquanto que a dilatação generalizada dos vasos periféricos ocorre com doses muito mais elevadas. Esses vasos incluem tanto as arteríolas quanto o leito de capacitância (venoso) pós-capilar.

O nitroprusseto de sódio atua exclusivamente na musculatura vascular, independentemente do sistema nervoso autônomo.

O nitroprusseto de sódio baixa a pressão sanguínea a qualquer nível desejado durante a infusão.

Existe uma relação direta entre dose e efeito, com base no estado hemodinâmico inicial do paciente e sua idade. Pacientes jovens requerem doses nitidamente mais elevadas do que pacientes mais velhos para obter a mesma redução na pressão sanguínea.

Graças ao seu efeito vasodilatador, o nitroprusseto de sódio, mesmo quando administrado em doses relativamente baixas, diminui a resistência à ejeção ventricular esquerda (pós-carga) e a maior pressão de enchimento ventricular (pré-carga). Dessa maneira, a droga reduz a necessidade de oxigênio do miocárdio especialmente no infarto do miocárdio.

Farmacocinética:

O nitroprusseto de sódio acumula-se nas células dos músculos vasculares, onde diminui o tono muscular por si mesmo ou formando nitrito "ativo". Em doses terapêuticas, a substância é completamente metabolizada em poucos minutos. A degradação ocorre nos eritrócitos, onde o nitroprusseto de sódio se desintegra depois de entrar em contato com a hemoglobina, com a formação de cianometemoglobina, Fe2+ e cianeto.

Cianeto e cianometemoglobina ficam retidos nos eritrócitos (cianeto fixado) sem alterar significativamente a função destes últimos, e só são liberados a baixa velocidade no plasma (cianeto livre). No fígado, o cianeto livre é transformado muito rapidamente em tiocianato relativamente não tóxico na presença de tiossulfato e rodanase, uma enzima de alta capacidade.

A toxicidade do nitroprusseto de sódio, que foi observada em casos de Superdosagem e/ou ausência de tiossulfato endógeno, é devida quase inteiramente à presença de concentrações excessivamente elevadas (> 8 µg por 100 ml) de cianeto plasmático "livre".

Em consequência da sua similaridade físico-química com o íon iodeto, o tiocianato está sujeito a repetida recirculação enterohepática antes de ser eliminado pelos rins. Em pessoas com rins funcionalmente normais, a meia-vida biológica da substância é de vários dias.

Em pacientes com insuficiência renal, sua meia-vida pode ser consideravelmente mais longa. Quando o nitroprusseto de sódio é administrado em doses elevadas por mais de três dias, podem resultar níveis tóxicos de tiocianato (> 6 mg/100 ml).

Atenção

O Nitroprus só deve ser empregado na preparação de soluções diluídas para infusão usando-se soro glicosado a 5%. Os frascos de infusão e os tubos devem ser imediatamente envolvidos no envelope protetor anexo para proteger a solução de infusão da ação da luz.

Para se atingir a dose ideal de Nitroprus, é necessário controle contínuo da pressão sanguínea.

Tratamento

Se for diagnosticado envenenamento por cianeto à luz de sintomas acima descritos, devem-se tomar imediatamente as seguintes providências:

1 - interromper a infusão de nitroprus;

2 - infundir solução de hidroxicobalamina durante 15 minutos em quantidade equivalente a, pelo menos o dobro da quantidade de nitroprus empregado.

Obtém-se a solução para infusão diluindo-se 100 miligramas de hidroxicobalamina em 100 mililitros de solução de glicose a 5%. deve ser preparada de novo, a cada vez, e ser protegida da luz. em emergências, a hidroxicobalamina também pode ser administrada por via intramuscular. a hidroxicobalamina reage com cianeto "livre" resultando em cianocobalamina não tóxica (vitamina b12) que é rapidamente eliminada.

3 - simultânea ou imediatamente depois, deve-se infundir tiossulfato de sódio (12,5 g em 50 mililitros de solução de glicose a 5%) durante 15 minutos. em casos graves pode-se repetir a infusão. em consequência da passagem lenta do tiossulfato através das membranas celulares, ele só age completamente após 15 a 30 minutos. os dois antídotos podem ser administrados como co-infusão. como nenhuma das duas substâncias prejudica a ação do nitroprusseto de sódio, também se podem administrar hidroxicobalamina e/ou tiossulfato, profilaticamente, enquanto se infunde o produto. o uso recomendado até o presente de agentes formadores de metemoglobina (por exemplo nitrito de amilo) não é aconselhável, pois a formação de grandes quantidades de metemoglobina afetará ainda mais negativamente a utilização já criticamente baixa de oxigênio do paciente envenenado com cianeto.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Laboratório

Cristália Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.


Bulas
Principal