Omeprazol Injetável - Bula

Omeprazol Injetável



Referência

Losec (Aztra Zeneca)

Apresentação de Omeprazol Injetável

ampolas com 40 miligramas LOSEC Injetável I.V.. Pó para solução injetável. Embalagens com 1 ou 25 frascos-ampolas, acompanhados de ampolas de solvente contendo 10 mililitros LOSEC Injetável Infusão. Pó para solução injetável. Embalagem com 5 frascos-ampolas.

Omeprazol Injetável - Indicações

LOSEC Injetável está indicado como alternativa à terapia oral com omeprazol nas seguintes indicaçõespara uso intravenoso: - Alternativa à terapia oral. - Tratamento de úlceras gástricas e duodenais. - Tratamento de esofagite de refluxo . - Tratamento da síndrome de Zollinger-Ellison. - Tratamento de manutenção para prevenção de recidiva em pacientes com úlcera duodenal, pacientes pouco responsivos com úlcera gástrica e tratamento de manutenção para pacientes com esofagite de refluxo cicatrizada. - Tratamento de pacientes que apresentam risco de aspiração de conteúdo gástrico durante anestesia geral (profilaxia de aspiração ácida). - Tratamento da erradicação de H. pylori associado à úlcera péptica. - Tratamento e prevenção de erosões ou úlceras gástricas e duodenais associadas a anti-inflamatórios não-hormonais (AINH).

Contraindicações de Omeprazol Injetável

Hipersensibilidade ao omeprazol ou a qualquer componente da fórmula.

Advertências

Na presença de qualquer sintoma alarmante (como perda de peso não intencional, vômitos recorrentes, disfagia , hematêmese ou melena ) e quando há presença ou suspeita de úlcera gástrica, a possibilidade de malignidade da lesão deve ser precocemente afastada, uma vez que o tratamento com LOSEC pode aliviar os sintomas e retardar o diagnóstico desta patologia. Para informações referentes a ajuste de dose para pacientes com insuficiência hepática, ver item Posologia. Efeitos na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas: é pouco provável que LOSEC afete a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas.

Uso na gravidez de Omeprazol Injetável

Categoria B. Este medicamento não pode ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. Como para a maioria das substâncias medicamentosas, LOSEC não pode ser administrado quando houver suspeita ou durante a gravidez e lactação, a não ser que, a critério médico, os benefícios do tratamento superem os riscos potenciais para o feto. Doses até 80 miligramas durante 24 horas foram administradas em mulheres grávidas em trabalho de parto, não revelando qualquer efeito adverso para a criança. Estudos em animais de laboratório não demonstraram evidências de risco com a administração de LOSEC durante a gravidez e lactação e não se observou toxicidade fetal ou efeitos teratogênicos.

Interações medicamentosas de Omeprazol Injetável

A absorção de algumas drogas pode ser alterada devido à diminuição da acidez intragástrica. Portanto, pode-se prever que durante o tratamento com omeprazol a absorção de cetoconazol e itraconazol irá diminuir, assim como durante o tratamento com outros inibidores da secreção ácida ou com antiácidos. Como o omeprazol é metabolizado pelo fígado através do citocromo P450 2C19 (CYP2C19) pode prolongar a eliminação do diazepam , varfarina (R-varfarina) e fenitoína, os quais são parte dos substratos desta enzima. Os doentes sob tratamento com varfarina ou fenitoína devem ser monitorados, podendo ser necessária uma redução na dose destas drogas. Mas, em pacientes sob tratamento contínuo com fenitoína, o tratamento concomitante com LOSEC via oral na dosagem de 20 mg/dia não alterou a concentração sanguínea de fenitoína. Da mesma forma, pacientes em tratamento contínuo com varfarina concomitantemente com 20 mg/dia de LOSEC por via oral não apresentaram alterações no tempo de coagulação. Estudos de interação medicamentosa com LOSEC com outras drogas indicam que 20 - 40 miligramas de omeprazol administrado por via oral repetidamente, não tem influência sobre outras drogas como cafeína, fenacetina , teofilina , piroxicam , diclofenaco , naproxeno , metoprolol , propranolol , etanol , ciclosporina , lidocaína, quinidina , estradiol , eritromicina e budesonida . Durante tratamento concomitante de omeprazol com claritromicina ocorre aumento nas concentrações plasmáticas de ambas as substâncias, mas não há interação com metronidazol ou amoxicilina . Estes antimicrobianos são usados junto com o omeprazol no tratamento de erradicação do Helicobacter pylori

Reações adversas e efeitos colaterais de Omeprazol Injetável

LOSEC é bem tolerado e as reações adversas são geralmente leves e reversíveis. As seguintes reações foram relatadas; entretanto, em muitos casos não foi possível estabelecer relação consistente com o tratamento: Comuns (> 1/100) Sistema nervoso central e periférico: cefaléia. Gastrointestinal: diarréia, constipação, dor abdominal, náusea/vômitos e flatulência. Incomuns (> 1/1.000 e < 1/100) Sistema nervoso central e periférico: tontura, parestesia, sonolência, insônia e vertigem. Hepático: aumento das enzimas hepáticas. Pele: erupção e/ou prurido e urticária. Outros: mal-estar. Raras (< 1/1.000) Sistema nervoso central e periférico: confusão mental reversível, agitação, agressividade, depressão e alucinações, principalmente em pacientes em estado grave. Endócrino: ginecomastia . Gastrointestinal: boca seca, estomatite e candidíase gastrointestinal. Hematológico: leucopenia , trombocitopenia , agranulocitose e pancitopenia . Hepático: encefalopatia em pacientes com insuficiência hepática grave pré-existente, hepatite com ou sem icterícia e insuficiência hepática. Músculo-esquelético: artralgia , fraqueza muscular e mialgia. Pele: fotossensibilidade, eritema multiforme , síndrome de Stevens-Johnsons, necrólise epidérmica tóxica e alopecia. Outros: reações de hipersensibilidade, como, por exemplo, angioedema , febre, broncoespasmo , nefrite intersticial e choque anafilático. Aumento da transpiração, edema periférico, turvação da visão, alteração do paladar e hiponatremia . Durante tratamento prolongado tem sido observado aumento na frequência de cistos glandulares gástricos. Essas alterações são uma consequência fisiológica da pronunciada inibição da secreção ácida, sendo benignas e parecendo ser reversíveis. Foram relatados casos isolados de distúrbio visual irreversível em pacientes gravemente enfermos que receberam injeção intravenosa de omeprazol , especialmente em doses elevadas, contudo, não foi estabelecida uma relação causal.

Omeprazol Injetável - Posologia

Alternativa à terapia oral: Nos pacientes que por algum motivo o tratamento por via oral não estiver indicado, como, por exemplo, naqueles gravemente enfermos, recomenda-se a administração diária por via intravenosa de 40 miligramas de LOSEC. Em pacientes com síndrome de Zollinger-Ellison, a dose inicial recomendada de LOSEC administrado por via intravenosa é de 60 miligramas diários. Doses diárias maiores podem ser necessárias e devem ser ajustadas individualmente. Quando a dose exceder a 60 miligramas diários, a mesma deve ser dividida e administrada 2 vezes ao dia. Profilaxia de aspiração ácida: Para profilaxia de aspiração, quando a administração intravenosa é preferida, LOSEC Injetável 40 miligramas intravenoso deve ser administrado 1 hora antes da cirurgia. Se a cirurgia sofrer atraso de mais de 2 horas, deve-se administrar uma injeção adicional de 40 miligramas Crianças: há experiência limitada do uso de LOSEC intravenoso em crianças. Insuficiência renal: não é necessário ajuste de dose para pacientes com insuficiência renal. Insuficiência hepática: como a meia-vida plasmática de omeprazol é aumentada em pacientes com insuficiência hepática, uma dose diária de 10-20 miligramas pode ser suficiente. Idosos: não é necessário ajuste de dose para pacientes idosos. Cada frasco-ampola de LOSEC Injetável I.V. e LOSEC Injetável Infusãocontendo omeprazol 40 miligramas equivale a omeprazol sódico 42,6 mg.

Superdosagem

Doses intravenosas de até 270 miligramas em um único dia e de até 650 miligramas por um período de 3 dias foram administradas em estudos clínicos sem que houvessem quaisquer reações adversas relacionadas com a dose. O omeprazol não é removido por hemodiálise. Numa eventual superdosagem, o tratamento deve ser sintomático e de suporte.

Características farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas O omeprazol , uma mistura racêmica de dois enantiômeros, reduz a secreção ácido-gástrica através de mecanismo de ação altamente seletivo. É um inibidor específico da bomba de prótons nas células parietais. O omeprazol age rapidamente e proporciona controle através da inibição reversível da secreção ácido-gástrica com uma dose diária. Sítio e mecanismo de ação O omeprazol é uma base fraca, concentrada e transformada na forma ativa em ambiente altamente ácido dos canalículos intracelulares dentro da célula parietal, onde inibe a enzima H+K+- ATPase (bomba de prótons). Esta ação farmacológica, dose-dependente, inibe a etapa final da formação de ácido no estômago, proporcionando, assim, uma inibição altamente efetiva tanto da secreção ácida basal quanto da estimulada, independentemente do estímulo. Todos os efeitos farmacodinâmicos observados podem ser explicados pelo efeito do omeprazol na secreção ácida. Propriedades Farmacocinéticas Distribuição O volume aparente de distribuição em pacientes saudáveis é aproximadamente 0,3 l/kg e um valor similar é também observado em pacientes com insuficiência renal. Em pacientes idosos e pacientes com insuficiência hepática o volume de distribuição é pouco diminuído. A taxa de ligação protéica é de aproximadamente 95%. Metabolismo e excreção A meia-vida média da fase terminal da curva de concentração plasmática vs. tempo, após administração intravenosa de omeprazol , é de aproximadamente 40 minutos; a depuração plasmática total é de 0,3 a 0,6 l/min. Não há mudança na meia-vida durante o tratamento. O omeprazol é completamente metabolizado, principalmente no fígado, no sistema citocromo P450 (CYP). A parte principal de seu metabolismo é dependente da expressão polimórfica, CYP2C19 (S-mefenitoína hidroxilase) isoforma específica, responsável pela formação do hidroxiomeprazol, o principal metabólito no plasma. Como consequência da inibição competitiva, há um potencial para interação metabólica droga-droga entre omeprazol e outros substratos para CYP2C19. Resultados de estudos de interação com LOSEC versus outras drogas indicam que omeprazol administrado por via oral, 20-40 miligramas diários, não têm influência relevante em qualquer outra isoforma da CYP, como observado na falha da interação metabólica com substratos para CYP1A2 (cafeína, fenacetina , teofilina ), CYP2C9 (S-varfarina, piroxicam , diclofenaco e naproxeno ), CYP2D6 (metoprolol , propranolol ), CYP2E1 (etanol ) e CYP3A (ciclosporina , lidocaína, quinidina , estradiol , eritromicina , budesonida ). Os principais metabólitos não têm efeito sobre a secreção ácida. Aproximadamente 80% de uma dose intravenosa de omeprazol são excretados como metabólitos na urina e o restante pelas fezes, originados da secreção biliar primária. A eliminação de omeprazol é inalterada em pacientes com função renal reduzida. A meia-vida de eliminação é aumentada em pacientes com insuficiência hepática, porém omeprazol administrado por via oral diária não mostrou nenhum acúmulo. Dados de segurança pré-clínica Em estudos realizados em ratos tratados à longo prazo com omeprazol foi observado hiperplasia das células ECL (enterocromafins) gástricas e carcinóides. Foram encontrados achados similares após tratamento com antagonistas de receptor H2 , inibidores da bomba de prótons e após fundectomia parcial. Portanto estas alterações não são originadas de efeitos diretos de uma única droga.

Resultados de eficácia

Efeito na secreção ácido-gástrica LOSEC atua de forma específica, exclusivamente nas células parietais, não possuindo ação sobre receptores de acetilcolina e histamina (Larsson H et al. Scand J Gastroenterol 1985; 20 (suppl 108): 23-35). O omeprazol intravenoso produz uma inibição dose-dependente da secreção ácido-gástrica em humanos. Para alcançar imediatamente uma redução da acidez intragástrica similar a que ocorre após a administração repetida de 20 miligramas por via oral, é recomendada uma dose inicial de 40 miligramas intravenosamente (Jansen JBMJ et al. Gut 1998; 29: 75-80). Isto resulta em uma redução imediata da acidez intragástrica e em uma redução média de aproximadamente 90% em um período de 24 horas, tanto para a injeção intravenosa, quanto para a infusão intravenosa. A inibição da secreção ácida está relacionada à área sob a curva da concentração plasmática versus tempo (AUC) de omeprazol e não à concentração plasmática real no devido tempo. Não foi observado até o momento fenômeno de taquifilaxia durante o tratamento com omeprazol (Merki HS; Wilder - Smith C. Gastroenterology 1994; 106: 60-4). Outros efeitos relacionados à inibição ácida Durante tratamento à longo prazo foi relatado um aumento na frequência de cistos glandulares gástricos. Estas inibições são uma consequência fisiológica da inibição pronunciada da secreção ácida, e são benignas e parecem ser reversíveis. A acidez gástrica reduzida devido a qualquer motivo, incluindo tratamento com inibidores da bomba de prótons, aumenta a contagem gástrica de bactérias normalmente presentes no trato gastrointestinal. O tratamento com medicamentos que reduzem a acidez gástrica pode levar a um risco um pouco maior de infecções gastrointestinais, como por Salmonella e Campylobacter (Garcia Rodriguez LA; Ruigomez A. Epidemiology 1997; 8 (5): 571-4).

Modo de usar

Instruções para reconstituição: LOSEC Injetável I.V. - Injeção intravenosa direta: LOSEC Injetável I.V. deve ser administrado por injeção intravenosa lenta. A solução para injeção intravenosa é obtida por reconstituição do liofilizado do frasco-ampola com 10 mililitros do solvente que o acompanha (não deve ser usado outro solvente). A estabilidade do omeprazol é pH dependente e para assegurar a estabilidade da solução reconstituída nenhum outro tipo de solvente deve ser utilizado. Pode ocorrer coloração da solução se a técnica utilizada para reconstituição for incorreta. Preparação da solução para injeção: 1. Retirar com a seringa 10 mililitros do solvente da ampola que acompanha o produto. 2. Injetar aproximadamente 5 ml do solvente no frasco-ampola do liofilizado. 3. Retirar o máximo de ar possível do frasco-ampola para reduzir a pressão positiva. Isto facilitará a adição do solvente remanescente na seringa. 4. Certifique-se que a seringa está completamente vazia. 5. Gire e agite o frasco-ampola para garantir a adequada mistura da solução. A solução reconstituída deve ser utilizada apenas em injeção intravenosa, não devendo ser adicionada às soluções para infusão. Após reconstituição, a injeção deve ser aplicada lentamente em um período mínimo de 2,5 minutos com uma velocidade máxima de 4 ml/min. A solução deve ser usada dentro de 4 horas após a reconstituição. LOSEC Injetável Infusão: LOSEC Injetável Infusão deve ser administrado por infusão intravenosa lenta. LOSEC Infusão somente deve ser dissolvido em 100 mililitros de solução fisiológica ou de glicose a 5% para infusão. Nenhuma outra solução para infusão intravenosa deve ser usada. Após a reconstituição, a infusão deve ser administrada por um período não inferior a 20-30 minutos, e deve ser completada em 12 horas quando dissolvida em solução fisiológica ou em 6 horas quando dissolvida em glicose. Não utilize outros medicamentos na mesma solução. De um ponto de vista microbiológico, deve-se iniciar a infusão imediatamente após a reconstituição, a menos que a reconstituição tenha sido realizada em condições assépticas controladas e validadas. A solução constituída não pode ser misturada ou co-administrada com qualquer outra droga. Preparação da solução para infusão: 1. Utilize recipiente de infusão com 100 mililitros de solução fisiológica ou glicosada a 5%. Retire com a seringa aproximadamente 5 ml desta solução. 2. Injete o conteúdo retirado do recipiente de infusão no frasco-ampola de LOSEC. 3. Agite o frasco-ampola para garantir a mistura adequada. 4. Retire com a seringa a solução reconstituída do frasco-ampola de LOSEC. 5. Injete a solução reconstituída novamente no recipiente de infusão. 6. Agite o recipiente de infusão para garantir a mistura adequada. Cuidados de conservação depois de aberto: Não expor à luz por mais de 24 horas. Conservar em temperatura entre 15°C e 25°C. Proteger da luz. Os frascos-ampolas não devem ser abertos, uma vez que são estéreis. LOSEC Injetável I.V.: após reconstituição, o produto deve ser conservado entre 20ºC e 25ºC e ao abrigo da luz por até 4 horas. LOSEC Injetável Infusão:o produto deve ser administrado em 12 horas após reconstituição com solução salina ou em 6 horas após reconstituição com glicose 5%. A solução reconstituída deve ser protegida da luz. Todo medicamento deve ser mantido em sua embalagem original até o momento do uso.

Uso em idosos, crianças e em outros grupos de risco

Ver item Posologia.

Armazenagem

Conservar em temperatura entre 15ºC e 25ºC. Proteger da luz.

Dizeres legais

Registro M.S.: 1.1618.0075.013-1 Registro M.S.: 1.1618.0075.014-8 Registro M.S.: 1.1618.0075.012-1 Farmacêutico(a) responsável: Dra. Daniela M. Castanho - CRF/SP-19097 Fabricado por: AstraZeneca AB - Sdertälje - Suécia Embalado por: AstraZeneca Monts - Monts-Idre-et-Loire - França Importado por: AstraZeneca do Brasil Ltda. Rod. Raposo Tavares, km 26,9 - Cotia - SP - CEP 06707-000 CNPJ 60.318.797/0001-00 VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA N° do lote, data de fabricação e data de validade: vide cartucho. Todas as marcas nesta embalagem são propriedade do grupo de empresas AstraZeneca. Logo do SAC: 0800-145578

Data da bula

Jul 27 2005 12:00AM


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