ONTRAX - Bula

ONTRAX



ONTRAX

ONTRAX

Ondansetron

APRESENTAÇÕES

Cartucho de cartolina contendo 1 blíster com 10 comprimidos revestidos de 4mg ou 8mg.

USO ADULTO OU PEDIÁTRICO

Cada comprimido de ondansetron 4 mg contém:

Cloridrato de ondansetron dihidratado (equivalente a 4 mg de ondansetron base): 5 miligramas Lactose, Amido, Celulose Microcristalina, Amido Glicolato de Sódio, hidroxipropilcelulose, Estearato de magnésio, Dióxido de Titânio e Benzoato de sódio..q.s.p: 1 compr.

Cada comprimido de ondansetron 8 mg contém:

Cloridrato de ondansetron dihidratado (equivalente a 8 mg de ondansetron base): 10 miligramas Lactose, Amido, Celulose Microcristalina, Amido Glicolato de Sódio, Hidroxipropilcelulose, Estearato de magnésio, Dióxido de Titânio e Benzoato de sódio..q.s.p: 1 compr.

INFORMAÇÃO AO PACIENTE

ONTRAX Ondansetron age inibindo náuseas e vômitos. Conservar o produto em temperatura ambiente (entre 15ºC a 30ºC).

Prazo de validade: 36 meses. ATENÇÃO: Não utilize o produto após vencido o prazo de validade, sob risco de não produzir os efeitos desejados.

"Informar ao médico a ocorrência de gravidez na vigência de tratamento ou após o seu término." "Informar ao médico se está amamentando."

Siga orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interromper o tratamento sem o conhecimento de seu médico.

Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis tais como: dor de cabeça, calor ou vermelhidão na face e na barriga, prisão de ventre e borramento visual.

"TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS".

ONTRAX Ondansetron está contraindicado a pacientes que apresentem hipersensibilidade conhecida à droga.

ONTRAX Ondansetron não estimula a secreção gástrica ou peristase intestinal, e portanto não pode ser usada em substituição a aspiração nasogástrica.

O uso do produto em pacientes, logo após a cirurgia abdominal ou a quimioterapia indutora de náusea ou vômitos, pode mascarar uma obstrução intestinal.

Gravidez:

Como acontece com outras drogas, não pode ser usado durante gravidez, especialmente durante o primeiro trimestre.

Lactação:

Recomenda-se que nutrizes sob tratamento com ONTRAX Ondansetron não devem amamentar.

"NÃO TOME REMÉDIO SEM CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE."

INFORMAÇÃO TÉCNICA

O ONTRAX Cloridrato de Ondansetron, forma racêmica do ondansetron é um agente bloqueador seletivo do receptor tipo 5HT 3 da serotonina. Quimicamente denominado monocloridrato dihidratado (±) 1,2,3,9 tetrahidro-9-metil-3-[(2-metil-1H-imidazo-1-il)metil ] 4H-carbazol-4 ona.

Farmacodinâmica:

Ondansetron é um antagonista seletivo dos recetores 5HT 3. O mecanismo de ação do ondansetron não está totalmente definido, ele não é um antagonista dos receptores-dopaminérgicos. Receptores serotoninérgicos do tipo 5HT 3 estão presentes tanto perificamente na terminação do nervo vago quanto centralmente, nos quimioreceptres da zona gatilho da área pós-trema. Não está certo se a ação antiemética do ondansetron na quimioterapia indutora de vômitos é mediada centralmente, perifericamente ou em ambos os sítios. Mas a quimioterapia citotóxica parece estar associada com a liberação da serotonina das células enterocromafins do intestino grosso.

No homem, a excreção urinária de 5-HIAA (ácido 5-hidroxi-indol-acético) após a administração de cisplatina aumenta paralelamente com o ínicio dos vômitos.

A serotonina liberada pode estimular o vago eferente através dos receptores 5HT 3 e iniciar o reflexo do vômito.

Em animais, a resposta emética a cisplatina pode ser prevenida por um pré-tratamento com um inibidor da síntese de serotonina.

Em voluntários normais, dose única IV de 015mg/kg de ondansetron não apresenta efeito sobre a motilidade esofágica, motilidade gástrica, pressão do esfincter esofágico inferior ou sobre o tempo do trânsito do intestino grosso. Em outro estudo com seis voluntários normais, do sexo masculino, a infusão de dose de 16 mg durante 5 minutos não mostrou efeito da droga sobre o débito cardíaco, frequência cardíaca, volume sistólico, pressão sanguínea, ou eletrocardiograma (ECG). Administração prolongada de ondansetron tem revelado determinar trânsito intestinal lento em voluntários normais. Ondansetron não tem efeito sobre a concentração plasmática de prolactina.

Ondansetron não altera o efeito depressor respiratório produzido pelo anfetanil ou o grau de bloqueio neuromuscular produzido pelo antracúrio. Interações com anestésicos locais e gerais não tem sido estudados.

Farmacocinética:

Ondansetron é amplamente metabolizada no homem, com aproximadamente 5% da dose radio-marcada recuperado como composto inalterado na urina. A via principal de metabolização é a hidroxilação ao indol seguida de glicuronide ou conjugação de sulfato.

Em voluntários normais, dados farmacocinéticos médios foram determinados após dose única de dose de 0,15mg/kg.

Farmacocinética em voluntários normais

Grupo Etário nº de particip. Conc. pico plasmático (ng/ml) Meia-vida média de eliminação Clearance Plasmático (l/h/kg) 19-40 11 102 3,5 0,381 61-74 12 106 4,7 0,319 ³ 75 11 170 5,5 0,262 Do estudo de infusão de dose única, pacientes com alteração hepática grave mostraram uma redução de cinco vezes e aqueles com alteração hepática leve à moderada uma redução de duas vezes, com aumento no volume de distribuição médio aparente de menos do que duas vezes, quando comparado com normais. A meia-vida média de 3,6 horas em normais aumentou para 9,2 horas em pacientes com alteração hepática leve à moderada e foi prolongada para 20,6 horas em pacientes com insuficiência hepática grave.

Uma redução no clearence e uma aumento na meia-vida de eliminação foi observado em um paciente com 75 anos de idade. Em ensaios clínicos com pacientes portadores de câncer, nenhuma diferença na segurança e eficácia entre pacientes com 65 anos de idade e naqueles com mais que 65 anos de idade foi observada; devido ao número insuficiente de pacientes com idade acima de 75 anos, não se pode fazer conclusão para essa faixa etária. Nenhum ajuste de dose é recomendado para pacientes idosos. Em pacientes adultos portadores de câncer, a meia-vida média de eliminação foi de 4,0 horas e não houve nenhuma diferença na farmacocinética de multidoses em um período superior a 4 dias. Em um estudo com 21 crianças portadoras de câncer (idade variando entre 4 a 18 anos) que receberam três doses, sob infusão IV, de 0,15 mg/kg de ondansetron a intervalos de 4 horas, pacientes, maiores de 15 anos apresentaram parâmetros farmacocinéticos de ondansetron semelhantes aos dos adultos. Pacientes entre 4 a 12 anos de idade, geralmente mostraram maiores clearance e uma parte, volume de distribuição maiores do que adultos. A maioria dos pacientes portadores de câncer e idade de 15 anos tiveram uma menor meis-vida plasmática de ondansetron (2,4 horas) do que pacientes com idade superior a 15 anos. Não se tem certeza se essas diferenças na meia-vida plasmática podem resultar em diferenças na eficácia entre algumas crianças mais novas.

Em voluntários normais (19 a 39 anos, n 23), o pico de concentração plasmática foi 264 ng/ml após uma dose única de 32 mg administrada sob infusão IV durante 15 minutos. A meia-vida de eliminação foi 4,1 horas. Exposição sistêmica a 32 mg de ondansetron não foi proporcional à dose quando medida por comparação aos valores AUC-dose normalizada à uma dose de 8 mg. Isto é compatível com uma menor diminuição no clearance sistêmico com aumento das concentrações plasmáticas.

A ligação do ondansetron as proteínas plasmáticas, quando medida in vitro foi 70% a 76%. A droga circulante também é distribuída nos eritrócitos.

Um teste de transformação linfoblástica positivo ao ondansetron foi reportado, o qual sugere sensibilidade imunológica ao ondansetron.

INDICAÇÕES

ONTRAX Ondansetron está indicado para o controle de náusea e do vômito induzidos por quimioterapia citotóxica e radioterapia.

ONTRAX Ondansetron está também indicado para a prevenção e tratamento de náuseas e vômitos do pós-operatório.

CONTRAINDICAÇÕES

ONTRAX Ondansetron está contraindicado a pacientes que apresentem hipersensibilidade conhecida à droga.

PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS

ONTRAX Ondansetron não estimula a secreção gástrica ou peristase intestinal, e portanto não pode ser usada em substituição a aspiração nasogástrica.

O uso de ondansetron em pacientes, logo após a cirurgia abdominal ou a quimioterapia indutora em pacientes, logo após a cirurgia abdominal ou a quimioterapia indutora de náusea ou vômitos, pode mascarar um íleo progressivo e ou a distensão gástrica.

Gravidez:

Embora não tenham sido observados efeitos teratogênicos com estudos em animais e não havendo experiências em seres humanos, o ondansetron, como acontece com outras drogas, não pode ser usado durante a gravidez, especialmente durante o primeiro trimestre, a não ser que o benefício esperado seja maior do que o risco provável ao feto.

Lactação:

Os testes têm demonstrado que o ondansetron é excretado no leite de animais. Por este motivo recomenda-se que lactantes sob tratamento com ondansetron não deve amamentar.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

ONTRAX Ondansetron não parece inibir ou induzir, por si mesmo, o sistema enzimático metabolizador de droga citocromo P-450 do fígado. Devido o ondansetron ser metabolizado por enzimas metabolizadoras de drogas citocromo P-450 hepática, indução ou inibição dessas enzimas pode alterar o clearance e, consequentemente, a meia-vida do ondansetron. Com base em dados disponíveis limitados, nenhum ajuste de dose é recomendado para pacientes sob tratamento com essas drogas. Resposta tumoral à quimioterapia em modelos de leucemia em ratos P388 não foi afetada pelo ondansetron. No homem, carmustina, etopósido, e cisplatina não afetam a farmacocinética do ondansetron.

posologia

(1) Prevenção de náusea e vômitos induzidos por quimioterapia altamente emetogênica:

A dose oral recomendada para um adulto é uma dose única (24mg) administrados 30 minutos antes do início da quimioterapia, inclusive cisplatina ³ 50 mg/m2. A posologia em vários dias de ONTRAX não foi estudada.

(2) Prevenção de náusea e vômitos induzidos por quimioterapia moderadamente emetogênica:

A dosagem oral recomendada é um comprimido de 8 mg de ONTRAX. A primeira dose deve ser administrada 30 minutos antes do início da quimioterapia, com uma dose subsequente após 8 horas a primeira dose. Um comprimido de 8 mg de ONTRAX deve ser administrado duas vezes ao dia (a cada 12 horas) por 1 ou 2 dias depois de concluída a quimioterapia.

Uso pediátrico: Para pacientes de 12 anos de idade ou mais velhos, a dosagem é a mesma que para adultos. Para pacientes de 4 a 11 anos de idade, a dosagem é um comprimido de 4mg de ONTRAX administrados três vezes ao dia. A primeira dose deve ser administrada 30 minutos antes do início da quimioterapia emetogênica, com doses subsequentes 4 e 8 horas após a primeira dose. Um comprimido de 4mg de ONTRAX deve ser administrado três vezes ao dia (a cada 8 horas) durante 1 a 2 dias após concluída a quimioterapia.

Idosos: A recomendação de dosagem é a mesma para a população em geral.

(3) Náusea pós-operatória e vômitos:

A dosagem recomendada é 16mg, administrada com dois comprimidos de 8 mg de ONTRAX, 1 hora antes da indução da anestesia.

Uso pediátrico: Não há nenhuma experiência com o uso de comprimido de ONTRAX, na prevenção de náusea e vômitos em crianças induzidas pela radiação.

Idosos: A recomendação da dosagem é igual para a população em geral.

(4) Ajuste da dose para pacientes com função renal prejudicada:

Nenhum estudo específico foi realizado em pacientes com insuficiência renal.

(5) Ajuste da dose para pacientes com função hepática prejudicada:

Em pacientes com insuficiência hepática severa, o clearence é reduzido, o volume aparente de distribuição é aumentado com um aumento resultante na meia-vida plasmática, e a bioequivalência aproxima ao 100%. Em tais pacientes, não pode ser excedida a uma dose diária total de 8 mg.

SUPERDOSAGEM

Não são conhecidos casos de superdosagem com o produto. Em caso de ingestão acidental, recomenda-se procurar imediatamente atendimento médico.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA

No. Do lote, data de fabricação e validade: vide cartucho.

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