Prolopa Dispersivel - Bula

Prolopa Dispersivel



Laboratório

Roche

Apresentação de Prolopa Dispersivel

Prolopa (Levodopa + Cloridrato de benserazida) 125 dispersível - caixas com 30 comprimidos dispersíveis

Prolopa Dispersivel - Indicações

Prolopa (Levodopa + Cloridrato de benserazida) 250 é indicado para o tratamento de pacientes parkinsonianos. Prolopa (Levodopa + Cloridrato de benserazida) dispersível é uma formulação especial para pacientes com disfagia (dificuldade de deglutição) ou pacientes que necessitem uma forma farmacêutica com início de ação mais rápido, por exemplo pacientes com acinesia matinal ou vespertina, ou efeito de final de dose. Prolopa (Levodopa + Cloridrato de benserazida) HBS é indicado para pacientes parkinsonianos, com todos os tipos de flutuação (ex. discinesias de pico de dose, deterioração de final de dose - como acinesia noturna).

Contraindicações de Prolopa Dispersivel

Prolopa (Levodopa + Cloridrato de benserazida) não pode ser administrado a pacientes com hipersensibilidade conhecida à levodopa ou à benserazida. Prolopa (Levodopa + Cloridrato de benserazida) não pode ser associado a inibidores da monoaminoxidase (IMAOs) não-seletivos. Mas, inibidores seletivos da MAO-B, como a selegilina, ou inibidores seletivos da MAO-A, como a moclobemida, não são contraindicados. A combinação de inibidores da MAO-A e MAO-B é equivalente a IMAOs não-seletivos e, portanto, não pode ser administrada concomitantemente com Prolopa (Levodopa + Cloridrato de benserazida). Prolopa (Levodopa + Cloridrato de benserazida) não pode ser administrado a pacientes com função hepática, renal ou endócrina descompensada, distúrbios cardíacos, distúrbios psiquiátricos com componente psicótico ou glaucoma de ângulo fechado. Prolopa (Levodopa + Cloridrato de benserazida) não pode ser administrado a pacientes com menos de 25 anos de idade (o desenvolvimento ósseo deve estar completo). Prolopa (Levodopa + Cloridrato de benserazida) não pode ser administrado a grávidas ou mulheres com possibilidade de engravidar, na ausência de método anticoncepcional adequado. Se ocorrer gravidez durante tratamento com Prolopa (Levodopa + Cloridrato de benserazida) o medicamento deverá ser interrompido imediatamente.

Advertências

Reações de hipersensibilidade podem ocorrer em indivíduos predipostos. Em pacientes com glaucoma de ângulo aberto, recomenda-se medir regularmente a pressão intra-ocular, pois a levodopa teoricamente pode aumentar a pressão intra-ocular. Em pacientes tratados com levodopa pode ocorrer depressão, mas esta também pode ser um efeito da doença de Parkinson. Recomenda-se controle hematológico e de função hepática durante o tratamento. Em pacientes diabéticos, monitorar com regularidade a glicemia e fazer os ajustes necessários na dose de hipoglicemiantes. Exceto em procedimentos de urgência, sempre que possível, deve-se descontinuar Prolopa (levodopa + benserazida) gradualmente, 12 a 48 horas antes de intervenção cirúrgica que requeira anestesia geral, pois flutuações da pressão arterial e/ou arritmias podem ocorrer em pacientes em uso de levodopa anestesiados com halotano. O tratamento com Prolopa (levodopa + benserazida) pode ser retomado após a cirurgia, com reintrodução gradual e elevação da dose até o nível posológico anterior. Prolopa (levodopa + benserazida) não pode ser interrompido abruptamente. A interrupção abrupta pode produzir quadro semelhante a síndrome maligna do neuroléptico, que se caracteriza por hiperpirexia, instabilidade autonômica, rigidez muscular acentuada e delirium, com possíveis alterações laboratoriais, incluindo aumento de creatinofosfoquinase (CPK), e pode ser fatal. Caso ocorram tais sinais ou sintomas, o paciente deverá ser mantido em observação médica, se necessário, hospitalizado, e receber tratamento sintomático rápido e adequado, que pode incluir a re-introdução de levodopa, após avaliação apropriada.

Uso na gravidez de Prolopa Dispersivel

Prolopa (levodopa + benserazida) não pode ser administrado a grávidas ou mulheres com possibilidade de engravidar, na ausência de método anticoncepcional adequado. Se ocorrer gravidez durante tratamento com Prolopa (levodopa + benserazida) o medicamento deverá ser interrompido imediatamente.

Interações medicamentosas de Prolopa Dispersivel

Interações farmacocinéticas A associação do anticolinérgico trihexifenidil com comprimidos convencionais de Prolopa (Levodopa + benserazida) 250 reduz a velocidade, mas não a extensão, da absorção de levodopa. A administração de trihexifenidil com Prolopa (levodopa + benserazida) HBS não afeta a farmacocinética da levodopa. A administração concomitante de antiácidos com Prolopa (levodopa + benserazida) HBS reduz a extensão de absorção de levodopa em 32%. Sulfato ferroso reduz a concentração plasmática máxima e a área sob a curva de levodopa em 30 a 50%. As alterações farmacocinéticas observadas durante a co-administração de sulfato ferroso parecem ser clinicamente significantes em alguns, mas não em todos os pacientes. A metoclopramida aumenta a velocidade de absorção de levodopa. Não há interações farmacocinéticas entre a levodopa e os seguintes compostos: bromocriptina, amantadina, selegilina e domperidona. Interações farmacodinâmicas Neurolépticos, opióides e medicamentos antihipertensivos contendo reserpina inibem o efeito de Prolopa (levodopa + benserazida). Se Prolopa (levodopa + benserazida) for administrado a pacientes em uso de IMAO não-seletivo, deve-se aguardar um intervalo mínimo de 2 semanas entre a interrupção do IMAO e o início do tratamento com levodopa. Caso contrário, podem ocorrer efeitos adversos como crise hipertensiva (vide Contraindicações). IMAOs-B seletivos, como a selegilina, e IMAOs-A seletivos, como a moclobemida, podem ser prescritos a pacientes em tratamento com Prolopa (levodopa + benserazida); recomenda-se reajustar as doses de levodopa, conforme as necessidades individuais dos pacientes, em termos de tolerabilidade e eficácia. A combinação de inibidores seletivos de MAO-A e MAO-B é equivalente ao uso de IMAOs não-seletivos, e não deverá ser usada com Prolopa (levodopa + benserazida). Prolopa (levodopa + benserazida) não pode ser administrado concomitantemente com simpatomiméticos (como epinefrina, norepinefrina, isoproterenol ou anfetamina), pois a levodopa pode potencializar seus efeitos. Se houver necessidade de administração concomitante, é essencial monitoração rigorosa do sistema cardiovascular e pode ser necessária redução da dose do simpatomimético. A associação com outros produtos antiparkinsonianos (anticolinérgicos, amantadina, agonistas dopaminérgicos) é permitida; entretanto, tanto os efeitos desejados como os efeitos adversos podem ser intensificados, e pode ser necessária redução da dose de levodopa ou do outro antiparkinsoniano. Quando se inicia tratamento adjuvante com inibidor da COMT, pode ser necessária redução da dose de levodopa. Anticolinérgicos não devem ser retirados abruptamente quando se iniciar tratamento com Prolopa (levodopa + benserazida), pois o efeito da levodopa não é imediato. A levodopa pode alterar os resultados de dosagens laboratoriais de catecolaminas, creatinina, ácido úrico e glicose. O teste de Coombs pode ser falso positivo em pacientes em uso de Prolopa (levodopa + benserazida). Observa-se redução do efeito, quando Prolopa (levodopa + benserazida) é ingerido com uma refeição rica em proteínas.

Reações adversas e efeitos colaterais de Prolopa Dispersivel

Anorexia, náusea, vômitos e diarréia rara têm sido relatados com Prolopa (Levodopa + Cloridrato de benserazida). Casos isolados de disgeusia têm sido relatados. Efeitos adversos gastrintestinais, que podem ocorrer predominatemente em estágios iniciais do tratamento, são em grande parte controláveis com a ingestão de Prolopa (Levodopa + Cloridrato de benserazida) com alimentos ou líquidos, ou com aumento gradual da dose. Reações alérgicas cutâneas como prurido e rubor podem ocorrer raramente. Arritmias cardíacas ou hipotensão ortostática podem ocorrer ocasionalmente. Distúrbios ortostáticos, em geral, melhoram com redução da dose de Prolopa (Levodopa + Cloridrato de benserazida). Anemia hemolítica, leucopenia transitória e trombocitopenia têm sido relatadas em casos raros. Portanto, como em todo tratamento de longo prazo com levodopa, recomenda-se monitoração periódica hematológica e de função hepática e renal. Em estágios tardios do tratamento, podem ocorrer movimentos involuntários (coreiformes ou atetóides). Estes, em geral, podem ser eliminados ou tornar-se suportáveis com redução da dose. Com tratamento prolongado, podem ocorrer flutuações da resposta terapêutica, incluindo episódios de acinesia, deterioração de final da dose e efeito on-off. Estes podem ser controlados ou tornar-se suportáveis, com ajuste de dose e administração de doses individuais menores, mais frequentemente. Posteriormente, pode-se tentar aumentar a dose novamente, para intensificar o efeito terapêutico. Agitação, ansiedade, insônia, alucinações, delírios e desorientação temporal podem ocorrer, particularmente em pacientes idosos e em pacientes com antecedentes psiquiátricos. Pode ocorrer depressão em pacientes tratados com Prolopa (Levodopa + Cloridrato de benserazida), mas esta também pode ser um efeito da doença de Parkinson. Aumentos transitórios de transaminases e fosfatase alcalina podem ocorrer. Elevação dos níveis sanguíneos de uréia pode ser observada com o uso de Prolopa (Levodopa + Cloridrato de benserazida). Pode ocorrer alteração da coloração urinária, passando, em geral, a avermelhada, e tornando-se mais escura, se guardada.

Prolopa Dispersivel - Posologia

Dose usual O tratamento com Prolopa (Levodopa + Cloridrato de benserazida) deve ser iniciado gradualmente; a dose deve ser estabelecida individualmente e aumentada gradativamente até otimização do efeito. Portanto, as recomendações posológicas a seguir devem ser consideradas sugestões. Tratamento inicial Nos estágios iniciais da doença de Parkinson, é recomendável iniciar o tratamento com ¼ de comprimido de Prolopa (Levodopa + Cloridrato de benserazida) 250 (62,5 mg), três a quatro vezes ao dia. Assim que se confirmar a tolerabilidade ao esquema inicial, a dose pode ser aumentada lentamente, de acordo com a resposta do paciente. A otimização do efeito em geral é obtida com uma dose diária de Prolopa (Levodopa + Cloridrato de benserazida) correspondente a 300 a 800 miligramas de levodopa + 75-200 miligramas de benserazida, dividida em 3 ou mais administrações. Podem ser necessárias 4 a 6 semanas para se atingir o efeito ideal. Se forem necessários incrementos adicionais, estes devem ser realizados em intervalos mensais. Tratamento de manutenção A dose média de manutenção é de 1/2 comprimido (125 mg) de Prolopa (Levodopa + Cloridrato de benserazida) 250, 3 a 6 vezes ao dia. O número ideal de administrações (não inferior a 3) e sua distribuição ao longo do dia devem ser tateados para cada paciente. Prolopa (Levodopa + Cloridrato de benserazida) 250 pode ser substituído por Prolopa (Levodopa + Cloridrato de benserazida) HBS ou Prolopa (Levodopa + Cloridrato de benserazida) dispersível, para otimização do efeito. Instruções posológicas especiais As doses devem ser aumentadas com cuidado em idosos. Pacientes em uso de outros agentes antiparkinsonianos podem receber Prolopa (Levodopa + Cloridrato de benserazida). Mas, com a evolução do tratamento, pode ser necessário reduzir ou retirar gradualmente tais medicamentos. Prolopa (Levodopa + Cloridrato de benserazida) dispersível é particularmente indicado para pacientes com disfagia (dificuldade de deglutição) ou que necessitem uma formulação com início de ação mais rápido, por exemplo pacientes com acinesia matinal ou vespertina, ou efeito de final de dose. Pacientes com grandes flutuações no efeito do medicamento ao longo do dia (fenômeno on-off) devem receber doses individuais menores e mais frequentes ou passar para o Prolopa (Levodopa + Cloridrato de benserazida) HBS. A substituição de Prolopa (Levodopa + Cloridrato de benserazida) 250 por Prolopa (Levodopa + Cloridrato de benserazida) HBS deve preferencialmente ser feita de um dia para outro, iniciando-se com a dose matinal. A dose diária e o intervalo interdose devem inicialmente ser os mesmos. Dois ou 3 dias após, a dose deve ser gradualmente aumentada em cerca de 50%. Os pacientes devem ser informados de que sua condição pode deteriorar temporariamente. Em razão das propriedades farmacocinéticas de Prolopa (Levodopa + Cloridrato de benserazida) HBS, o início de ação é retardado. O efeito clínico pode ser obtido mais rapidamente, associando-se a forma convencional, Prolopa (Levodopa + Cloridrato de benserazida) 250, ao Prolopa (Levodopa + Cloridrato de benserazida) HBS. Tal estratégia pode ser particularmente útil para a primeira dose do dia, que deve preferencialmente ser maior que as doses subsequentes. O ajuste posológico individual de Prolopa (Levodopa + Cloridrato de benserazida) HBS deve ser realizado lenta e cuidadosamente, com intervalos de no mínimo 2 a 3 dias entre os incrementos de dose. Em pacientes com acinesia noturna, efeitos positivos têm sido relatados com o aumento gradual da última dose noturna a até 250 miligramas de Prolopa (Levodopa + Cloridrato de benserazida) HBS, ingeridos ao deitar. Resposta excessiva ao Prolopa (Levodopa + Cloridrato de benserazida) HBS (discinesia) pode ser controlada, mais com o aumento do intervalo entre as doses do que com a redução da magnitude das mesmas. Se a resposta ao Prolopa (Levodopa + Cloridrato de benserazida) HBS não for adequada, deve-se retornar ao tratamento com Prolopa (Levodopa + Cloridrato de benserazida), na forma convencional ou dispersível. Os pacientes devem ser cuidadosamente monitorados em relação a possíveis sintomas psiquiátricos.

Superdosagem

Os sintomas mais frequentes de superdosagem consistem em movimentos involuntários anormais, confusão mental e insônia; mais raramente, náuseas, vômitos e arritmias cardíacas. Recomenda-se pronta lavagem gástrica e monitoração das funções respiratória e cardíaca. Pode ser necessário administrar estimulantes respiratórios, anti-arrítmicos ou, quando apropriados, neurolépticos.

Prolopa Dispersivel - Informações

A dopamina, que age como neurotransmissor no cérebro, não está presente em quantidades suficientes nos gânglios da base, em pacientes parkinsonianos. O tratamento de reposição é realizado com administração de levodopa, o precursor metabólico imediato da dopamina, pois esta tem capacidade muito limitada de atravessar a barreira hematoencefálica. Após sua administração, a levodopa é rapidamente descarboxilada à dopamina, tanto em tecidos extracerebrais como cerebrais. Em consequência, a maior parte da levodopa administrada não fica disponível aos gânglios da base e a dopamina produzida perifericamente frequentemente causa efeitos adversos. É, portanto, particularmente desejável inibir a descarboxilação extracerebral da levodopa. Isso pode ser obtido com a administração simultânea de levodopa e benserazida, um inibidor da descarboxilase periférica. Prolopa (Levodopa + Cloridrato de benserazida) é uma associação dessas duas substâncias, na proporção de 4:1 - uma relação que se tem demonstrado ideal em ensaios clínicos e na experiência terapêutica - e é tão eficaz quanto grandes doses de levodopa administradas isoladamente. Prolopa (Levodopa + Cloridrato de benserazida) HBS é uma formulação especial, que proporciona liberação prolongada dos componentes ativos no estômago, onde a cápsula permanece por 3-6 horas; assim, o estômago serve de reservatório para os fármacos. Os comprimidos dispersíveis de Prolopa (Levodopa + Cloridrato de benserazida) são particularmente adequados para pacientes com disfagia (dificuldade de deglutição) ou pacientes que necessitem uma forma farmacêutica com início de ação mais rápido, por exemplo pacientes com acinesia matinal ou vespertina, ou efeito de final de dose.


Bulas
Principal