ROCEFIN injeção intramuscular - Bula

ROCEFIN injeção intramuscular



ROCEFIN injeção intramuscular

Ceftriaxona CEFALOSPORINA PARENTERAL DE AMPLO ESPECTRO E AÇÃO PROLONGADA

IDENTIFICAÇÃO DO PRODUTO

Nome genérico Ceftriaxona

Composição

Ceftriaxona (6R,7R)-7-(Z)-2-(amino-4-tiazolil)-2-[metoxiimino]acetamido-3-[(2,5-d iidro-6-hidroxi-2-

metil - 5 - oxo -as-triazin-3-il)tio]metil-8-oxo-5-tia-1-azobiciclo[4,2,0]-oct-2-en-2 -ácido carboxilíco, sob a forma de sal dissódico.

Rocefin contém aproximadamente 83 mg (3,6 mEq) de sódio por grama de ceftriaxona.

Apresentação

Solução injetável IM: Caixa com 1 frasco-ampola contendo pó estéril equivalente a 250mg, 500 miligramas e 1g. Acompanham ampolas de diluente de 2ml ou 3,5ml (lidocaína a 1%) respectivamente para aplicação IM.

USO ADULTO E PEDIÁTRICO

INFORMAÇÃO AO PACIENTE

O que é Rocefin?

Rocefin pertence a um grupo de medicamentos chamado de antibióticos. Sua substância ativa -

ceftriaxona - é um antibiótico capaz de eliminar uma grande variedade de germes responsáveis por diversos tipos de infecções.

O Rocefin injetável IM contém um frasco-ampola com 250mg, 500 miligramas ou 1g de ceftriaxona e acompanham ampolas de diluente de 2ml ou 3,5ml de lidocaína a 1% respectivamente para aplicação IM.

Para que é usado Rocefin?

Rocefin é receitado pelos médicos para infecções causadas por germes sensíveis à ceftriaxona.

Quando Rocefin não pode ser utilizado?

Rocefin não pode ser utilizado em pacientes com reconhecida alergia aos antibióticos do grupo das cefalosporinas e penicilinas.

Quando se deve ter cuidado especial ao utilizar Rocefin ?

Em pacientes que estão em uso de cloranfenicol devido ao efeito antagônico observado in vitro.

Em neonatos, especialmente prematuros, que tenham bilirrubina sérica aumentada devido ao risco de encefalopatia.

Pode Rocefin ser usado durante a gravidez ou amamentação ?

Você deve comunicar ao seu médico se estiver grávida ou com intenção de engravidar. Seu médico irá decidir quando você deve usar Rocefin.

Apesar dos estudos não demonstrarem defeitos físicos no feto e indução de mutação genética é necessário cautela nos três primeiros meses de gestação, a não ser em casos absolutamente necessários.

Recomenda-se cuidado especial em pacientes que amamentam apesar da baixa concentração de Rocefin excretada no leite.

Como Rocefin deve ser utilizado ?

Sempre utilize Rocefin exatamente como seu médico prescreveu.

Rocefin IM deve ser administrado em injeção profunda na região glútea após fazer a dilução de Rocefin IM 250 miligramas ou 500 miligramas em 2ml e Rocefin IM 1g em 3,5ml de solução de lidocaína.

Esta solução nunca deve ser aplicada na veia. A solução deve ser utilizada imediatamente após a preparação. No entanto, uma vez preparada, permanecerá estável por 6 horas em temperatura ambiente e por 24 horas à 5°C (na geladeira).

Recomenda-se não aplicar mais de 1g em cada glúteo.

Quando e como o tratamento de Rocefin deve ser suspenso?

Seu médico sabe quando você deve parar com o Rocefin. No entanto você deve comunicar ao seu médico se você desejar interromper o tratamento antes.

A duração do tratamento varia com a evolução da doença.Como se recomenda no tratamento com antibióticos em geral, a injeção de Rocefin deve ser continuada durante um período mínimo de 48 - 72 horas após o desaparecimento da febre ou após obter-se evidências de eliminação da bactéria.

Quais são os possíveis efeitos indesejáveis de Rocefin?

Somados aos efeitos benéficos do tratamento de Rocefin é possível a ocorrência de efeitos indesejáveis durante o tratamento, mesmo quando este produto é utilizado corretamente.

Rocefin é bem tolerado pela maioria dos pacientes. Os efeitos adversos mais comuns são os gastrintestinais (2%) como náuseas, vômitos, diarréia, estomatite e glossite; alterações hematológicas (2%) como eosinofolia, leucopenia, granulocitopenia, anemia hemolítica, trombocitopenia; e reações cutâneas (1%) como exantema, prurido e urticária.

Em casos raros, o ultrassom da vesícula biliar pode mostrar imagens de sedimento que desaparecem com a suspensão da droga.

Caso você apresente qualquer destes sintomas comunique ao seu médico o mais breve possível.

Como Rocefin deve ser guardado?

Como todos os medicamentos Rocefin deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Deve ser mantido a temperatura inferior à 30°C.

Não use qualquer medicamento fora do prazo de validade.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE.

INFORMAÇÃO TÉCNICA

Propriedades e efeitos

Microbiologia

A atividade bactericida da ceftriaxona é devida a inibição da síntese da parede celular. A ceftriaxona, in vitro, é ativa contra um amplo espectro de germes Gram-positivos e Gram-negativos sendo altamente estável à maioria das beta-lactamases, cefalosporinases e penicilinases desses germes. A ceftriaxona é normalmente ativa in vitro contra os seguintes germes e suas respectivas infecções:

Aeróbios Gram -positivos:

Staphylococcus aureus (inc. cepas produtoras de penicilinase) Staphylococci coagulase- negativo Streptococci beta hemolítico (grupo não-A não-B) Streptococcus pneumoniae Streptococcus grupo A (Streptococcus pyogenes) Streptococcus grupo B (Streptococcus agalactiae) Streptococcus viridans Obs: Os estafilococos meticilina-resistentes são resistentes às cefalosporinas, inclusive à ceftriaxona. A maioria das cepas de enterococos (por exemplo, Streptococos faecalis) são também resistentes.

Aeróbios Gram-negativos:

Acinetobacter lwoffi Acinetobacter anitratus Aeromonas spp.

Alcaligenes spp.

Borrelia burgdoferi.

Capnocytophaga spp.

Citrobacter spp.

Enterobacter spp. (algumas cepas são resistentes) Escherichia coli Haemophilus ducreyi Haemophilus influenzae (incl. cepas produtoras de penicilinase) Haemophilus parainfluenzae Klebsiella spp. (incl. K. pneumoniae) Moraxella spp.

Morganella morganii Neisseria gonorrhoeae (incl. cepas produtoras de penicilinase) Neisseria meningitidis Pasteurella multocida Plesiomonas shigelloides Proteus vulgaris Providencia spp.

Pseudomonas aeruginosa (algumas cepas são resistentes) Salmonella spp (incl. S. typhi) Serratia spp. (incl. S. marcescens) Shigella spp.

Vibrio spp.(incl. V. cholerae) Yersinia spp. (incl. Y. enterocolitica) Obs: Muitas cepas de germes anteriormente mencionados que apresentam resistência a outros antibióticos, como por exemplo penicilina, cefalosporinas e aminoglicosídios, são sensíveis à ceftriaxona. Treponema pallidum é sensível à ceftriaxona in vitro e em experimentação animal.

Trabalhos clínicos (em andamento) indicam que tanto a sífilis primária como a secundária respondem bem ao tratamento com ceftriaxona.

Germes anaeróbicos:

Bacteróides spp. (incl. algumas cepas de B. fragillis) Clostridium spp.(exceto C. difficile) Fusobacterium spp.

Gaffkia anaerobica Peptococcus spp.

Peptostreptococcus spp.

Obs: Muitas cepas de Bacteróides spp. produtoras de beta-lactamases (especialmente B.

fragillis) são resistentes.

A sensibilidade à ceftriaxona pode ser determinada por meio do teste de difusão com disco ou do teste de diluição com agar ou caldo usando técnicas padronizadas para testes de sensibilidade como as recomendadas pelo "National Committee for Clinical Laboratory Standards"(NCCLS).

O "NCCLS" fornece os seguintes parâmetros para a ceftriaxona:

Teste de sensibilidade por diluição: sensível< 8 mg/l; moderadamente sensível 16-32 mg/l;

resistentes > 64 mg/l.

Teste de sensibilidade por difusão usando disco com 30 mcg de ceftriaxona: sensível> 21mm, moderadamente sensível 20-14 mm, resistentes < 13 mm.

Os germes devem ser testados com os discos de ceftriaxona uma vez que ficou demonstrado in vitro, que a ceftriaxona é ativa contra certas cepas que se mostraram resistentes em discos da classe cefalosporina.

Farmacocinética

A ceftriaxona caracteriza-se por uma meia vida de eliminação extraordinariamente longa de aproximadamente 8 horas, em adultos sadios. As áreas sob as curvas de concentração plasmática tempo, após administração IM e IV são idênticas. Isto significa que a biodisponibilidade da ceftriaxona após administração IM é de 100%.

Eliminação

A meia vida de eliminação em adultos sadios é de aproximadamente 8 horas. Em crianças com menos de 8 dias de vida e em indivíduos idosos, com mais de 75 anos, a média da meia-vida de eliminação é cerca de 2 vezes mais longa. Em adultos cerca de 50-60% da ceftriaxona é excretada sob forma inalterada na urina, enquanto 40-50% é excretada inalterada na bile. A flora intestinal transforma a ceftriaxona em metabólitos microbiologicamente inativos. Nos recém-nascidos a eliminação urinária representa cerca de 70% da dose administrada. Em pacientes com insuficiência renal ou hepática, a farmacocinética da ceftriaxona é discretamente alterada, sendo a meia-vida de eliminação apenas levemente aumentada. Se apenas a função renal está prejudicada, há um aumento da eliminação biliar da ceftriaxona; se, ao contrário, a função hepática está prejudicada, há um aumento da eliminação renal desta substância.

Ligação protéica

A ceftriaxona liga-se de modo reversível à albumina, diminuindo a ligação com o aumento da concentração. Assim, para uma concentração plasmática < 100 mcg/ml, a ligação proteíca é de 95%, enquanto para uma concentração de 300 mcg/ml, a ligação é de 85%. Devido ao conteúdo mais baixo em albumina, a proporção de ceftriaxona livre no líquido intersticial é proporcionalmente mais alta do que no plasma.

Passagem para o líquido cefalorraquidiano

A ceftriaxona atravessa as meninges inflamadas de lactentes e crianças maiores. O grau de difusão média no líquido cefalorraquídiano corresponde a 17% da concentração plasmática,isto é, aproximadamente quatro vazes maior do que na meningite asséptica. Concentrações da ceftriaxona > 1,4 mcg/ml têm sido encontradas no LCR, 24 horas após administração de 50 -

100 mg/kg de Rocefin por via intravenosa. Em pacientes adultos com meningite, a administração de 50 mg/kg produz, em 2 a 24 horas, concentrações no LCR muitas vezes superiores às concentrações inibitórias mínimas requeridas pela grande maioria dos germes causadores de meningite.

Indicações

Infecções causadas por germes sensíveis à ceftriaxona.

Restrição de uso

O Rocefin está contraindicado em pacientes com reconhecida hipersensibilidade aos antibióticos do grupo das cefalosporinas. Em pacientes hipersensíveis à penicilina deve-se levar em conta a possibilidade de reações alérgicas cruzadas.

Rocefin não pode ser adicionado a soluções que contenham cálcio como a solução de Hartmann ou solução de Ringer.

Baseado em artigos da literatura ceftriaxona é incompatível com amsacrina, vancomicina, fluconazol e aminoglicosídios.

Gravidez e lactação

Embora as pesquisas pré-clínicas não tenham revelado efeitos mutagênicos e teratogênicos, o Rocefin não pode ser usado durante a gravidez (principalmente nos 3 primeiros meses), a não ser que seja absolutamente necessário. Como Rocefin é excretado no leite em baixas concentrações, é recomendado cuidado em mulheres que amamentam.

Precauções

Como ocorre com outras cefalosporinas, a ocorrência de choque anafilático não pode ser afastada mesmo na ausência de antecedentes alérgicos. A ocorrência de choque anafilático exige imediata intervenção.

Em casos raros, o exame ultrassonográfico da vesícula biliar revelou imagens sugestivas de sedimento que desaparecem com a descontinuação ou conclusão da terapêutica com Rocefin. Recomenda-se tratamento clínico conservador, mesmo nos casos em que tais achados se acompanham de sintomatologia dolorosa.

A colite pseudo membranosa tem sido descrita com quase todos agentes antibacterianos.

Estudos "in vitro" demonstraram que a ceftriaxona, como outras cefalosporinas, podem deslocar a bilirrubina da albumina sérica.

Rocefin não é recomendado para neonatos, especialmente prematuros que apresentem risco de desenvolver encefalopatia devido à hiperbilirrubinemia.

Durante tratamentos prolongados, deve-se fazer controle regular do hemograma .

Dados não indicam efeitos adversos em pessoas que trabalham com máquinas ou veículos automotores.

Interações medicamentosas

Até o momento, não se observou quaisquer alterações da função renal após administração simultânea de doses elevadas de Rocefin e potentes diuréticos, como a furosemida, em altas doses.

Não existe também qualquer evidência de que o Rocefin aumenta a toxicidade renal dos aminoglicosídios.

Rocefin não apresentou efeito similar ao provocado pelo dissulfiram após administração de álcool.

A ceftriaxona não contém o radical N-metiltiotetrazol que está associado a uma possível intolerância ao álcool e a sangramentos observados com outras cefalosporinas.

O probenicide não tem influência sobre a eliminação do Rocefin.

Em estudos "in vitro" efeitos antagônicos foram observados com o uso combinado de cloranfenicol e ceftriaxona.

Nos pacientes tratados com Rocefin o teste de Coombs pode raramente se tornar falso positivo, assim como o teste para galactosemia.

Os métodos não enzimáticos para a determinação de glicose na urina podem fornecer resultados falsos positivos. Por este motivo a determinação de glicose na urina deve ser feita por métodos enzimáticos.

Tolerabilidade

O Rocefin é geralmente bem tolerado. Durante o uso de Rocefin foram observadas as seguintes reações adversas reversíveis espontaneamente ou após a retirada do medicamento.

Efeitos Colaterais Sistêmicos

Distúrbios gastrintestinais (cerca de 2% dos casos) : fezes moles ou diarréia, náusea, vômito, estomatite e glossite;

Alterações hematológicas (cerca de 2%) : eosinofilia, leucopenia, granulocitopenia, anemia hemolítica, trombocitopenia;

Reações cutâneas (cerca de 1%) : exantema, dermatite alérgica, prurido, urticária, edema e eritema multiforme.

Efeitos Colaterais Raros

Cefaléia, tontura, elevação das enzimas hepáticas, sedimento sintomático de ceftriaxona cálcica na vesícula biliar, oligúria, aumento da creatinina sérica, micose do trato genital, tremores, reações anafiláticas ou anafilactóides.

Enterocolite pseudomembranosa e distúrbios da coagulação foram descritos como reações adversas raríssimas.

Efeitos Colaterais Locais

A injeção intramuscular sem a solução de lidocaína (diluente) é dolorosa.

posologia

Adultos e crianças acima de 12 anos: A dose usual é de 1-2g de Rocefin em dose única diária (cada 24 horas). Em casos graves ou em infecções causadas por patógenos moderadamente sensíveis, a dose pode ser elevada para 4 g,uma vez ao dia.

Recém nascidos (abaixo de 14 dias) : dose única diária de 20 - 50mg/kg. Não ultrapassar 50mg/kg devido à imaturidade dos sistemas enzimáticos destas crianças. Não é necessário diferenciar crianças prematuras de crianças nascidas a termo.

Lactentes e crianças (15 dias até 12 anos): Dose única diária de 20-80 mg/kg. Para crianças de 50kg ou mais deve ser utilizada a posologia de adultos.

Pacientes idosos: As doses para adultos não precisam ser alteradas para pacientes geriátricos.

Duração do tratamento: O tempo de tratamento varia de acordo com a evolução da doença.

Como se recomenda na antibioticoterapia em geral, a administração de Rocefin deve ser descontinuada durante um período mínimo de 48 a 72 horas após o desaparecimento da febre ou após obter-se evidências de erradicação da bactéria.

Terapêutica associada: Tem sido demonstrada, em condições experimentais, um sinergismo entre Rocefin e aminoglicosídios, para muitos bacilos Gram-negativos. Embora não se possa prever sempre um aumento de atividade com esta associação, este sinergismo deve ser considerado nas infecções graves com risco de vida causadas por Pseudomonas aeruginosa.

Devido à incompatibilidade física, os medicamentos devem ser administrados separadamente, nas doses recomendadas.

Instruções posológicas especiais

Meningite: Na meningite bacteriana de lactentes e crianças deve-se iniciar o tratamento com 100 mg/kg em dose única diária. Logo que o germe responsável tenha sido identificado e sua sensibilidade determinada, pode-se reduzir a posologia. Os melhores resultados foram obtidos com os seguintes tempos de tratamento:

Neisseria meningitides 4 dias Haemophilus influenzae 6 dias Streptococcus pneumoniae 7 dias Gonorréia: Para o tratamento da gonorréia causada por cepas produtoras e não produtoras de penicilinase recomenda-se uma dose única de 250mg.

Borreliose de Lyme (Doença de Lyme): a dose preconizada é de 50mg/kg até o total de 2g em crianças e adultos, durante 14 dias, em dose única diária.

Profilaxia no pré-operatório: Para prevenir infecção pós operatória em cirurgia contaminada ou potencialmente contaminada, remecomenda-se 1 a 2g de Rocefin 30 a 90 minutos antes da cirurgia. Em cirurgia colo-retal a administração concomitante, mas em separado, de Rocefin e um derivado 5-nitroimidazólico (por exemplo, ornidazol) mostrou-se eficaz.

Insuficiência hepática e renal: Não é necessário diminuir a dose nos pacientes com insuficiência renal desde que a função hepática esteja normal. Somente nos casos em que o clearance de creatinina for menor que 10ml por minuto a dose de Rocefin não pode ser superior a 2g/dia. Não é necessário diminuir a dose de Rocefin em pacientes com insuficiência hepática desde que a função renal esteja normal. No caso de insuficiência hepática e renal graves e concomitantes, deve-se determinar a concentração plasmática de Rocefin a intervalos regulares.

Em pacientes sob diálise não há necessidade de doses suplementares após a diálise. Mas as concentrações séricas devem ser acompanhadas, a fim de avaliar a necessidade de ajustes na posologia, pois a taxa de eliminação pode ser reduzida nestes pacientes.

Prazo de validade :

Ceftriaxona - 3 anos diluentes - 5 anos As soluções reconstituídas permanecem estáveis física e quimicamente por 6 horas à temperatura ambiente (ou por 24 horas a 5°C). Mas como regra geral, as soluções devem ser usadas imediatamente após a preparação. A coloração varia do amarelo-pálido ao âmbar, dependendo da concentração e do tempo de estocagem; esta particularidade da ceftriaxona não tem qualquer significado quanto à tolerabilidade e eficácia do medicamento. Rocefin deve ser guardado em temperatura abaixo de 30 ºC.

Administração intramuscular

Diluir o Rocefin IM 250 miligramas ou 500 miligramas em 2ml e o Rocefin IM 1g em 3,5ml de uma solução de lidocaína a 1% e injetar profundamente na região glútea. Recomenda-se não injetar mais do que 1g em cada glúteo. A solução de lidocaína nunca deve ser administrada por via intravenosa.

Conduta na superdosagem

Em casos de superdosagem, a concentração da droga não pode ser reduzida por hemodiálise.

Não há antídoto específico. O tratamento deve ser sintomático.

ATENÇÃO: ESTE PRODUTO É UM NOVO MEDICAMENTO E EMBORA AS PESQUISAS REALIZADAS TENHAM INDICADO EFICÁCIA E SEGURANÇA QUANDO CORRETAMENTE INDICADO, PODEM OCORRER REAÇÕES ADVERSAS IMPREVISÍVEIS AINDA NÃO DESCRITAS OU CONHECIDAS. EM CASO DE SUSPEITA DE REAÇÃO ADVERSA O MÉDICO RESPONSÁVEL DEVE SER NOTIFICADO.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA

Laboratório

Prods. Roche Químs. Farms. S.A.

Av. Engenheiro Billings, 1729 São Paulo/SP - CEP: 05321-900 Tel: 55 (011) 819-4566 Fax: 55 (011) 869-4856 Site: http://www.roche.com/

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