Sigmasporin Microoral - Bula

Sigmasporin Microoral



Laboratório

Ems

Referência

Ciclosporina

Apresentação de Sigmasporin Microoral

Cápsulas gelatinosas moles de 25, 50 e 100 mg: caixa com 50 cápsulas solução oral 100 mg/ml: Cart. com frasco com 50 ml, seringa dosadora e cânula plástica.

Contraindicações de Sigmasporin Microoral

Sigmasporin Microoral é contraindicado em casos de hipersensibilidade à ciclosporina ou a qualquer componente da fórmula.

Reações adversas e efeitos colaterais de Sigmasporin Microoral

Os efeitos adversos são geralmente dose-dependentes e respondem à redução da mesma. Os efeitos mais observados são hipertricose, tremor, transtorno da função renal, hipertensão (particularmente em pacientes com transplante do coração), disfunção hepática, fadiga, hipertrofia gengival, distúrbios gastrintestinais (anorexia, náusea, vômitos, dor abdominal e diarréia) e sensação de queimação nas mãos e pés (durante a primeira semana do tratamento). Ocasionalmente podem ocorrer cefaléias, erupções cutâneas de origem possivelmente alérgica, leve anemia, hipercalemia, hiperuricemia, hipomagnesemia, aumento ponderal, edema, pancreatite, parestesia, convulsões, dismenorréia ou amenorréia reversíveis. Ainda se têm relatos de cãibras musculares, fraqueza muscular ou miopatia. Especialmente em pacientes com transplante de fígado, são descritos sinais de encefalopatia, perturbações da visão e dos movimentos, e prejuízo da consciência. Resta estabelecer se essas alterações são causadas por Sigmasporin Microoral, pela doença subjacente ou por outras afecções. Em casos raros foi observada trombocitopenia, em alguns pacientes, associada à anemia hemolítica microangiopática (síndrome urêmica hemolítica) e insuficiência renal. Tem-se ainda desenvolvidos malignidade e distúrbios linfoproliferativos, porém sua incidência e distribuição são semelhantes às que ocorrem em pacientes sob terapia imunossupressora convencional.

Sigmasporin Microoral - Posologia

As doses diárias devem ser sempre administradas em duas doses divididas. Os limites de dose, fornecidos a seguir, para administração oral servem apenas como guia. É necessário o controle rotineiro dos níveis sanguíneos da ciclosporina; esse controle pode ser realizado pelo método RIA, baseado em anticorpos monoclonais. Os resultados obtidos servirão como guia para a determinação da posologia real requerida pelo paciente, a fim de alcançar as concentrações desejadas. 1. Transplantes: 1.1 Transplante de órgão sólido: Inicialmente deve-se administrar dose oral de 10 a 15 mg/kg, 4 a 12 horas antes da cirurgia. Essa dose diária deve ser mantida durante uma a duas semanas após a cirurgia e, em seguida, deve ser reduzida gradativamente, de acordo com os níveis sanguíneos, até que se atinja uma dose de manutenção de cerca de 2 a 6 mg/kg. Quando Sigmasporin Microoral é dado com outros imunossupressores (por exemplo: corticosteróides ou como parte de uma terapia medicamentosa tripla ou quádrupla), doses diárias menores (3 a 4 mg/kg, por via oral para o tratamento inicial) podem ser usadas. Deve ser sempre dado em duas doses divididas. 1.2. Transplante de medula óssea: A dose inicial deve ser dada na véspera do transplante. Na maioria das vezes prefere-se a via intravenosa para essa finalidade; recomenda-se a dose 3 a 5 mg/kg/dia. Continua-se com infusão nessa dose durante o período imediato pós-transplante, de até 2 semanas, antes de se mudar para a terapia oral de manutenção em dose de, aproximadamente, 12,5 a 15 mg/kg/dia. A terapia de manutenção deve continuar durante pelo menos 3 meses (preferencialmente por 6 meses) antes de diminuir a dose gradativamente até zero, por volta de um ano após o transplante. Se for usado tratamento oral no início da terapia, a dose recomendada é de 12,5 a 15 mg/kg/dia, iniciando-se na véspera do transplante. Deve sempre ser administrado em duas doses divididas. Doses orais mais elevadas ou a administração de tratamento IV podem ser necessárias na presença de distúrbios gastrintestinais que possam diminuir a absorção do fármaco. Em alguns pacientes ocorre GVHD após a interrupção do tratamento. Esses casos, geralmente, respondem favoravelmente à reintrodução da terapia. Doses baixas devem ser usadas para tratar GVHD crônica de natureza leve. 2. Doenças auto-imunes: 2.1. Uveíte endógena: Uveíte intermediária ou posterior ativa que ameace a visão, de etiologia não-infecciosa, quando a terapia convencional não der resultado ou causar efeitos colaterais inaceitáveis. Uveíte de Behçet com crises inflamatórias repetidas envolvendo a retina. Para induzir a remissão, recomenda-se dose inicial de 5 mg/kg/dia administrada por via oral, em dose única ou dividida, até que se obtenha remissão da inflamação e melhora da acuidade visual. Pode-se aumentar a dose para 7 mg/kg/dia nos casos refratários, por um período de tempo limitado. Deve ser sempre dado em duas doses divididas. Para alcançar remissão inicial ou neutralizar crises inflamatórias oculares, pode-se acrescentar tratamento com corticosteróide sistêmico, com doses diárias de 0,2 mg/kg a 0,6 mg/kg de prednisona ou equivalente, caso apenas não controle suficientemente a situação. No tratamento de manutenção deve-se reduzir a dose lentamente, até o nível eficaz mais baixo que, durante as fases de remissão, não deve exceder 5 mg/kg/dia. Advertências: Pode prejudicar a função renal; somente os pacientes com função renal normal devem ser tratados. É necessário avaliar frequentemente a função renal e reduzir a dose em 25% a 50%, quando a creatinina sérica aumentar mais que 30% em relação ao valor inicial, em mais de uma medida. Essas recomendações se aplicam mesmo que os valores do paciente ainda estejam dentro dos limites normais do laboratório. 2.2. Síndrome nefrótica: Síndrome nefrótica esteróide-resistente, em adultos e crianças, causada por doenças glomerulares, como nefropatia de lesão mínima, glomeruloesclerose focal e segmentar ou glomerulonefrite membranosa. Pode ser utilizado para induzir remissões e para mantê-las. Também pode ser usado para manter remissão induzida pelo esteróide, permitindo a retirada dos esteróides. Para induzir remissão, a dose diária recomendada, dada em 2 doses orais divididas, é de 5 mg/kg para adultos e de 6 mg/kg para crianças se, com exceção da proteinúria, a função renal for normal. Em pacientes com função renal prejudicada, a dose inicial não deve exceder 2,5 mg/kg ao dia. A combinação com baixas doses de corticosteróides orais é recomendada se o efeito somente não for satisfatório, especialmente em pacientes resistentes aos esteróides. Na ausência de eficácia após 3 meses de terapia, o tratamento com Sigmasporin Microoral deve ser interrompido. As doses devem ser ajustadas individualmente, de acordo com a eficácia (proteinúria) e a segurança (principalmente a creatinina sérica), mas não deve exceder 5 mg/kg/dia em adultos e 6 mg/kg/dia em crianças. Para o tratamento de manutenção, a dose deve ser reduzida devagar, até a menor dose eficaz. Advertências: Pode alterar a função renal; é necessário avaliar frequentemente a função renal e reduzir a dose em 25% a 50%, quando a creatinina sérica aumentar mais que 30% em relação ao valor inicial. Pacientes com função renal inicial anormal devem ser inicialmente tratados com 2,5 mg/kg/dia e devem ser controlados cuidadosamente. Em alguns pacientes pode ser difícil detectar a disfunção renal induzida, em virtude das alterações da função renal relacionadas com a própria síndrome nefrótica. Isso explica o porquê, em ocasiões raras, foram observadas alterações renais estruturais associadas ao Sigmasporin Microoral, sem aumentos da creatinina sérica. Deve-se considerar a realização de biópsia renal em pacientes com nefropatia de alteração mínima e esteróide-dependente se o tratamento tiver sido mantido por mais de um ano. Em pacientes com síndrome nefrótica tratados com imunossupressores (inclusive Sigmasporin Microoral) tem sido relatada, ocasionalmente, a ocorrência de processos malignos (inclusive linfomas de Hodgkin). 2.3. Artrite reumatóide: É indicado para o tratamento da artrite reumatóide ativa severa em pacientes para os quais os antirreumáticos clássicos de ação lenta são inadequados ou ineficazes. Durante as 6 primeiras semanas de tratamento, a dose recomendada é de 3 mg/kg/dia, administrados por via oral, em doses divididas. Se o efeito for insuficiente, a dose diária pode então ser aumentada gradativamente, conforme a tolerabilidade permitir, mas não deve exceder 5 mg/kg. Para atingir eficácia plena, são necessárias até 12 semanas de terapia. Para o tratamento de manutenção, a dose deve ser ajustada individualmente de acordo com a tolerabilidade. Pode ser dado em combinação com corticosteróides em baixas doses e/ou com anti-inflamatórios não-esteróides. Advertências: Pacientes com função renal prejudicada, hipertensão não-controlada, infecções não-controladas ou qualquer tipo de malignidade não devem receber Sigmasporin Microoral. Como altera a função renal, deve-se estabelecer um nível inicial confiável da creatinina sérica, fazendo-se pelo menos duas determinações antes do tratamento, e a creatinina sérica deve ser monitorizada a intervalos de 2 semanas durante os 3 primeiros meses de tratamento. A partir de então, as determinações podem ser feitas a cada 4 semanas, mas são necessários testes frequentes quando a dose for aumentada ou o tratamento concomitante com anti-inflamatórios não-esteróides for iniciado ou sua posologia for aumentada. Ajuste da dose com base nos valores da creatinina: Se a creatinina sérica permanecer aumentada em mais de 30% acima do valor inicial, em mais de uma determinação, a posologia deve ser reduzida. Se a creatinina sérica aumentar mais do que 50%, é obrigatória a redução da posologia em 50%. Essas recomendações se aplicam mesmo que os valores dos pacientes estejam dentro dos limites normais do laboratório. Se a redução da dose não tiver sucesso na redução dos níveis de creatinina em um mês, o tratamento deve ser interrompido. A interrupção do tratamento pode também se tornar necessária se a hipertensão, desenvolvida durante o tratamento, não puder ser controlada por terapia anti-hipertensiva adequada. Como ocorre com outros tratamentos imunossupressores prolongados, deve-se ter em mente o aumento do risco de doenças linfoproliferativas. 2.4. Psoríase: É indicado em pacientes com psoríase severa, nos quais a terapia convencional é ineficaz ou inadequada. Para induzir a remissão, a dose inicial recomendada é de 2,5 mg/kg/dia, em duas doses orais divididas. Se não houver melhora após um mês, a dose diária pode ser aumentada gradativamente, mas não exceder 5 mg/kg. O tratamento deve ser interrompido em pacientes que não obtenham resposta suficiente das lesões psoriáticas no prazo de 6 semanas, na posologia de 5 mg/kg/dia, ou quando a dose eficaz não for compatível conforme as informações a seguir. Doses iniciais de 5 mg/kg/dia são justificadas em pacientes cuja afecção requer melhora rápida. Para o tratamento de manutenção, as doses devem ser tituladas individualmente no nível eficaz mais baixo e não devem exceder 5 mg/kg/dia. Advertências: Pacientes com função renal anormal, hipertensão não-controlada, infecções não-controladas ou qualquer tipo de malignidade, excluída a de pele, não devem receber Sigmasporin Microoral. Requer-se cautela em pacientes com hiperuricemia ou hiperpotassemia. Como pode prejudicar a função renal, deve-se estabelecer um nível inicial confiável de creatinina sérica através de pelo menos duas determinações antes do tratamento e deve-se controlar a creatinina sérica a intervalos de 2 semanas, durante os 3 primeiros meses de terapia. Posteriormente, se a creatinina permanecer estável, as determinações deverão ser realizadas a cada 2 meses, em pacientes que estão na dose de 2,5 mg/kg/dia e, mensalmente, nos pacientes que requerem doses maiores. A dose de Sigmasporin Microoral deverá ser reduzida em 25% a 50% se a creatinina sérica permanecer aumentada mais de 30% em relação ao valor inicial. Essas recomendações se aplicam mesmo que os valores do paciente ainda estejam dentro dos limites normais do laboratório. Se a redução da dose não tiver êxito dentro de um mês, o tratamento com Sigmasporin Microoral deverá ser descontinuado. Recomenda-se também a interrupção da terapia quando houver o desenvolvimento de hipertensão que não possa ser controlada com terapia adequada. Tem-se relatado o desenvolvimento de processos malignos (em particular na pele) em pacientes psoriáticos em tratamento, assim como com outros tratamentos convencionais. As lesões cutâneas não-típicas da psoríase, mas suspeitas de serem malignas ou pré-malignas, devem ser submetidas à biópsia, antes de se iniciar o tratamento. Pacientes com alterações malignas ou pré-malignas de pele devem ser tratados somente após o tratamento adequado dessas lesões e se não houver outra opção para uma terapia bem-sucedida. Em alguns pacientes psoriáticos tratados ocorreram distúrbios linfoproliferativos. Esses responderam à imediata descontinuação do medicamento. Nota: A experiência com ciclosporina em crianças ainda é limitada; no entanto, crianças a partir de um ano de idade receberam ciclosporina na posologia padrão, sem problemas particulares. Em estudos publicados, os pacientes pediátricos necessitaram e toleraram doses maiores de ciclosporina, por kg de peso corporal, que as usadas nos adultos.


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