Stelapar - Imao- Inibidores da Monoaminoxidase - Bula

Stelapar

Imao- Inibidores da Monoaminoxidase

Ansioliticos



Stelapar

Indicação

Para quê serve Stelapar?

Stelapar é indicado para o tratamento dos estados de depressão agravados pela presença concomitante de ansiedade.

Via oral - Uso adulto

Posologia

Como usar Stelapar?

Uma drágea pela manhã e outra à tarde.

Se a resposta não for adequada após a primeira semana de uso, adicionar uma drágea à terapia inicial e mantê-la, pelo menos, durante uma semana.

A dosagem de 3 drágeas ao dia deve somente ser excedida tomando-se medidas convencionais de precaução.

Quando for obtida uma resposta satisfatória, a dose pode ser reduzida para, geralmente, 1 drágea ao dia, como terapia de manutenção.

Stelapar não pode ser administrado concomitantemente com aminas simpaticomiméticas, tais como anfetamina, fenfluramina ou agentes anorexígenos semelhantes, efedrina ou fenilpropanolamina (certos agentes antigripais podem conter estas substâncias) ou com levodopa ou dopamina (reações hipertensivas graves podem ocorrer), petidina e derivados analgésicos narcóticos (pois pode ocorrer potencialização da droga) ou com outros inibidores da MAO (possíveis sintomas de superdosagem).

Foram relatados, com o uso da combinação de tranilcipromina e agentes antidepressivos tricíclicos, quadro de hiperatividade, hipertonicidade, coma e morte.

O uso de clomipramina em pacientes sob terapia com Stelapar pode ser muito perigoso.

Não deve ser administrado em período inferior a uma semana após a interrupção do tratamento com outras drogas antidepressivas, em face dos possíveis efeitos residuais.

A terapia com Stelapar deve ser iniciada empregando-se metade da dose normal durante a primeira semana.

Do mesmo modo, após a interrupção da terapia com Stelapar, deve-se respeitar o período de uma semana antes de se iniciar o tratamento com qualquer outro medicamento.

Efeitos Colaterais

Quais os males que este medicamento pode me causar?

A reação adversa mais frequentemente observada é a insônia, que pode ser superada, geralmente administrando-se a última dose do dia até às 15 horas, reduzindo-se a dose ou prescrevendo-se um hipnótico suave.

Dor de cabeça leve, sonolência, fraqueza, vertigem, palpitação, agitação transitória e secura na boca também foram observados, assim como sintomas de superestimulação (incluindo ansiedade e agitação) se desenvolvendo raramente até um estado de hipomania.

Nestes casos, a dose deve ser reduzida.

Podem ocorrer casos de hipotensão postural, os quais são geralmente temporários, mas, se persistirem, o medicamento deve ser suspenso.

Reações extrapiramidais relacionadas à trifluoperazina não são frequentes nas doses recomendadas.

Discinesia tardia, embora extremamente rara, tem sido associada à terapia em baixa dosagem com trifluoperazina.

Foram também relatadas disfunção hepática, de ocorrência rara, e casos isolados de púrpura e discrasia sanguínea.

Reações hipertensivas graves podem ocorrer, principalmente em associação com alimentos que contenham tiramina.

Tais reações podem ser precedidas de palpitações e, geralmente, de frequentes dores de cabeça.

Os pacientes devem ser alertados para suspender o uso de Stelapar caso estes sintomas venham a ocorrer.

Outras reações observadas são: rápida elevação da pressão sanguínea, cefaléia occipital grave (podendo atingir a região frontal), dor e rigidez do pescoço.

Outros sintomas observados incluem extra-sístoles múltiplas (frequentemente com bronquicardia embora, algumas vezes, com taquicardia), outros tipos de arritmia, náuseas e vômito, sudorese, palidez das faces (às vezes seguida de rubor, midríase e fotofobia).

A hipotensão raramente pode dominar um quadro clínico.

Também foram relatadas alterações no ECG.

Os sintomas podem se assemelhar a uma hemorragia subaracnóide ou podem, efetivamente, estar associados a uma hemorragia intracranial.

Estes sintomas podem, excepcionalmente, resultar em estados de hemiparesia, hemiplegia e morte.

Reações hipertensivas graves devem ser tratadas imediatamente, reduzindo-se a pressão sanguínea (injeção intravenosa lenta de 5mg de mesilato de fentolamina deve ser eficaz).

Clorpromazina, por via oral ou injetável, é adequada para reações mais suaves.

Sintomas agudos geralmente são suprimidos em 24 horas.

Advertências e precauções

O que devo saber antes de usar este medicamento?

Stelapar deve ser administrado com particular atenção em pacientes idosos; naqueles portadores de distúrbio cardiovascular, nos quais a atividade física deve ser regulada, pois a tranilcipromina pode suprimir a dor anginosa; e em pacientes epiléticos, pois a tranilcipromina possui um efeito variável sobre os estados convulsivos em animais.

Em pacientes prestes a serem submetidos a cirurgias, a terapia com Stelapar deve ser suspensa pelo menos uma semana antes da operação, em face da possibilidade de ocorrer uma interação medicamentosa.

Stelapar na gravidez Não há nenhuma experiência ou evidência clínica que sugira qualquer dano ao feto associado ao Stelapar, mesmo assim, o uso de Stelapar deve ser evitado durante a gravidez, principalmente no primeiro trimestre.

Interações Medicamentosas A administração concomitante de Stelapar e as seguintes substâncias deve ser feita com cautela.

Guanetidina, cuja ação pode ser antagonizada.

Reserpina, podendo ocorrer hiperatividade.

Metildopa, podendo resultar numa excitação central.

Outros agentes hipertensores, em face da possibilidade de reações adversas adicionais.

Agentes hipoglicêmicos orais ou insulina, cujas ações podem ser potencializadas.

Drogas antiparkinsonianas anticolinérgicas, podendo ocorrer potencialização.

Analgésicos narcóticos, com exceção da fetidina, que é contraindicada, também podem provocar efeitos potencializadores.

Embora os efeitos dos barbitúricos possam ser aumentados (e esta possibilidade deve ser considerada), frequentemente têm sido administrados com Stelapar, principalmente à noite.

Certos alimentos com elevado teor de tiramina têm sido a causa de reações hipertensivas graves em pacientes sob terapia com inibidores da MAO.

Por este motivo, os pacientes devem ser alertados no sentido de evitarem a ingestão dos seguintes alimentos:

Queijos maturados, extratos de proteínas hidrolisadas, bebidas alcoólicas (principalmente vinhos tinto do tipo Chianti) e alimentos ricos em proteínas que não sejam frescos, ou em cuja preparação tenham sido empregados processos de hidrólise, fermentação ou de abate; deve-se evitar, também, o consumo de feijão de fava, que contém levodopa.

Tem sido sugerida a segurança do consumo de queijos não-maturados.

Superdosagem

O que fazer se alguém usar uma quantidade maior do que a indicada deste medicamento?

Os sinais e sintomas são, geralmente, do tipo apresentado no item reações adversas referentes à tranilcipromina, mas podem ser mais intensos e apresentarem um período de latência.

Os raros sintomas provocados pela trifluoperazina são, geralmente, do tipo extrapiramidal.

O tratamento consiste de indução ao vômito e/ou lavagem gástrica concomitante a medidas de suporte e sintomáticas.

O resfriamento extremo é recomendado para casos de hiperpirexia. em casos de hipotensão, a noradrenalina é o agente pressor mais indicado.

Caso ocorra hipertensão, esta pode ser aliviada através de injeção endovenosa lenta de mesilato de fentolamina.

Também é possível obter sucesso com o uso de bloqueadores do receptor beta-adrenérgico.

Foram também relatadas melhoras após o emprego de hemodiálise.

Dependendo da gravidade, os sintomas extrapiramidais podem ser tratados com o uso parenteral de difenidramina ou um outro agente antiparkinsoniano, anticolinérgico de maior potência.

Composição

Cada drágea de Stelapar 1 contém:

sulfato de tranilcipromina: 13,7mg (equivalente a 10 miligramas de tranilcipromina base) dicloridrato de trifluoperazina: 1,18mg (equivalente a 1mg de trifluoperazina base) excipiente q.s.p: 1 drágea Excipientes: sulfato de cálcio, goma arábica, alfacelulose, sacarose, amido de milho, estearato de magnésio, gelatina, etilcelulose, dióxido de titânio, corante amarelo D&C no 11, corante azul D&C no 9, dioctilsulfossuccinato de sódio, cera de carnaúba, cera branca, cera amarela, ceresina.

Cada drágea de Stelapar 2 contém:

sulfato de tranilcipromina: 13,7mg (equivalente a 10 miligramas de tranilcipromina base) dicloridrato de trifluoperazina: 2,36mg (equivalente a 2 mg de trifluoperazina base) excipiente q.s.p: 1 drágea Excipientes: sulfato de cálcio, goma arábica, alfacelulose, sacarose, amido de milho, estearato de magnésio, gelatina, etilcelulose, dióxido de titânio, corante amarelo FDC no 5, corante amarelo D&C no 11, corante azul D&C no 9, dioctilsulfossuccinato de sódio, cera de carnaúba, cera branca, cera amarela, ceresina.

Apresentação:

embalagem com 20 drágeas de stelapar 1 e 20 drágeas de stelapar 2.

Farmacocinética

Como funciona este medicamento?

A tranilcipromina é um agente antidepressivo eficaz e de ação rápida.

A sua ação antidepressiva é atribuída à sua capacidade de inibição da monoaminoxidase no cérebro.

No entanto, é quimicamente diferente de outros depressores com este modo de ação.

A inibição da monoaminoxidase persiste por somente 48 a 72 horas.

Essa rápida supressão da atividade tem a vantagem clínica de prevenir complicações quando do ajuste da dosagem ou interrupção do tratamento.

A trifluoperazina pertence ao grupo dos compostos derivados da fenotiazina e atua eficazmente sobre o sistema nervoso central, acarretando uma ação depressora significante sobre a atividade motora.

A trifluoperazina é, dos derivados da fenotiazina, a que possui maior atividade, seguindo-lhe, em ordem decrescente, a clorpromazina, a proclorpromazina, a promazina e a meprazina.

A trifluoperazina tem a vantagem de efeito persistente por longo tempo (8 a 12 horas) e também de não acarretar letargia, o que é muito frequente quando se administra uma das outras fenotiazinas.

Graças à sua ação depressora exercida sobre o sistema nervoso central, vem sendo empregada com sucesso no tratamento de distúrbios mentais ou emocionais moderados, que ocorrem isolados ou em associação com doenças físicas ou condições psicossomáticas.

Stelapar é a combinação de um inibidor da monoaminoxidase não-hidrazínico, o sulfato de tranilcipromina, e de um ansiolítico derivado das fenotiazinas, o dicloridrato de trifluoperazina.

Contraindicações

Quando NÃO devo usar este medicamento?

Stelapar é contraindicado para pacientes com depressão leve, doença cerebrovascular, doença cardiovascular, feocromocitoma, discrasia sanguínea, depressão medular e lesão hepática.

Stelapar não é recomendado para mulheres que estão amamentando, e não pode ser usado durante a gravidez.

Armazenamento

Onde, como, e por quanto tempo posso guardar este medicamento?

Conservar o produto ao abrigo do calor, da luz e da umidade.

O prazo de validade do produto é de 24 meses, a contar da data de sua fabricação.

Número do lote - Data de fabricação - Vencimento: vide cartucho.

Laboratório

GlaxoSmithKline Brasil Ltda.

Estrada dos Bandeirantes 8464 - Rio de Janeiro - RJ CEP 22783-110.

CNPJ 33.247743/0001-10


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