Tracozol - Itraconazol - Bula

Tracozol

Itraconazol



Tracozol

Indicação

Para quê serve Tracozol?

ITRACONAZOL (200 miligramas duas vezes ao dia, por 1 dia) produz níveis terapêuticos na mucosa vaginal por 4 dias.

É excretado pelas fezes (3% a 18% na forma íntegra) e pela urina (40% da dose na forma de matabólitos e menos de 0,03% na forma inalterada).

Posologia

Como usar Tracozol?

As reações adversas mais frequentemente relatadas em associação com o uso de TRACOZOL, foram de origem gastrintestinal, como dispepsia, náusea, dor abdominal e constipação, as reações adversas relatadas com menor frequência incluíram: cefaléia, aumentos reversíveis das enzimas hepáticas, distúrbios menstruais, tonturas e reações alérgicas (como prurido, erupções cutâneas, urticárias e angiodema). Foram relatados, também, casos isolados de neuropatia periférica e síndrome de Stevens-Johnson.

Especialmente em pacientes recebendo tratamento contínuo prolongado (cerca de 1 mês), foram registrados casos de hipopotassemia, edema, hepatite e queda de cabelo.

Efeitos Colaterais

Quais os males que este medicamento pode me causar?

Os estudos "in vitro" realizados demonstraram que não há interações na ligação às proteínas plasmáticas, entre TRACOZOL e imipramina, propranolol, diazepam, cimetidina, indometacina, tolbutamida e sulfametazina.

Advertências e Precauções

O que devo saber antes de usar este medicamento?

TRACOZOL cápsula é contraindicado em pacientes que apresentam hipersensibilidade conhecida à droga ou aos excipientes de sua formulação.

TRACOZOL deve ser administrado a mulheres grávidas apenas em casos que coloquem a vida da paciente em risco e quando, nestes casos, o benefício potencial superar os potenciais danos ao feto, precauções contraceptivas adequadas devem ser tomadas por mulheres com potencial de engravidar que estão utilizando TRACOZOL até o próximo período menstrual depois do término do tratamento com TRACOZOL.

Terfenadina, astemizol, cisaprida, quinidina, pimozida, inibidores da HMG-CoA redutores metabolizados pela CYP3A4, tais como sinvastatina e lovastatina, triazolam e midazolam oral são contraindicados com TRACOZOL.

A administração de antiácidos (por exemplo, hidróxido de alumínio) deve ser feita pelo menos duas horas após a ingestão de TRACOZOL, pois a absorção é afetada quando a acidez gástrica está diminuída.

Em pacientes com acloridria, tais como certos pacientes com AIDS e pacientes recebendo supressores da secreção ácida, recomenda-se administrar ITRACONAZOL com bebidas à base de cola.

O ITRACONAZOL é extensivamente metabolizado pelo fígado. Não se recomenda portanto a administração a pacientes com disfunção hepática ou que tenham apresentado toxicidade hepática a outras drogas.

Em pacientes cirróticos e pacientes com insuficiência renal, a biodisponibilidade oral do ITRACONAZOL pode estar relativamente diminuída. Aconselha-se monitorização das concentrações plasmáticas e ajuste das doses se necessário.

ITRACONAZOL não deve ser administrado a pacientes com enzimas hepáticas aumentadas a menos que os benefícios superem os riscos de lesão hepática. Nesses casos é necessário a monitorização das enzimas.

Em casos de ocorrência de efeitos adversos como anorexia, náusea, vômito, fadiga, dor abdominal, urina escura ou alterações das enzimas hepáticas, que possa ser atribuída à droga, o tratamento deve ser interrompido.

Exames laboratoriais realizados mostraram leve aumento da hemoglobina, hemácias e hematócrito e pequena diminuição de leucócitos, portanto, em tratamento prolongados recomenda-se monitorização laboratorial.

O tratamento deve ser interrompido caso ocorra neuropatia que possa ser atribuída ao ITRACONAZOL.

Uso em crianças: não foram estabelecidas a eficácia e a segurança em crianças. Seu uso nesses pacientes deve ser evitado, a menos que os benefícios superem os riscos potenciais.

Gravidez: estudos em ratas grávidas e camundongos com doses bastantes elevadas (40mg/kg/dia ou mais e 80mg/kg/dia ou mais, respectivamente), aumentaram a incidência de anormalidades fetais e produziram alterações no embrião. Mas, como não há estudos disponíveis em mulheres, TRACOZOL não deverá ser administrado a pacientes grávidas, exceto em casos de micoses sistêmicas que coloquem em risco a vida do paciente e quando o potencial de benefícios for maior que os possíveis riscos para o feto.

Lactação: pequena quantidade de ITRACONAZOL é excretada no leite materno. Deve-se, portanto, avaliar os riscos versus benefícios.

Superdosagem

O que fazer se alguém usar uma quantidade maior do que a indicada deste medicamento?

Candidíase vaginal: 200 miligramas (2 cápsulas) pela manhã e 200 miligramas (2 cápsulas) à noite por 1 dia.

Pitiríase versicolor: dose única diária de 200 miligramas (2 cápsulas) durante cinco dias.

Tinea corporis, tinea cruris, tinea pedis e tinea mannum: 100 miligramas (1 cápsula) durante quinze dias.

Nos casos com lesões nas regiões altamente queratinizadas, como palma das mãos e planta dos pés, recomenda-se um tratamento adicional por mais duas semanas.

Ceratite micótica: dose única diária de 200 miligramas (2 cápsulas) durante quinze dias.

Micoses sistêmicas: 100 miligramas (1 cápsula) até o desaparecimento dos sinais e sintomas ou até a negativação dos exames micológicos.

Em infecções muito graves, ou quando não ocorrer resposta clínica suficiente no prazo previsto, a dose pode ser aumentada para 200 miligramas (2 cápsulas) ao dia.

Composição

Cada cápsula contém:

Itraconazol: 100 miligramas Excipientes: hidroxipropilmetilcelulose e propilenoglicol.

Apresentação

Cápsula 100mg: Caixa com 4, 10 e 15 cápsulas.

Interações Medicamentosas

1. Drogas que afetam o metabolismo do ITRACONAZOL:

Estudos de interação foram realizados com rifampicina, rifabutina e fenitoína, uma vez que a biodisponibilidade do ITRACONAZOL e hidroxi-itraconazol estava diminuída nestes estudos, em tal extensão que a eficácia pode ser amplamente reduzida, a combinação de ITRACONAZOL com estas drogas indutoras enzimáticas tais como carbamazepina, fenobarbital e isoniazida não estão disponíveis, mas efeitos similares podem ser esperados.

Como o ITRACONAZOL é metabolizado principalmente pela CYP3A4, os inibidores potentes desta enzima podem aumentar a biodisponibilidade do ITRACONAZOL exemplos são: ritonavir, indinavir e claritromicina.

2. Efeito do ITRACONAZOL no metabolismo de outras drogas:

ITRACONAZOL pode inibir o metabolismo de drogas metabolizadas pela família do citocromo 3A, resultando em aumento e/ou prolongamento dos seus efeitos, inclusive efeitos colaterais, após o término do tratamento, os níveis plasmáticos do ITRACONAZOL declinam gradualmente, dependendo da dose e da duração do tratamento (ver "propriedades farmacocinéticas"). Este fato deve ser levado em conta quando o efeito inibitório do ITRACONAZOL sobre drogas administradas concomitantemente for considerado.

Exemplos são:

Fármacos que não devem ser utilizados durante o tratamento com o ITRACONAZOL; terfenadina, astemizol, cisaprida, triazolam, midazolam oral, quinidina, pimozida, inibidores da HMG-CoA redutase metabolizados pela CYP3A4, tais como sinvastatina e lovastatina.

Fármacos cujos níveis plasmáticos, efeitos farmacológicos ou efeitos colaterais devem ser monitorados e cujas doses devem ser reduzidas, se necessário, quando forem administrados em associação com ITRACONAZOL;

Anticoagulantes orais;

Inibidores da protease do HIV, tais como ritonavir, indinavir, saquinavir;

Certos agentes antineoplásticos, tais como alcalóides da vinca, busulfan, docetáxel e trimetrexato;

Bloqueadores de canal de cálcio metabolizados pela CYP3A4, tais como dihidropiridina e verapamil;

Certos agentes imunossupressores: ciclosporina, tacrolimus, rapamicina;

Outros: digoxina, carbamazepina, buspirona, alfentanila, alprazolam, midazolam IV, metilprednisolona;

Não foi observada nenhuma interação com AZT (zidovudina) e fluvastatina.

Não foram observados efeitos de indução do ITRACONAZOL no metabolismo do etinilestradiol e da noretisterona.

3. Efeitos sobre a ligação à proteína:

Venda

Venda sob prescrição médica.

Introdução

Tracozol Itraconazol Itraconazol d.c.b.: 1567.01-2

Prazo de Validade

24 meses a partir da data de fabricação (VIDE CARTUCHO). Não use o medicamento com o prazo de validade vencido.

TRACOZOL não deve ser usado durante a gestação e amamentação.

"Informe ao seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término, e se está amamentando." Se você está em idade que pode engravidar, tome medidas contraceptivas adequadas para não ficar grávida enquanto estiver tomando o medicamento. Uma vez que ITRACONAZOL permanece no organismo durante algum tempo após o término do tratamento, você deve continuar a usar algum método anticoncepcional até o próximo ciclo menstrual depois da interrupção do TRACOZOL .

"Informar ao médico se está amamentando, pois pequenas quantidades do medicamento podem estar presentes no leite materno".

"Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento".

Para se obter o efeito desejado, TRACOZOL cápsulas deve ser tomado imediatamente após uma refeição.

"Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico".

"SIGA CORRETAMENTE O MODO DE USAR, NÃO DESAPARECENDO OS SINTOMAS PROCURE ORIENTAÇÃO MÉDICA".

"Informe ao seu médico o aparecimento de reações desagradáveis". Em geral TRACOZOL é bem tolerado. Contudo, podem ocorrer em alguns pacientes: enjôos, cólicas , dor abdominal e constipação. Podem ocorrer também dor de cabeça, desordens menstruais e tonturas.

A ocorrência de alergia ao TRACOZOL é rara e se manifesta, por exemplo, pela irritação da pele, coceira, falta de ar e/ou rosto inchado. Muito raramente pode ocorrer uma sensação de formigamento dos membros ou lesão grave de pele. Nestes casos, pare de tomar TRACOZOL e avise seu médico.

Especialmente durante tratamentos contínuos longos um ou mais dos sintomas a seguir podem aparecer embora sejam pouco frequentes: fraqueza muscular, icterícia, urina muito escura, fezes claras, acúmulo de líquidos no corpo ou queda de cabelo. Em tais casos, pare de tomar TRACOZOL e avise seu médico imediatamente.

"TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS".

Comunique ao seu médico quais os medicamentos que você está usando no momento. Em particular, alguns medicamentos não devem ser tomados ao mesmo tempo e, se isto ocorrer, algumas adaptações serão necessárias (em relação à dose, por exemplo). Exemplos de fármacos que nunca devem ser tomados enquanto você utiliza TRACOZOL.

Certos medicamentos para alergia, como terfenadina e astemizol; cisaprida, um medicamento utilizado para certos problemas digestivos, certas drogas que reduzem o colesterol (ex. sinvastatina e lovastatina); certos comprimidos para dormir (midazolam e triazolam); pimozida, um medicamento para distúrbios psicóticos; quinidina, um fármaco para irregularidades do batimento cardíaco.

Certos medicamentos podem, em grande extensão, diminuir a ação do TRACOZOL. Isto se aplica particularmente a alguns produtos usados para tratar epilepsia (ex. carbamazepina, fenitoína e fenobarbital) e tuberculose (ex. rifampicina, rifabutina e isoniazida). Portanto, você sempre deve informar seu médico se estiver usando qualquer um destes produtos, de maneira que medidas apropriadas possam ser adotadas.

A combinação com alguns outros medicamentos pode requerer uma adaptação da dose ou de TRACOZOL ou dos outros medicamentos. Exemplos são: Um antibiótico chamado claritromicina; alguns produtos que agem no coração e vasos sanguíneos (digoxina e os bloqueadores de canal de cálcio); medicamentos que diminuem a coagulação sanguínea; metilprednisolona, um medicamento para o tratamento de inflamações, administrada por via oral ou por injeção; ciclosporina A, tacrolimus e rapamicina, que são medicamentos utilizados após transplantes; certos inibidores da protease do HIV; certos medicamentos utilizados no tratamento do câncer; certos medicamentos para ansiedade, como buspirona e alprazolam.

Se estiver tomando qualquer um destes medicamentos, comunique ao seu médico.

Deve haver acidez estomacal suficiente para garantir que ITRACONAZOL seja apropriadamente absorvido pelo organismo. Desta forma, antiácidos devem ser tomados somente duas horas após a ingestão de ITRACONAZOL. Pela mesma razão, se você toma medicamentos que interrompem a produção estomacal de ácido, você deve tomar TRACOZOL junto com refrigerantes a base de cola. Em caso de dúvida consulte seu médico.

Não existe problema, desde que você não sinta tonturas.

"Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento".

Precauções: Crianças:TRACOZOL não deve ser utilizado em crianças, mas seu médico pode prescrever excepcionalmente.

Problemas de fígado: informe ao seu médico se você possui algum problema de fígado, pois pode ser necessário adaptar a dose de TRACOZOL.

Procure seu médico imediatamente se qualquer dos sintomas que se seguem aparecer durante o tratamento com TRACOZOL:falta de apetite, náuseas, vômitos, dor abdominal ou urina muito escura. Se você estiver tomando TRACOZOL continuamente por mais de um mês, seu médico deve acompanhá-lo regularmente através de exames de sangue para controlar as desordens do fígado que, muito raramente, podem ocorrer.

Problemas de rim: informe ao seu médico se você possui algum problema no rim. Pode ser necessário adaptar a dose de TRACOZOL.

Se você apresentar qualquer sensação não habitual de formigamento, dormência ou fraqueza em suas mãos ou pés enquanto estiver tomando TRACOZOL seu médico deverá ser informado imediatamente.

Se no passado você apresentou reação a outro antifúngico, seu médico deverá ser informado.

Contraindicações: Não utilize TRACOZOL se você estiver grávida (a menos que seu médico saiba que você está gravida e decida que você precisa tomar TRACOZOL) ou se você for alérgico ao ITRACONAZOL ou a qualquer um dos outros componentes do medicamento. Você também não deve utilizar os medicamentos abaixo enquanto estiver utilizando TRACOZOL.

Certos medicamentos para alergia, como terfenadina e astemizol; cisaprida, um medicamento utilizado para certos problemas digestivos; certas drogas que reduzem o colesterol (ex. sinvastatina e lovastatina); certos comprimidos para dormir (midazolam e triazolam); pimozida, um medicamento para distúrbios psicóticos; quinidina, um fármaco para irregularidades do batimento cardíaco.

Superdose: em caso de ingestão acidental de grande quantidade do medicamento procure um médico imediatamente.

"NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE".

Informações ao Paciente

O controle dos sintomas é observado progressivamente, com o decorrer do tratamento. Nas infecções de pele as lesões irão desaparecer completamente apenas em algumas semanas após o término do tratamento. TRACOZOL mata o fungo propriamente, mas a lesão desaparece junto com o crescimento da pele sadia.

As lesões das unhas desaparecem apenas 6 a 9 meses após o final do tratamento uma vez que TRACOZOL apenas mata o fungo, havendo necessidade da unha crescer para a cura ser observada. Portanto, não se preocupe se você não notar melhora durante o tratamento: o medicamento permanecerá na unha por vários meses exercendo seu efeito.

Cuidados de conservação: conservar o produto em temperatura ambiente (15 - 30ºC). Proteger da luz e umidade.

Uso Em Idosos

Ainda não foi descrita. recomenda-se lavagem gástrica e medidas de suporte em geral.

Informações Técnicas

ITRACONAZOL é um Antifúngico triazólico sintético. Sua ação deve-se à inibição da síntese do ergosterol. Este efeito aumenta a permeabilidade da membrana celular originando alterações morfológicas que resultam em necrose da célula dos fungos.

ITRACONAZOL é ativo em infecções causadas por dermatófitos (Trychophyton sp, Microsporum sp, Epidermophyton floccosum), leveduras (Candida sp, Pityrosporum sp), Aspergilus sp e uma variedade de outros fungos.

Após administração oral, ITRACONAZOL sofre intensa biotransformação hepática. Sua biodisponibilidade é máxima quando ingerido imediatamente após uma refeição. Atinge a concentração plasmática máxima (150ng/ml) em 3 a 4 horas após a administração de dose única. Sua eliminação é bifásica com meia-vida terminal de um dia. Em administração prolongada, atinge o estado de equilíbrio em 7 a 10 dias e níveis plasmáticos de aproximadamente 350ng/ml. Os níveis de ITRACONAZOL nos tecidos queratinosos, principalmente na pele, são cinco vezes superiores aos plasmáticos e persistem na pele por 2 a 4 semanas após o término do tratamento de quatro semanas.

ITRACONAZOL também é encontrado na secreção sebácea e em menor proporção no suor.

Contra - Indicações

TRACOZOL é indicado para o tratamento das seguintes patologias: Indicações ginecológicas: candidíase vulvovaginal.

Indicações dermatológicas/oftalmológicas; pitiríase versicolor, dermatomicoses, ceratite micótica e candidíase oral. Onicomicoses causadas por dermatófilos e/ou leveduras.

Micoses sistêmicas: aspergilose e candidíase sistêmicas, criptococose (incluindo meningite criptocócica), histoplasmose, esporotticose, paracoccidioidomicose, blastomicose e outras micoses sistêmicas e tropicais de incidência rara.

Laboratório

Indústria Brasileira


Bulas
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