VALIUM injetável - Bula

VALIUM injetável



VALIUM injetável

Diazepam ANSIOLíTICO E MIORRELAXANTE

IDENTIFICAÇÃO DO PRODUTO

Nome genérico Diazepam

Forma farmacêutica e apresentações

Solução injetável caixas com 50 ampolas de 2 ml/10 miligramas USO ADULTO E PEDIÁTRICO

Composição

Cada ampola contém 10 miligramas de 7-cloro-1,3-diidro-1-metil-5-fenil-2H-1,4-benzodiazepina-2-ona (diazepam).

INFORMAÇÃO TÉCNICA

Propriedades e efeitos

A substância ativa de Valium faz parte do grupo dos benzodiazepínicos e possui propriedades ansiolíticas, sedativas, miorrelaxantes, anticonvulsivantes e efeitos amnésicos.

Sabe-se atualmente que tais ações são devidas ao reforço da ação do ácido gama-aminobutírico (GABA) o mais importante inibidor da neurotransmissão no cérebro.

Farmacocinética

Absorção

A substância ativa do Valium é rápida e completamente absorvida após administração oral, atingindo a concentração plasmática máxima após 30-90 minutos. Por via intramuscular, a absorção é igualmente completa embora nem sempre mais rápida que a administração oral.

Distribuição

O diazepam e seus metabólitos possuem uma alta ligação às proteínas plasmáticas (diazepam:

98%); eles atravessam as barreiras hematoencefálica e placentária e são também encontrados no leite materno em concentrações de aproximadamente um décimo da concentração sérica materna.

Metabolismo

O diazepam é metabolizado em substâncias farmacologicamente ativas, como o nordiazepam, hidroxidiazepam e o oxazepam.

Eliminação

A curva/tempo da concentração plasmática do diazepam é bifásica: uma fase de distribuição inicial rápida e intensa, com uma meia-vida que pode chegar a 3 horas e uma fase de eliminação terminal prolongada (meia-vida 20-50 horas).

A meia-vida de eliminação terminal (t 1/2 b) do metabólito ativo nordiazepam é de aproximadamente 100 horas, dependendo da idade e da função hepática. O diazepam e seus metabólitos são eliminados principalmente pela urina (cerca de 70%) sob a forma livre ou predominantemente conjugada.

Farmacocinética em condições clínicas especiais A eliminação pode ser prolongada no recém-nascido, nos idosos e nos pacientes com comprometimento renal ou hepático, devendo-se lembrar que a concentração plasmática pode, em consequência, demorar para atingir o estado de equilíbrio dinâmico ("steady-state").

Indicações

O Valium injetável está indicado para sedação basal antes de procedimentos terapêuticos ou intervenções tais como: cardioversão, cateterismo cardíaco, endoscopia, exames radiológicos, pequenas cirurgias, redução de fraturas, biópsias, curativos em queimados, etc., com o objetivo de aliviar a tensão, ansiedade ou o estresse agudo e para diminuir a lembrança de tais procedimentos. É igualmente útil no pré-operatório de pacientes ansiosos e tensos.

Em psiquiatria o Valium é usado no tratamento de estados de excitação associados à ansiedade aguda e pânico assim como na agitação motora e no delirium tremens.

O Valium está indicado no tratamento agudo do status epilepticus e outros estados convulsivos (tétano). Caso o Valium seja considerado para o tratamento da eclâmpsia, há necessidade de avaliar os possíveis riscos para o feto e os benefícios terapêuticos esperados para a mãe.

O Valium é útil como adjuvante no alívio do espasmo muscular reflexo devido a traumatismos localizados (ferimento, inflamação). Pode igualmente ser usado no tratamento da espasticidade devido a lesão dos neurônios intermediários espinhais e supra-espinhais tal como ocorre na paralisia cerebral e paraplegia, assim como na atetose e na síndrome de "stiff-man".

Contraindicações

O Valium não pode ser administrado a pacientes com hipersensibilidade aos benzodiazepínicos e a pacientes dependentes de outras drogas, inclusive álcool, exceto neste último caso, quando utilizado para o tratamento dos sintomas agudos de abstinência (vide adiante).

Evitar o uso em pacientes que apresentem glaucoma de ângulo estreito.

Precauções

Precaução especial ao se administrar Valium a pacientes com miastenia gravis devido ao relaxamento muscular pré-existente.

Pacientes sob uso de Valium devem ser alertados quanto a realização de atividades perigosas que requeiram grande atenção como operar máquinas perigosas ou dirigir veículos. Devem ser igualmente alertados sobre o consumo concomitante de bebidas alcoólicas pois pode ocorrer potencialização dos efeitos indesejáveis de ambas as drogas.

Quando existe insuficiência cardiorrespiratória deve-se ter em mente que sedativos como o Valium podem acentuar a depressão respiratória. Mas, o efeito sedativo pode, ao contrário, ter efeito benéfico ao reduzir o esforço respiratório de certos pacientes. Na hipercapnia severa crônica, o Valium só deve ser administrado caso os benefícios potenciais superem os riscos.

Cuidados extremos devem ser tomados ao se administrar Valium injetável, em especial por via i.v., a idosos, pacientes com doenças muito graves e aqueles com reserva pulmonar limitada, pois existe a possibilidade de ocorrer apnéia e/ou parada cardíaca. O uso concomitante de barbituratos, álcool, ou outros agentes depressores do sistema nervoso central, aumenta a depressão com o consequente risco aumentado da ocorrência de apnéia.

Em idosos e pacientes debilitados, devem ser usadas doses baixas.

O álcool benzílico presente, como excipiente na fórmula do Valium injetável, pode provocar lesões irreversíveis no recém-nascido, principalmente em prematuros. Por isso, para estes pacientes o Valium injetável só pode ser usado caso não sejam disponíveis outras alternativas terapêuticas.

Devem ser observadas as precauções usuais no caso de pacientes que revelem comprometimento das funções renal e hepática.

Dependência

Pode ocorrer dependência quando da terapia com benzodiazepínicos. O risco é mais evidente em pacientes em uso prolongado, altas dosagens e particularmente em pacientes predispostos, com história de alcoolismo, abuso de drogas, forte personalidade ou outros distúrbios psiquiátricos graves.

No sentido de minimizar o risco de dependência, os benzodiazepínicos só devem ser prescritos após cuidadosa avaliação quanto a indicação e devem ser administrados por período de tempo o mais curto possível. A continuação do tratamento, quando necessária, deve ser acompanhada bem de perto. A duração prolongada do tratamento só se justifica após avaliação cuidadosa dos riscos e benefícios.

Abstinência

O início dos sintomas de abstinência é variável, durando poucas horas a uma semana ou mais.

Nos casos menos graves, a sintomatologia da abstinência pode restringir-se a tremor, agitação, insônia, ansiedade, cefaléia e dificuldade para concentrar-se. Mas, podem ocorrer outros sintomas de abstinência, tais como sudorese, espasmos muscular e abdominal, alterações na percepção e, mais raramente delirium e convulsões.

Na ocorrência de sintomas de abstinência, é necessário um acompanhamento médico bem próximo e apoio para o paciente. A interrupção abrupta deve ser evitada e adotado um esquema de retirada gradual.

Gravidez e lactação

O diazepam e seus metabólitos atravessam a barreira placentária e atingem o leite materno. A administração contínua de benzodiazepínicos durante a gravidez pode originar hipotensão, diminuição da função respiratória e hipotermia no recém-nascido.

Sintomas de abstinência em recém-nascidos têm sido ocasionalmente relatados com o uso de benzodiazepínicos. Cuidados especiais devem ser observados quando o Valium é usado durante o trabalho de parto, quando altas doses podem provocar irregularidades no trabalho cardíaco do feto e hipotonia, sucção difícil e hipotermia no neonato.

Antes da decisão de administrar Valium durante a gravidez, especialmente durante o primeiro trimestre - como deveria ocorrer sempre com outras drogas - os possíveis riscos para o feto devem ser comparados com os benefícios terapêuticos esperados para mãe. Lembrar que no recém-nascido o sistema enzimático, responsável pela degradação da droga, não está totalmente desenvolvido (especialmente em prematuros).

Interações medicamentosas

Tem sido descrito que a administração concomitante de cimetidina (mas não ranitidina) retarda o clearance do diazepam. Existem igualmente estudos mostrando que a disponibilidade metabólica da fenitoína é afetada pelo diazepam. Por outro lado, não existem interferências com os antidiabéticos, anticoagulantes, e diuréticos comumente utilizados.

Se o Valium é usado concomitantemente com outros medicamentos de ação central, tais como: neurolépticos, tranquilizantes, antidepressivos, hipnóticos, anticonvulsivantes, analgésicos e anestésicos, os efeitos destes medicamentos podem potencializar ou serem potencializados pelo Valium. O uso simultâneo com levodopa pode diminuir o efeito terapêutico da levodopa.

Reações adversas

Os efeitos colaterais mais comumente citados são: cansaço, sonolência e relaxamento muscular; em geral, estão relacionados com a dose administrada.

Efeitos colaterais pouco frequentes: confusão mental, amnésia anterógrada, depressão, diplopia, disartria, cefaléia, hipotensão, variações nos batimentos do pulso, depressão circulatória, parada cardíaca, incontinência urinária, aumento ou diminuição da libido, náusea, secura da boca ou hipersalivação, "rash" cutâneo, fala enrolada, tremor, retenção urinária, tonteira e distúrbios de acomodação visual; muito raramente podem ser observados: elevação das transaminases e da fosfatase alcalina assim como icterícia.

Têm sido descritas reações paradoxais tais como: excitação aguda, ansiedade, distúrbios do sono e alucinações. Quando estes últimos ocorrem, o tratamento com Valium deve ser interrompido.

Particularmente após administração intravenosa rápida, podem ocorrer: trombose venosa, flebite, irritação local, edema ou, menos frequentemente, alterações vasculares.

Veias de pequeno calibre não devem ser escolhidas para a administração, devendo-se evitar principalmente a administração intra-arterial e o extravasamento do medicamento.

A administração intramuscular pode ocasionar dor local, acompanhada em alguns casos, de eritema na região da aplicação; é relativamente comum hipersensibilidade dolorosa.

posologia

Para se obter efeito ótimo, a posologia deve ser individualizada. As doses usuais diárias recomendadas a seguir preenchem as necessidades da maioria dos pacientes, embora existam casos que necessitem doses mais elevadas.

As doses parenterais recomendadas para adultos e adolescentes variam de 2 a 20 miligramas i.m. ou i.v., dependendo do peso corporal, indicação e gravidade dos sintomas. Em algumas indicações (tétano, por exemplo) podem ser necessárias doses mais elevadas.

A administração intravenosa de Valium deve ser sempre lenta (0,5 - 1 ml/ minuto), pois a administração excessivamente rápida pode provocar apnéia; instrumental de reanimação deve estar disponível para qualquer eventualidade.

Instruções posológicas especiais Anestesiologia Pré-medicação: 10 - 20 miligramas i.m. (crianças: 0,1 - 0,2 mg/kg), uma hora antes da indução anestésica.

Indução anestésica: 0,2 - 0,5 mg/kg i.v.

Sedação basal antes de procedimentos terapêuticos, diagnósticos ou intervenções: 10-30 miligramas i.v. (crianças: 0,1- 0,2 mg/kg).

O melhor método para adaptar a posologia às necessidades de cada paciente consiste em se administrar dose inicial de 5 miligramas (1 ml), ou 0,1 mg/ kg, e doses subsequentes de 2,5 miligramas a cada 30 segundos (ou 0,05 mg/kg) até que haja oclusão palpebral.

Ginecologia e Obstetrícia Eclâmpsia: durante a crise convulsiva: 10-20 miligramas i.v.; doses adicionais segundo as necessidades, por via i.v. ou gota/gota (até 100 mg/ 24 horas). (Com respeito à relação risco/benefício, veja o item "Indicações").

Tétano: 0,1 - 0,3 mg/kg i.v. a intervalos de 1 - 4 horas ou gota/gota (3 - 4 mg/kg/24 horas);

simultaneamente a mesma dose pode ser administrada por sonda nasogástrica.

Estado de Mal Epiléptico: 0,15 - 0,25 mg/kg/i.v. (eventualmente gota/gota). Repetir, se necessário, após 10-15 minutos. Dose máxima: 3 mg/kg/ 24 horas.

Estados de excitação: Ansiedade aguda, agitação motora, delirium tremens: dose inicial de 0,1-0,2 mg/kg/i.v. Repetir a intervalos de 8 horas até o desaparecimento dos sintomas agudos; a seguir, prosseguir o tratamento por via oral.

Atenção: Administrar a solução injetável separadamente pois ela é incompatível com as soluções aquosas de outros medicamentos (precipitação do princípio ativo).

Perfusão: O Valium permanece estável em solução de glicose a 5% ou 10% ou em solução isotônica de cloreto de sódio, desde que se misture rapidamente o conteúdo das ampolas (máximo 4 ml) ao volume total de soluto (mínimo 250 ml), utilizando a mistura após o preparo.

Conduta na superdosagem

Os sintomas de superdosagem manifestam-se por extrema intensificação dos efeitos do produto; sedação, relaxamento muscular, sono profundo ou excitação paradoxal.

Na maioria dos casos é necessária apenas observação dos sinais vitais ou reversão pelo antagonista flumazenil (Lanexat).

Intoxicações graves podem levar ao coma, arreflexia, depressão cardiorrespiratória e apnéia exigindo tratamento apropriado (ventilação, suporte cardiovascular). Nos casos de intoxicações graves por quaisquer benzodiazepínicos (com coma ou sedação grave) recomenda-se o uso do antagonista específico, o flumazenil, na dose inicial de 0,3 mg EV, com incrementos de 0,3 mg a intervalos de 60 segundos, até reversão do coma. No caso dos benzodiazepínicos de meia vida longa pode haver re-sedação, portanto, recomenda-se o uso de flumazenil por infusão endovenosa de 0,l - 0,4 mg/hora, gota a gota, em glicose a 5% ou cloreto de sódio 0,9%, juntamente com os demais processos de reanimação, desde que o flumazenil não reverta a depressão respiratória.

Nas intoxicações mistas, o flumazenil também pode ser usado para diagnóstico.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA SUJEITA À RETENÇÃO.

O ABUSO DESTE MEDICAMENTO PODE CAUSAR DEPENDÊNCIA

Laboratório

Prods. Roche Químs. Farms. S.A.

Av. Engenheiro Billings, 1729 São Paulo/SP - CEP: 05321-900 Tel: 55 (011) 819-4566 Fax: 55 (011) 869-4856 Site: http://www.roche.com/

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