Vixmicina - Cloranfenicol - Bula

Vixmicina

Cloranfenicol

Antibioticos Sistemicos



Vixmicina

Indicação

Para quê serve Vixmicina?

Infecções por Haemophillus influenzae, principalmente tipo B: meningites, septicemia, otites, pneumonias, epiglotites, artrites, osteomielites.

Febre tifóide e salmoneloses invasivas (inclusive osteomielite e sepse).

Abscessos cerebrais por Bacteroides fragilis e outros microrganismos sensíveis.

Meningites bacterianas causadas por Streptococcus ou Meningococcus, em pacientes alérgicos à penicilina.

Ricketsioses (Infecções por Pseudomonas pseudomallei).

Infecções intra-abdominais (principalmente por microrganismos anaeróbicos).

Outras indicações: actinomicose, antrax, brucelose, granuloma inguinal, treponematoses, peste, sinusites, otite crônica supurativa.

Observação: o Cloranfenicol deve ser reservado para infecções graves nas quais outros antibióticos menos tóxicos são ineficazes ou contraindicados. O Cloranfenicol não é indicado para uso profilático de infecções.

Contraindicações

Quando NÃO devo usar este medicamento?

É contraindicado em pacientes hipersensíveis ao Cloranfenicol ou derivados, portadores de depressão medular ou discrasias sanguíneas.

Em recém-nascidos e prematuros, a concentração sérica deve ser monitorizada. Não deve ser usado em grávidas próximo ao término da gestação, pelo risco de Síndrome cinzenta no recém-nascido.

Pacientes utilizando medicamentos antineoplásicos ou radioterapia devem evitar o uso de Cloranfenicol, sob o risco de depressão medular.

Posologia

Como usar Vixmicina?

A posologia é dividida em 4 doses, ou administrações, a cada 6 horas.

Adultos:

. 50 miligramas de Cloranfenicol base por quilo de peso por dia. A dose máxima para adultos é de 4 g/dia.

. Em infecções graves, assim como em meningites, a dose pode chegar a 100 mg/kg/dia.

Crianças:

. Dose de 50mg/kg/dia; em prematuros e recém-nascidos com menos de 2 semanas de vida, a dose é de 25mg/kg/dia.

A concentração sérica deve ser mantida entre 10 e 25 mcg/ml. VIXMICINA pode ser aplicada por via intramuscular ou endovenosa. A injeção endovenosa deve ser feita lentamente, nunca em menos de 1 minuto. A solução reconstituída para uso endovenoso mantém sua potência por até 3 dias, se refrigerada.

Advertências e precauções

O que devo saber antes de usar este medicamento?

Gerais: Cloranfenicol deve ser usado com cautela em pacientes com anemia, sangramentos, insuficiência hepática ou renal. Em insuficiência renal ou hepática as doses devem ser menores.

Evitar o uso concomitante com fármacos depressores da medula óssea, alfentanil, hidantoína, fenobarbital, antidiabéticos orais, eritromicina, lincomicinas e com radioterapia.

Evitar o uso durante imunizações ativas.

O uso de Cloranfenicol pode provocar aumento da incidência de infecções dentárias, cicatrização lenta e sangramento gengival. Pacientes com deficiência de G-6-PD podem ter crises hemolíticas com o uso do medicamento.

Pacientes com porfiria tem o risco de crises aumentado.

O Cloranfenicol pode provocar depressão da medula óssea, nem sempre reversível. O risco da depressão medular é maior com tratamentos prolongados, por isso o uso deste medicamento não deve ultrapassar a dez dias. Se for necessário tratamentos mais longos, devem ser realizados rigorosamente exames periódicos de controle hematológico.

Pacientes diabéticos devem ser advertidos que o Cloranfenicol pode provocar falsas reações positivas de glicosúria.

O principal efeito tóxico do Cloranfenicol ocorre na medula óssea, provocando duas alterações: depressão da medula óssea e anemia aplástica. A primeira é provocada pela interferência do fármaco na síntese protéica das células medulares e a segunda tem causa desconhecida. A depressão medular é reversível com a suspensão do fármaco e é dose dependente (em adultos ocorre em pacientes que recebem 4g ou mais por dia ou com nível sérico acima de 30 mcg/ml). A aplasia é idiossincrática e geralmente fatal, embora bastante rara.

Pode ocorrer neurite óptica em tratamentos prolongados ou diminuição da acuidade visual. Oftalmoplegia, náuseas, vômitos, diarréia, glossite, estomatite e hipersensibilidade são raros.

O Cloranfenicol pode provocar diminuição da síntese de vitamina K, o que poderia causar sangramento quando o seu uso é prolongado.

Gravidez: Não é recomendável sua utilização no final da gravidez ou durante o parto, apesar de nunca terem sido relatados efeitos teratogênicos relacionados com o seu uso. Nas últimas semanas de gestação, a passagem do Cloranfenicol para o feto pode levar ao aparecimento da síndrome cinzenta do recém-nascido, queda de temperatura, respiração irregular e sonolência.

Amamentação: O Cloranfenicol passa para o leite materno, podendo provocar depressão medular ou síndrome cinzenta do recém-nascido; só deve ser usado se os benefícios superarem os potenciais riscos.

Pediatria: Em recém-nascidos o Cloranfenicol só deve ser utilizado se não houver outra alternativa de antibioticoterapia; quando usado, a dose deve ser de 25 mg/kg/dia e o nível sérico monitorizado.

Superdosagem

O que fazer se alguém usar uma quantidade maior do que a indicada deste medicamento?

Quadro clínico: Doses elevadas administradas de forma aguda, podem levar à síndrome cinzenta no recém-nascido e raramente no adulto. Depressão medular pode ocorrer nesse caso. Ingestão crônica de doses excessivas pode levar a depressão medular, neurites, deficiência de vitamina K e sintomas gastrointestinais.

Tratamento: Não existe antídoto e o tratamento consiste em suporte e diálise peritoneal para eliminação do fármaco.

Interações Medicamentosas

Antiepilépticos (fenobarbital e hidantoína): podem diminuir a concentração sérica de Cloranfenicol. Além disso, a inibição do sistema do citocromo P-450 pelo Cloranfenicol pode diminuir o metabolismo do fenobarbital e também da hidantoína, elevando os níveis séricos destes fármacos.

Varfarina: mesma interação que com fenobarbital.

Piridoxina: o Cloranfenicol aumenta a excreção renal da piridoxina.

Vitamina B12: o Cloranfenicol pode reduzir o efeito hematológico da vitamina B12.

Alfentanil: o Cloranfenicol diminui o clearance do Alfentanil, provocando acúmulo sérico.

Antidiabéticos orais: o Cloranfenicol pode inibir o metabolismo hepático destes fármacos, aumentando seu efeito.

Eritromicinas e lincomicinas: o Cloranfenicol compete com ambos na ligação com a subunidade 50S dos ribossomos bacterianos, antagonizando seus efeitos; deve-se evitar o uso concomitante.

Ativadores de enzimas hepáticas (rifampicina, fenobarbital) aumentam a degradação de Cloranfenicol.

Penicilinas: pode haver diminuição da ação bactericida das penicilinas.

Venda

Venda sob prescrição médica.

Introdução

Vixmicina Cloranfenicol Hemissuccinato sódico Pó para solução injetável

- forma farmacêutica e apresentação Pó para solução injetável: caixa com 50 frascos-ampola + 50 ampolas de diluente.

Pacientes Idosos

Não há estudos sobre o uso do cloranfenicol por pacientes idosos, entretanto não são conhecidos relatos de problemas específicos relacionados à idade.

Informações ao Paciente

Ação esperada do medicamento:

VIXMICINA é um antibiótico de amplo espectro e age interferindo na síntese protéica bacteriana, atuando principalmente como bacteriostático no tratamento de infecções causadas por bactérias.

Cuidados de CONSERVAÇÃO:

Conserve o produto na embalagem original, em temperatura ambiente (15 a 30 0C), protegido da luz.

Prazo de validade:

24 meses a partir da data de fabricação (vide cartucho). Não use medicamentos com o prazo de validade vencido.

Gravidez e lactação:

Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Informe ao médico se está amamentando.

Cuidados de administração:

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Reações adversas:

Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis, como: diminuição da acuidade visual, reações gastrointestinais (náuseas, vômitos, diarréia), confusão, dor de cabeça. Manifestações de hipersensibilidade (urticária, dificuldade para respirar). Requer atenção especial médica imediata após a interrupção da droga: pele pálida, dor de garganta, febre, hemorragia e hematomas, cansaço e debilidades não habituais.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

Ingestão concomitante com outras substâncias:

A ingestão concomitante com outras substâncias (álcool ou alimentos) não altera a segurança e a eficácia do medicamento.

Contraindicações e precauções:

O produto não deve ser usado por pacientes com hipersensibilidade aos componentes da fórmula, portadores de depressão medular, discrasias sanguíneas, por gestantes nas últimas semanas de gestação, recém-nascidos e lactantes. Deve ser usado com cautela em casos de insuficiência renal ou hepática.

Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.

Informações Técnicas

- Características:

Cloranfenicol tem atividade antibiótica, interferindo na síntese protéica bacteriana, e atua principalmente como bacteriostático. Seu espectro de ação é bastante próximo aos das tetraciclinas e inclui bactérias gram-positivas e gram-negativas, ricketsias e clamidias. As principais indicações de uso são em infecções causadas por Haemophilus influenzae, Salmonella tiphi e Bacteroides fragilis.

O Cloranfenicol é amplamente distribuído nos fluídos e tecidos corporais. Tem boa penetração no líquido cefaloraquidiano e mesmo na ausência de inflamação meníngea atinge 50% das concentrações do sangue. Atravessa a barreira placentária (30 a 80% da concentração materna), difunde-se no leite materno e no humor vítreo e aquoso. As concentrações nos tecidos são variáveis: fígado e rins, altas; urina, alta; humor vítreo, concentração terapêutica; LCR 50% da concentração sérica, chegando a 90% quando as meninges estão inflamadas; fluído pleural, ascítico, e sinovial, concentrações terapêuticas.

Em adultos, 50% a 60% da droga se ligam às proteínas plasmáticas e em recém-nascidos 32%.

O Cloranfenicol é quase totalmente conjugado no fígado a glicuronida inativa (90%); somente 5 a 10% são excretados inalterados na urina. O feto e o recém-nascido, devido à sua capacidade imatura em metabolizar, podem acumular o medicamento chegando a níveis tóxicos (síndrome cinzenta). A meia-vida em adultos é de 1,5 a 3,5 horas para indivíduos com função renal normal; na insuficiência renal, 3 a 4 horas e na insuficiência hepática grave, 4,6 a 11,6 horas. Em crianças, a meia-vida é de 3 a 6,5 horas; 24 horas para recém-nascidos com 1 a 2 dias de vida (podendo ser maior com baixo peso) e 10 horas para recém-nascidos entre 10 e 16 dias de vida. Como a distribuição é rápida, o início da ação é praticamente imediata. A concentração inibitória mínima para organismos sensíveis varia de 0,1 a 16 mcg/ml. A excreção é basicamente renal, sendo que 80% são rapidamente eliminados como metabólitos inativos e 5 a 10% como fármaco inalterado nas primeiras 24 horas. Na bile e nas fezes são excretadas pequenas quantidades de Cloranfenicol na forma inalterada. O fármaco é excretado pelo leite materno. A diálise não remove quantidades significativas de Cloranfenicol.

Interferência Em Exames Laboratoriais

Pacientes diabéticos devem ser advertidos, pois o uso de Cloranfenicol pode provocar falsas reações positivas nos testes de glicosúria.

Reações Adversas/colaterais

Reações hematológicas: estas podem se manifestar de duas formas: como uma depressão reversível da medula óssea ou como uma anemia aplástica idiossincrática. A depressão medular é dose dependente e é mais comumente observada quando as concentrações séricas ultrapassam 25 mcg/ml; esta afecção é geralmente reversível com a suspensão do fármaco. A anemia aplástica é uma reação idiossincrática grave que ocorre em 1 dentre 25.000 a 40.000 pacientes tratados com Cloranfenicol; não tem relação com a dose ou duração do tratamento, a maioria dos casos estão relacionados ao uso oral e seu aparecimento ocorre em geral várias semanas ou meses após o uso do fármaco. Foram descritos casos raros de leucemia após anemia aplástica provocada pelo Cloranfenicol, porém essa correlação não está ainda totalmente definida.

Síndrome cinzenta do recém-nascido: é caracterizada por distensão abdominal, vômitos, flacidez, cianose, colapso circulatório e morte; provavelmente ocorre por acúmulo sérico do fármaco pela incapacidade do neonato em eliminar o Cloranfenicol. Se o uso em recém-nascidos é necessário, a dose deve ser de 25 mg/kg/dia e o nível sérico monitorizado. Níveis séricos acima de 50 mcg/ml têm sido encontrados na maioria dos casos relatados. Em raros casos, pacientes adultos com insuficiência hepática grave podem apresentar esta reação.

Neurite óptica ocorre raramente com o uso prolongado, a diminuição da acuidade visual em geral é reversível.

Outros sintomas neurológicos raros: neurite periférica, cefaléia, depressão, oftalmoplegia e confusão mental.

Reações de hipersensibilidade são raras.

Reações gastrointestinais como diarréia, náusea, vômitos, glossite e estomatite são pouco frequentes e sem gravidade.

Laboratório

União Química Farmacêutica Nacional S.A.


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