Zalcitabina - Bula

Zalcitabina



Laboratório

Lafepe

Apresentação de Zalcitabina

compr. 0,75 miligramas frasco com 100 unidades

Zalcitabina - Indicações

Tratamento combinado com ZDV em Aids ou CAR (complexo Aids relacionado) e avançado: Zalcitabina (ddc) comprimidos, em combinação com ZDV (zidovudina) cápsulas, tem indicação no tratamento de pacientes adultos infectados pelo HIV ou CAR avançado, apresentando valores de células CD4 iguais ou inferiores a 200/mm3. Esta indicação baseia-se nos valores de CD4 que se apresentam mais elevados e duradouros em pacientes tratados com uma associação de Zalcitabina e ZDV do que a experiência clínica obtida com ZDV ou Zalcitabina empregados isoladamente sob forma de monoterapia, em estudos contemporâneos. Monoterapia para pacientes com Aids ou CAR com intolerância ou insucesso terapêutico com ZDV: Zalcitabina (ddc) comprimidos, medicamento usado em monoterapia, é indicado como alternativa para a zidovudina no tratamento de pacientes adultos infectados pelo HIV, com Aids ou CAR. Atualmente, em um estudo clínico controlado em pacientes com menos de três meses de tratamento prévio com a zidovudina, o tratamento com Zalcitabina foi menos ativo do que com a zidovudina. Esta diferença foi observada principalmente em pacientes com Aids ou com valores em CD4 inferiores a 100 mm3. Portanto, na doença avançada, a monoterapia deve ser reservada para aqueles pacientes que na opinião dos clínicos encarregados não são candidatos ao tratamento com a zidovudina.

Contraindicações de Zalcitabina

O uso da Zalcitabina (ddc) é contraindicado em pacientes com hipersensibilidade comprovada a qualquer componente da fórmula.

Reações adversas e efeitos colaterais de Zalcitabina

Os dados relativos a efeitos indesejáveis baseiam-se na administração oral como agente único e associado a zidovudina, nas doses recomendadas, a pacientes com Aids e CAR avançado. A maioria dos efeitos foi de intensidade leve e moderada. Muitos dos adultos infectados pelo HIV que participaram destes estudos clínicos apresentaram, sob a forma de parâmetros basais, sinais e sintomas da patologia do HIV, que foram registrados como efeitos adversos durante alguma etapa do estudo, demonstrando, portanto, a dificuldade em distinguir estes sinais e sintomas, que são manifestações da doença subjacente ou são intercorrências dos efeitos adversos associados com a administração. Utilização em monoterapia: São apresentados a seguir os efeitos adversos clínicos possivelmente relacionados ao tratamento com Zalcitabina, ocorridos em menos de 3% dos pacientes tratados com este medicamento no estudo entre a monoterapia com Zalcitabina e a zidovudina em pacientes com Aids ou CAR avançado, tratados previamente com a zidovudina durante menos de 3 meses. Os efeitos são apresentados em ordem decrescente de frequência, em cada sistema de organismo. O corpo com um todo: Perda de peso (1,7%); dor torácica subesternal (< 1,0%). Cardiovascular: Aceleração do coração (< 1%). Gastrintestinal: Anorexia (2,7%); disfagia (2,7%); estomatite aftosa (2,7%): diarréia (2,0%); dor abdominal (2,0%); boca seca (1,7%); úlcera do esôfago (1,3%); vômitos (1,0%); constipação, dor esofágica, dispepsia, glossite, estomatite, hemorragia renal, hemorróidas, úlceras retais, distensão abdominal, alterações da gengiva (< 1,0%). Hepático: Dano hepatocelular, hepatite (< 1,0%). Musculoesquelético: Artralgia (1,3%); dor no ombro e cãibras nos membros inferiores (< 1,0%). Nervoso: Hipertonia, tremores em geral e tremores nas mãos (< 1,0%). Psiquiátrico: Confusão (1,3%); distúrbio da atenção (1,0%); amnésia, insônia, sonolência, depressão (< 1,0%). Respiratório: Faringite (1,3%); dispnéia, tosse (< 1,0%). Cutâneo: Dermatite (1,3%); erupção maculopapular (1,0%); alopecia e urticária (< 1,0%). Sentidos especiais e visão: Perversão do paladar, alteração visual, dor ocular, xeroftalmia (< 1,0%). Sistema urinário: Aumento da frequência miccional, insuficiência renal aguda (< 1,0%). Os efeitos adversos clínicos possivelmente relacionados ao tratamento com Zalcitabina que ocorreram em menos de 1% dos pacientes tratados com 0,75 miligramas de 8 em 8 horas por Zalcitabina, no programa de acesso ampliado, são apresentados e classificados por sistemas. O corpo como um todo: Perda de peso, dor torácica, febre, fogachos, mal-estar, sintomas gripais, extremidades inferiores frias. Cardiovascular: Hipertensão. Gastrintestinal: Diarréia, vômitos, dispepsia, flatulência, anorexia, pancreatite, elevação da amilase, dor esofágica. Musculoesquelético: Mialgia. Nervoso: Tonturas, distúrbios sensoriais, estupor, agitação, cãibras dos membros inferiores. Psiquiátrico: Irritabilidade, insônia, crises anormais de choro. Respiratório: Tosse, dispnéia. Pele: Alopecia e erupção maculopapular. Sentidos especiais e visão: Alteração visual. Sistema urinário: Insuficiência renal aguda. Uso da associação: Não foram relatados efeitos colaterais inesperados no estudo da associação. A incidência de efeitos clínicos adversos em cada dosagem da associação Zalcitabina mais zidovudina não apresentou variação significativa. Não houve aumento da toxicidade esperada, quando Zalcitabina e zidovudina foram utilizados conjuntamente, além do esperado para cada droga utilizada individualmente em monoterapia.

Zalcitabina - Posologia

Monoterapia: Para pacientes adultos infectados pelo HIV com Aids ou CAR, a dose usual recomendada é de 0,75 miligramas como único agente, administrada diariamente a cada 8 horas (dose total diária de 2,25 mg). Devido à absorção da Zalcitabina ser ligeiramente retardada pela alimentação, recomenda-se que não seja administrado juntamente com as refeições. Controle dos pacientes: Previamente ao início do tratamento, deve ser realizada a contagem de células CD4 e uma avaliação neurológica para qualificar a extensão do acometimento da doença. Hemogramas completos e controles clínico-laboratoriais devem ser periodicamente realizados. Os níveis de amilase sérica devem ser obtidos nos indivíduos com história de amilase elevada, pancreatite e etilismo, bem como nos pacientes que estiverem em NPT (nutrição parenteral total) ou nos indivíduos com risco de pancreatite. Recomenda-se acompanhamento cuidadoso das alterações da função neurológica, particularmente nos indivíduos com neuropatia periférica de qualquer etiologia. Ajuste posológico: Pacientes que estejam desenvolvendo sinais ou sintomas de moderados a graves, indicativos de neuropatia periférica (isto é, dormência, formigamento, hipoestesias, dores em queimação ou em pontadas nos membros inferiores, perda da sensibilidade vibratória ou do reflexo do tornozelo) devem interromper Zalcitabina, especialmente se esses sintomas forem bilaterais e tiverem mais de 72 horas de evolução. Com a imediata interrupção da droga, a neuropatia geralmente é revertida dentro de algumas semanas. Mas a neuropatia pode persistir por vários meses, especialmente se a interrupção da droga não for efetivada a tempo; neste caso a neuropatia periférica associada a Zalcitabina pode continuar a progredir, apesar de sua interrupção. Pode ocorrer o agravamento da intensidade da dor, com necessidade de analgésicos narcóticos especialmente se a Zalcitabina não for suspensa a tempo oportuno. Zalcitabina (com a dose a 50%, isto é, 0,375 miligramas a cada 8 horas) somente deverá ser reintroduzida quando todos os sintomas relacionados à neuropatia periférica tiverem regredido no mínimo a sintomas leves. Na ocorrência de outras reações adversas clínicas ou anormalidades laboratoriais graves, a dose diária de Zalcitabina deve ser temporariamente descontinuada até que sejam reduzidas as reações adversas. Zalcitabina deverá então ser reiniciada com 50% da dose inicial. Se as reações adversas reincidirem com este nível posológico, a terapia deve ser interrompida. As doses eficazes mínimas da Zalcitabina para o tratamento de pacientes adultos com Aids ou CAR avançado não foram totalmente estabelecidas. Ajuste posológico (insuficiência renal): Clearance de creatinina entre 10-40 ml: reduzir a dose para 0,75 miligramas a cada 12 horas; clearance de creatinina < 10 ml/min: reduzir a dose para 0,75 miligramas uma vez ao dia. Terapia combinada: Para pacientes adultos infectados pelo HIV, com Aids ou CAR avançado, apresentando uma contagem de células CD4 igual ou inferior a 300 células/mm3, o esquema de terapia combinada é de um comprimido de 0,75 miligramas por via oral administrado concomitantemente com 200 miligramas de zidovudina (duas cápsulas de 100 mg) a cada 8 horas, diariamente (dose total de 2,25 miligramas e 600 miligramas de zidovudina). Monitorização dos pacientes: Para pacientes que recebem terapia combinada de Zalcitabina/ZDV, os ajustes de dose de cada droga devem ser realizados de acordo com as doses das drogas individuais recomendadas para o uso em monoterapia. Para os pacientes que estiverem sofrendo efeitos tóxicos relacionados com a ZDV (isto é, anemia, granulocitopenia), deve-se primeiramente iniciar a redução da dose ou interromper o tratamento com ZDV. Da mesma forma, para toxicidade relacionada com Zalcitabina (isto é, neuropatia periférica), o tratamento deve ser interrompido ou a dose reduzida. Para toxicidades graves ou que persistirem após a interrupção ou redução de uma das drogas, a outra deve ser também interrompida ou ter sua dose reduzida. Nos pacientes com baixa reserva de medula óssea, particularmente naqueles com sintomatologia avançada de patologia pelo HIV, recomenda-se realizar controles frequentes dos índices hematológicos para detectar anemia ou granulocitopenia grave. Em um paciente necessitou interromper o tratamento com Zalcitabina por uma semana e meia, devido ao aparecimento de erupção cutânea e febre. Não se conhece um antídoto para uma superdosagem com Zalcitabina. A ausência de dados experimentais relativos à superdosagem aguda impede a caracterização das sequelas e avaliação da eficácia do antídoto, até a presente data. Não se sabe se a Zalcitabina é passível de retirada por hemodiálise ou diálise peritoneal.


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