Zyprexa - Bula

Zyprexa



Zyprexa

Indicação

Para quê serve Zyprexa?

A olanzapina é indicada para o tratamento agudo e de manutenção da esquizofrenia e outras psicoses onde os sintomas positivos (ex. delírios, alucinações, alterações de pensamento, hostilidade e desconfiança) e/ou sintomas negativos (ex. afeto diminuído, isolamento emocional e social, pobreza de linguagem) são proeminentes. A olanzapina alivia também os sintomas afetivos secundários comumente associados com esquizofrenia e distúrbios relacionados. A olanzapina é eficaz no tratamento de manutenção uma vez alcançada a melhora clínica nos pacientes que responderam ao tratamento inicial.

Contraindicações

Quando NÃO devo usar este medicamento?

Pacientes com hipersensibilidade conhecida a qualquer ingrediente do produto. - Advertências: síndrome neuroléptica maligna (SNM): nos estudos clínicos, não foram reportados casos de SNM nos pacientes recebendo olanzapina. Contudo, a SNM, uma síndrome complexa e potencialmente fatal, tem sido reportada em associação com outras drogas antipsicóticas. As manifestações clínicas da SNM são hiperpirexia, rigidez muscular, estado mental alterado e evidência de instabilidade autonômica (pulso ou pressão arterial irregular, taquicardia, diaforese e disritmia cardíaca). Outros sinais adicionais podem incluir elevação da creatinina fosfoquinase, mioglubinúria (rabdomiólise) e insuficiência renal aguda. Manifestações clínicas de SNM ou a presença de febre alta sem manifestações clínicas de SNM, requer interrupção de todas as drogas antipsicóticas, incluindo a olanzapina. Discinesia tardia: em estudos comparativos com haloperidol com duração maior que 6 semanas, a olanzapina foi associada com incidência menor (estatisticamente significante) de discinesia proveniente do tratamento. Contudo, porque o risco de discinesia tardia aumenta com a exposição a longo prazo às medicações antipsicóticas, deve-se considerar a redução da dose ou a interrupção da droga se sinais ou sintomas de discinesia tardia aparecerem em um paciente. Esses sintomas podem piorar com o tempo, ou mesmo aparecerem após a interrupção do tratamento.

Posologia

Como usar Zyprexa?

A dose inicial recomendada de olanzapina é 10mg/dia administrada 1 vez ao dia, independente das refeições, uma vez que a absorção não é afetada pelo alimento. A variação de dose de olanzapina é de 5 a 20 miligramas por dia. A dose diária deve ser ajustada de acordo com a evolução clínica. Aumento de dose acima da dose diária de rotina de 10 miligramas só é recomendado após avaliação clínica apropriada. Pode ser considerada uma dose inicial mais baixa de 5 miligramas por dia, para pacientes geriátricos quando os fatores clínicos justificarem. Uma dose inicial de 5 mg, pode ser considerada também para pacientes com insuficiência renal grave ou hepática moderada. Pode ser considerada uma dose inicial mais baixa em pacientes que exibem uma combinação de fatores (sexo feminino, geriátrico, não-tabagista) que podem diminuir o metabolismo da olanzapina. A olanzapina não foi estudada em indivíduos com menos de 18 anos de idade. Superdosagem: é limitada a experiência em superdosagem com olanzapina. Nos estudos clínicos foi identificada superdosagem aguda intencional ou acidental com olanzapina. No paciente que tomou a maior quantidade identificada, 300 mg, os únicos sintomas relatados foram sonolência e discurso indistinto. No número limitado de pacientes que foram avaliados em hospitais, incluindo o paciente que tomou 300 mg, não houve observações indicadoras de alterações adversas nas análises laboratoriais ou nos ECGs. Os sinais vitais estavam habitualmente dentro dos parâmetros normais após as superdosagens. Baseado nos dados de animais, os sintomas previstos refletiriam um aumento exagerado das ações farmacológicas do produto. Os sintomas podem incluir sonolência, midríase, visão borrada, depressão respiratória, hipotensão e possíveis distúrbios extrapiramidais. Não há um antídoto específico para a olanzapina, portanto, devem ser iniciadas as medidas de suporte apropriadas. Deve-se levar em consideração a possibilidade do envolvimento de múltiplas drogas. Tratamento: no caso de superdosagem aguda, estabelecer e manter um canal de ventilação, garantir a oxigenação e a ventilação adequadas. O uso de carvão ativado no caso de superdosagem deve ser considerado dado que a administração concomitante de carvão ativado demonstrou reduzir a biodisponibilidade oral da olanzapina em 50 a 60%. Também pode ser considerada a lavagem gástrica (após intubação, se o paciente estiver inconsciente). A hipotensão e o colapso circulatório deverão ser tratados com as medidas apropriadas, tais como, fluídos intravenosos e/ou agentes simpatomiméticos tais como a noradrenalina. Não utilizar adrenalina, dopamina ou outros agentes simpatomiméticos com atividade beta-agonista, dado que a estimulação beta pode piorar a hipotensão ao provocar um bloqueio alfa-induzido pela olanzapina. Deve-se considerar a monitorização cardiovascular. Deve-se manter supervisão e monitoração médica até que o paciente se recupere.

Efeitos Colaterais

Quais os males que este medicamento pode me causar?

Dados de estudos clínicos: a olanzapina foi administrada em pacientes, em estudos controlados abertos e duplo-cegos, com pacientes internados e de ambulatório sob tratamento de curta e longa duração. Os únicos efeitos indesejáveis considerados frequentes associados com o uso da olanzapina em estudos clínicos, foram sonolência e aumento de peso. As concentrações de prolactina no plasma foram elevadas em pacientes tratados com olanzapina, porém, foram elevações leves e transitórias (estatisticamente não houve diferença quando comparado com placebo) e com raras manifestações clínicas (por ex. ginecomastia, galactorréia e hipertrofia mamária). Na maior parte dos pacientes, os níveis voltaram a limites normais sem interrupção do tratamento. Os efeitos indesejáveis considerados ocasionais associados com o uso da olanzapina em estudos clínicos, foram tontura, acatisia, aumento de apetite, edema periférico, hipotensão ortostática, boca seca e constipação. foram observadas ocasionalmente elevações assintomáticas e transitórias das transaminases hepáticas, ALT/SGPT e AST/SGOT. Foi também ocasionalmente observada eosinofilia assintomática.

Advertências e precauções

O que devo saber antes de usar este medicamento?

Provas de função hepática: ocasionalmente, têm sido observadas, especialmente na fase inicial do tratamento, elevações assintomáticas e transitórias das transaminases hepáticas ALT e AST. Devem ser tomadas precauções em pacientes com ALT e/ou AST elevadas, em pacientes com sinais e sintomas de insuficiência hepática, em pacientes com doenças preexistentes associadas com reserva funcional hepática limitada e em pacientes que estejam sendo tratados com medicamentos potencialmente hepatotóxicos. No caso de elevação da ALT e/ou AST durante o tratamento, é necessário acompanhamento cuidadoso e deve-se considerar a redução da dose. Convulsões: como com outras drogas antipsicóticas, a olanzapina deve ser usada com cuidado em pacientes com histórico de convulsões ou com doenças relacionadas com convulsões. Índices hematológicos: como com outras drogas antipsicóticas, deve-se tomar cuidado quando usar olanzapina nos seguintes tipos de pacientes: pacientes que por qualquer razão tenham contagens baixas de leucócitos e/ou neutrófilos; em pacientes com história de depressão/toxicidade da medula óssea induzida por drogas; em pacientes com depressão da medula óssea causada por doença concomitante, radioterapia ou quimioterapia, e em pacientes com condições de hipereosinofilia ou com doença mieloproliferativa. Em estudos clínicos, um número significante de pacientes com neutropenia relacionada com clozapina ou com história de agranulocitose, receberam olanzapina sem recorrência. Atividade anticolinérgica: a experiência durante os estudos clínicos revelou uma baixa incidência de efeitos anticolinérgicos. Contudo, como a experiência clínica com olanzapina em pacientes com doença concomitante é limitada, devem ser tomadas precauções quando for prescrita a pacientes com hipertrofia prostática, íleo paralítico, glaucoma de ângulo estreito ou condições relacionadas. Antagonismo dopaminérgico: a olanzapina exibe antagonismo à dopamina in vitro, e em teoria, pode antagonizar os efeitos da levodopa e dos agonistas da dopamina como com outras drogas antipsicóticas. Atividade no SNC: devido aos efeitos primários da olanzapina no SNC, deve-se tomar cuidado adicional quando for administrada em combinação com outras drogas que atuem a nível central, incluindo o álcool. - Uso na gravidez e lactação: não há estudos adequados e bem controlados com olanzapina em mulheres grávidas. As pacientes devem ser avisadas para notificarem seu médico se ficarem grávidas ou se pretenderem engravidar durante o tratamento com olanzapina. No entanto, dado que a experiência em humanos é limitada, esta droga deve ser usada na gravidez somente se os benefícios potenciais justificarem os riscos potenciais para o feto. Não se sabe se a olanzapina é excretada no leite humano. As pacientes devem ser aconselhadas a não amamentarem no caso de estarem recebendo olanzapina. Efeitos sobre a capacidade de dirigir e utilizar máquinas: devido ao fato da olanzapina poder causar sonolência, os pacientes devem ser alertados quando operarem máquinas, incluindo veículos a motor. - Interações medicamentosas: o metabolismo da olanzapina pode ser afetado por inibidores ou indutores das isoformas do citocromo P450, especificamente a atividade da isoforma CYP1A2. O clearance da olanzapina foi aumentado pelo fumo ou co-administração de carbamazepina. Tabagismo e carbamazepina são conhecidos indutores da atividade de CYP1A2. inibidores potentes da atividade do CYP1A2 podem diminuir o clearance da olanzapina. A olanzapina não é um inibidor potente da atividade do CYP1A2. A farmacocinética da teofilina, uma droga metabolizada principalmente pelo CYP1A2, não é alterada pela olanzapina. Em estudos clínicos, as seguintes drogas foram administradas com doses únicas de olanzapina e não mostraram inibição do metabolismo: imipramina ou seu metabólito, a desipramina (CYP2D6, CYP3A, CYP1A2), varfarina (CYP2C19), teofilina (CYP1A2) ou diazepam (CYP3A4, CYP2C19). a olanzapina também não revelou interação quando administrada com lítio ou com biperideno. As concentrações steady state de olanzapina não afetaram a farmacocinética do etanol. No entanto, podem ocorrer efeitos farmacológicos aditivos tal como aumento de sedação, quando o etanol é ingerido junto com a olanzapina. Uma dose única de um antiácido contendo alumínio e magnésio ou cimetidina não afetou a biodisponibilidade oral da olanzapina. A administração concomitante de carvão ativado reduziu a biodisponibilidade oral da olanzapina de 50 a 60%. A absorção da olanzapina não é afetada pelo alimento. Nos estudos in vitro com microssomas de fígado humano, a olanzapina mostrou pequeno potencial para inibir as isoformas do citocromo P450, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 e CYP3A.

Composição

Cada comprimido TA4115 e TA4117 contémrespectivamente: olanzapina 5,0 miligramas e 10,0 mg, lactose 156,0 miligramas e 312,0 miligramas Outros excipientes q.s.p. 1 comprimido: cera de carnaúba, mistura de cor branca (dióxido de titânio, macrogel, polissorbato 80), crospovidona, azul FD&C nº 2 com laca de alumínio, hidroxipropilcelulose, hidroxipropilmetilcelulose, estearato de magnésio e celulose microcristalina.

Apresentação

Comprimidos revestidos de 5 miligramas em blisters, acondicionado em caixa com 14 e 28 comprimidos e 10 miligramas em blisters, acondicionado em caixa com 14, 28 e 56 comprimidos. Nota: os comprimidos de 10 miligramas serão apresentados também em embalagem hospitalar com 56 comprimidos.

Laboratório

Eli Lilly do Brasil Ltda.


Bulas
Principal